Pronoran: návod na použitie lieku, štruktúra, Kontraindikácie

Aktívny materiál: Piriʙedil
Keď ATH: N04BC08
CCF: Protidrogové – stimulant dopaminergného prenosu v centrálnom nervovom systéme
ICD-10 kódy (svedectvo): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, (H) 53,4, I73.9, I79.2
Keď CSF: 01.14.04
Výrobca: Laboratóriá Servier (Francúzsko)

Pronoran: lieková forma, zloženie a balenie

Tablety s riadeným uvoľňovaním, obalený červenej farby, kolo, šošvkovitý; mierne odchýlky vo farbe sú povolené, stupeň lesku a prítomnosť menších inklúzií.

Pomocné látky: magnéziumstearát, povidón, mastenec, sodná soľ karmelózy, polysorbát 80, Carmine farbivo (Ponceau 4R), natriya uhličitan, koloidný oxid kremičitý, sacharóza, Oxid titaničitý, včelí vosk biela.

15 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
30 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.

Pronoran: farmakologický účinok

Protidrogové, agonista dopamínových receptorov. Preniká do krvi mozgu, kde sa viaže na dopamínové receptory v mozgu, vykazujúce vysokú afinitu a selektivitu pre dopamínové receptory typu D₂ a D₃.

Mechanizmus účinku piribedilu určuje hlavné klinické vlastnosti liečiva na liečbu Parkinsonovej choroby ako na začiatku, a v neskorších štádiách ochorenia s účinkom na všetky hlavné motorické príznaky. Piribedil okrem pôsobenia na dopamínové receptory vykazuje aktivitu antagonistu dvoch hlavných α-adrenergných receptorov centrálneho nervového systému. (typ α_2A и_2A).

Synergické pôsobenie piribedilu, ako antagonista α₂-adrenergné receptory a agonista dopamínových receptorov v mozgu, bola demonštrovaná na rôznych zvieracích modeloch s Parkinsonovou chorobou: dlhodobé užívanie piribedilu vedie k rozvoju menej závažnej dyskinézy, ako užívanie levodopy, s podobnou účinnosťou vo vzťahu k reverzibilnej akinézii, sprievodná Parkinsonova choroba.

V priebehu farmakodynamických štúdií u ľudí sa excitácia kortikálnej elektrogenézy dopaminergného typu preukázala pri prebudení., a počas spánku s prejavom klinickej aktivity vo vzťahu k rôznym funkciám, kontrolovaný dopamín. Táto aktivita sa demonštrovala pomocou behaviorálnej alebo psychometrickej stupnice.. Bolo preukázané,, že u zdravých dobrovoľníkov piribedil zlepšuje pozornosť a bdelosť, kognitívne príbuzné.

Účinnosť Pronoranu^® ako monoterapia alebo v kombinácii s levodopou pri liečbe Parkinsonovej choroby sa skúmali u troch dvojito zaslepených pacientov, placebom kontrolované klinické štúdie (2 štúdie oproti placebu a 1 štúdia proti bromokriptínu). Zúčastnený výskum 1103 trpezliví 1-3 stupne na stupnici Hyun a Yar), 543 z ktorého sa získal Pronoran^®. Zobrazenie, ten Pronoran^® dávka 150-300 mg / deň je účinný pri všetkých motorických príznakoch s 30% zlepšenie v stupnici hodnotenia zjednotenej Parkinsonovej choroby (UPDRS) Časť III (motor) cez 7 mesiacov s monoterapiou a 12 mesiacov v kombinácii s levodopou. Vylepšujúca časť “činnosť v každodennom živote” na stupnici UPDRS II bol hodnotený na rovnaké hodnoty.

Pri monoterapii štatisticky významný pomer pacientov, potrebujete urgentné ošetrenie levodopou, príjem piribedil (16.6%) bolo menej, ako v skupine pacientov, placebo (40.2%).

