Interakcie absorpciu liečiva v kroku (napr, perorálne lieky) – transportné procesy liekov prostredníctvom biomembrán

K lieku z miesta podania do krvného obehu konal, musí prejsť cez niekoľko polopriepustné bunkové membrány (s výnimkou v prípade intravenóznej). Biomembrán sú bilayer lipidovej matrice, ktorá obsahuje proteínové makromolekuly rôznych veľkostí a zložení. Majú slúžiť ako biologické bariéry, selektívne zabraňuje prenikaniu molekúl v krvi určitú štruktúru.

Molekuly väčšiny drog prejsť cez bunkovú membránu pomocou pasívnej difúziou, prechod z oblasti vysokej koncentrácie (napr, z gastrointestinálneho traktu) v oblasti nízke koncentrácie (krv) bez nákladov na energiu. Rýchlosť tejto difúzie je úmerná koncentrácii gradientu látky, a závisí na jeho rozpustnosti v lipidoch, Stupeň ionizácie, veľkosť molekuly a povrchová plocha, prostredníctvom ktorého difúzia. Toto koncentračné gradient je hnacou silou a absorpcie. Zlúčeniny neionizovanej a látky, ktoré majú malú veľkosť molekuly, difundovať lipidovej membrány, je oveľa ľahšie v porovnaní s námorníctvo a ionizovaných látok. Doprava minulosť môže brániť dostupnosť bunkovom povrchu nabitej skupiny.

Rovnovážnej rozloženie transmembránový slabého elektrolytu je určená pKa zlúčeniny a gradientu pH. Stupeň ionizácie slabých elektrolytov na oboch stranách membrány sa líši. Napríklad, akákoľvek kyselina, ktorá má pKa 4,4 plazma (pH 7,4) pomer koncentrácie ionizovaných a neionizovaných foriem rovnakej 1:1000; v žalúdočnej šťave (pH 1,4) - Pomer, opak 1000:1. Ak je stanovená požití slabé koncentrácie kyseliny gradientu, favorizovat jeho šírenie prostredníctvom sliznice žalúdka do krvnej plazmy. U slabé bázy, s hodnotou pKa 4,4 je situácia opačná. Tak, Liečivo, Je vo forme slabej kyseliny, ako acetylsalicylová, Musí byť absorbovaná z žalúdočnej šťavy lepší, Slabšie základňa, napríklad chinidín. Avšak, bez ohľadu na pH prostredia, väčšina liekov sú lepšie absorbované v tenkom čreve (pH 5-8). Tento rozpor je vysvetlený oveľa väčšie povrchové plochy sania a vyššej priepustnosti bunkových membrán v tenkom čreve.

Niektoré lieky, ako je glukóza a ďalšie., schopnosť prenikať cez membránu cez ľahšie šírenie, čo naznačuje prítomnosť nosiča, schopné reverzibilne väzby na špecifickú konfiguráciu pripojenia, sa nosiť cez biomembrán a uvoľnite vnútri bunky. Pre takéto sprostredkovanú difúzna charakteristické selektivity, saturácie a nedostatok energetických nákladov (látky nie sú dopravované proti koncentračnému gradientu).

Látka vo forme iónov, vitamíny, cukor, aminokyseliny a ďalšie zlúčeniny, podobnú štruktúru priečinkov telesných tkanív, môže difundovať membránou prostredníctvom aktívnym transportom - Proces, vyznačujúci sa tým, selektívne. To si vyžaduje, aby energetický výdaj, Substrát sa môže pohybovať proti koncentračnému gradientu. Takéto zlúčeniny sú typicky absorbované na špecifických častí tenkého čreva.

Veľmi zriedka, lieky sú transportované do celého tela pinocytóza, T. to je. podľa bunkovým pohltením častíc alebo kvapalín.

Tlačidlo Späť na začiatok