Prítomnosť dopamínových receptorov v cievach dolných končatín vysvetľuje vazodilatačný účinok piribedilu (zvyšuje prietok krvi v cievach dolných končatín).

Pronoran: farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia

Piribedil sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu a intenzívne sa distribuuje.

C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 3-6 h po užití tabliet s riadeným uvoľňovaním. Väzba na plazmatické bielkoviny je priemerná (neviazaná frakcia je 20-30%), preto je riziko liekových interakcií pri použití s ​​inými liekmi nízke.

Metabolizmus

Piribedil sa rozsiahle metabolizuje v pečeni a vylučuje sa hlavne močom: 75% absorbovaný piribedil sa vylučuje obličkami ako metabolity.

Dedukcie

Plazmatická eliminácia piribedilu je dvojfázová a pozostáva z počiatočnej fázy a druhej pomalejšej fázy, čo vedie k udržaniu stálej koncentrácie piribedilu v krvnej plazme viac ako 24 hodiny. Ukázalo sa to v priebehu kombinovanej farmakokinetickej analýzy, že T_1/2 piribedil po intravenóznom podaní je v priemere 12 h a nezávisí od podanej dávky.

Pronoran: svedectvo

• ako doplnková symptomatická terapia chronických kognitívnych porúch a senzorineurálnych deficitov v procese starnutia (vr. poruchy pozornosti a pamäti);
• Parkinsonova choroba ako monoterapia (Pri formulárov, väčšinou sprevádzané tras) alebo ako súčasť kombinovanej liečby s levodopou ako na začiatku, a v neskorších štádiách ochorenia, najmä vo formulároch, vrátane otrasov);
• ako pomocná symptomatická terapia pri intermitentnej klaudikácii v dôsledku obliterujúcich ochorení tepien dolných končatín (Stage II Lerich a Fontaine klasifikácii);
• Liečba symptómov oftalmologických chorôb ischemických (vr. znížená zraková ostrosť, zúženie zorného poľa, znížiť kontrast farieb).

Pronoran: dávkovací režim

Podľa všetky indikácie (okrem Parkinsonovej choroby) liek je predpísaný v dávke 50 mg (1 tab.) 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, môže zvýšiť dávku na 100 mg / deň (podľa 50 mg 2 x / deň).

Na Parkinsonova choroba monoterapia menovaný 150-250 mg / deň (3-5 tab. / deň), deleno 3 vstupné. Ak je to potrebné, užívanie lieku v dávke 250 Odporúča sa užiť mg 2 pútko. podľa 50 mg ráno a 2 pútko. podľa 50 mg popoludní a 1 pútko. 50 mg večer.

Na použitie v kombinácii s liekmi levodopy denná dávka je 150 mg (3 tab.) v 3 vstupné.

Pri výbere dávky sa v prípade jej zvýšenia odporúča dávka titrovať., postupne sa zvyšuje o 1 pútko. (50 mg) každý 2 v týždni.

Brať pilulky vnútri, po jedle, bez žuvania, pitie 1/2 šálky vody.

Pronoran: vedľajší účinok

Zaznamenané nežiaduce reakcie pri užívaní piribedilu sú závislé od dávky a, hlavne, spojené s jeho dopaminergnou aktivitou. Nežiaduce reakcie sú mierne., stretnúť, hlavne, na začiatku liečby a vymiznú po vysadení lieku.

Pri užívaní lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce reakcie.

Zo zažívacieho systému: často (>1/100, <1/10) – menšie gastrointestinálne príznaky (nevoľnosť, vracanie, nadúvanie), tieto nežiaduce reakcie sú reverzibilné, keď sa zvolí vhodná individuálna dávka. Výber dávky, postupným zvyšovaním dávky (podľa 50 mg každý 2 týždňov pred dosiahnutím odporúčanej dávky), vedie k významnému zníženiu prejavu týchto vedľajších účinkov.

CNS: často (>1/100, <1/10) – môže dôjsť k zámene, halucinácie, úzkosť alebo závrat, zmizne po vysadení lieku. Užívanie piribedilu sprevádza ospalosť a vo veľmi zriedkavých prípadoch ho môže sprevádzať silná ospalosť počas dňa až po náhle zaspanie..

Kardiovaskulárny systém: zriedka (< 1/10 000) – gipotenziya, ortostatická hypotenzia so stratou vedomia alebo malátnosťou alebo labilitou krvného tlaku.

Alergické reakcie: riziko vzniku alergických reakcií na karmínové farbivo, časť liečiva.

U pacientov s Parkinsonovou chorobou, dostávajúci terapiu agonistom dopamínu, najmä pri užívaní vysokých dávok lieku a v kombinácii s levodopou, došlo k závislosti na hazardných hrách, zvýšené libido a hypersexualita, tieto prejavy boli väčšinou reverzibilné po znížení dávky alebo prerušení liečby.

Pronoran: Kontraindikácie

• kolaps;
• akútny infarkt myokardu;
• súbežné podávanie s neuroleptikami (s výnimkou klozapínu);
• Deti do rokov 18 leta (vzhľadom na nedostatok údajov);
• precitlivenosť na piribedil a/alebo pomocné látky, časť liečiva.

Pretože, , Ktorý je formulovaný s sacharózy, pacienti s intoleranciou fruktózy, glukóza alebo galaktóza, rovnako ako pacienti s deficitom izomaltázy sacharózy (zriedkavá metabolická porucha) droga sa neodporúča užívať.

Pronoran: Tehotenstvo a dojčenie

Liek sa používa hlavne u starších pacientov, u ktorých je gravidita nepravdepodobná. Bolo preukázané,, že u myší piribedil prechádza placentárnou bariérou a je distribuovaný vo fetálnych orgánoch.

Kvôli nedostatku údajov sa liek nemá používať počas tehotenstva a laktácie..

Pronoran: Špeciálne inštrukcie

Karmínové farbivo, časť liečiva, zvyšuje riziko vzniku alergickej reakcie u niektorých pacientov.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Niektorí pacienti (najmä u pacientov s Parkinsonovou chorobou) pri užívaní piribedilu niekedy niekedy náhle nastane stav silnej ospalosti, až náhleho zaspania. Tento jav je mimoriadne zriedkavý., ale, Avšak, Pacienti, hnacie a / alebo prevádzkové zariadenie, vyžadujúce vysoký stupeň pozornosti, treba na to upozorniť. Ak sa také reakcie vyskytnú, je potrebné zvážiť zníženie dávky piribedilu alebo prerušenie liečby týmto liekom..

Pronoran: predávkovanie

Príznaky: vracanie (v dôsledku pôsobenia piribedilu na spúšťaciu zónu chemoreceptorov), labilný krvný tlak (zvýšiť alebo znížiť), dysfunkcie gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, vracanie).

Liečba: odstránenie liečivá, symptomatická liečba.

Pronoran: lieková interakcia

kontraindikované kombinácia

Antipsychotiká (okrem klozapínu)

Vzájomný antagonizmus medzi antiparkinsonikami a antipsychotikami

Pacienti s extrapyramídovým syndrómom, neuroleptikami indukovaný, má sa podať anticholinergická liečba a nemajú sa podať dopaminergné antiparkinsoniká (v dôsledku blokovania dopamínových receptorov antipsychotikami).

Pacienti s Parkinsonovou chorobou, liečení dopaminergnými antiparkinsonikami, a vyžadujúce vymenovanie antipsychotík, nemali by ste pokračovať v užívaní levodopy kvôli zvýšeným prejavom duševných chorôb, a tiež kvôli blokovaniu dopamínových receptorov antipsychotikami.

Mali by sa používať antiemetické lieky, nespôsobujúce extrapyramídové príznaky.

Pronoran: podmienky výdaja z lekární

Prípravok je k dispozícii na lekársky predpis.

Pronoran: podmienky skladovania

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí. Žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie vyžaduje. Doba použiteľnosti – 3 rok.