PLAQUENIL

Aktívny materiál: Gidroksixloroxin
Keď ATH: P01BA02
CCF: Derivátmi 4-aminohinolina. Malárii a amebicidnyj drog. Imunosupresíva
ICD-10 kódy (svedectvo): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
Keď CSF: 05.02.03
Výrobca: SANOFI-SYNTHELABO Ltd. (Veľká Británia)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, obalený biela, šošvkovitý, označený “HCQ” na jednej strane a “200” – ďalšie; prezentácií – biela.

Pomocné látky: laktózu, povidón K25, kukuričný škrob, magnéziumstearát, Vyčistená voda.

Zloženie škrupiny: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol 4000, laktózu, Vyčistená voda)

10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Malárii drog. Hydroxychlorochín má niekoľko rôznych farmakologických vlastností, to by mohlo viesť k jeho liečivé účinky: komunikovať s sulfgidrilnami, zmeny v aktivite enzýmov (vr. Fosfolipázy, sodík diphosphate adenozín-n-cytochrómu (OVER-n-cytochrómu) Reduktázy, cholínesterázy, proteázy a HYDROLÝZ); väzba DNA; stabilizácia lyzozomálnych membrán; inhibícia syntézy prostaglandínov, chemotaxe a fagocytóza bunkami polimorfoâdernyh; znižuje syntézu interleikina-1 koncovky a prepustenie v suleroksidaniona neutrofilov. Intracelulárnu koncentráciu a zvýšenie pH v lizosomah vysvetľuje ako antiprotozoynuyu, a protivorevmatičeskuû činnosť gidroksihlorohina.

Príprava, aktívne potláča ľudských erytrocytov bespolae formy, ako aj gaméty vivax a Plasmodium malariae, ktoré zmizne z krvného obehu takmer súčasne s nepohlavné formy. Gaméty Plasmodium falciparum plaquenil nie je účinná. Droga má tiež imunosupresívne a protizápalové účinky.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po príjem hydroxychlorochín rýchlo a takmer úplne absorbuje z tráviaceho traktu. T_max je 2-4.5 žiadna, C_max po orálnej dávke 155 mg – 948 ng / ml, po orálnej dávke 310 mg – 1895 ng / ml.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické proteíny – 45%. V_d je 5-10 l / kg. Je dobre distribuovaný v organizme, akumulujú sa v krvné bunky, pečeň, svetlo, oblička, v sietnici oka. Hromadí v tkanivách s vysokou úrovňou výmeny – pečeň, oblička, svetlo, slezina, koncentrácia prekročí plazma 200-700 doba; v centrálnom nervovom systéme, erytrocyty, leukocyty a tkanív, bohaté na melanín. To preniká placentárnu bariéru. V malých množstvách v materskom mlieku.

Metabolizmus a vylučovanie

V pečeni hydroxychlorochín čiastočne transformované do aktívneho metabolitu ètilirovannye a vylučuje prevažne obličkami, a – žlč.

Vylučovanie lieku pomalé. T_1/2 je o 50 dní (Celá krv) a 32 deň (plazma).

Svedectvo

- Reumatoidná artritída;

-Juvenilná chronická artritída;

-Lupus Erythematosus (systémové a priletovanie k zoradeným diskovitým);

— fotodermatit.

Malárie (s výnimkou chlorochín rezistentných prípadoch):

-na liečbu akútnych záchvatov a na potlačenie malárie, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale a Plasmodium malariae, rovnako ako citlivé štammamiPlasmodium falciparum;

— radikálnu liečbu malárie, spôsobené vnímavých kmeňmi Plasmodium falciparum.

Režim dávkovania

Plaquenil je určený len na vnútorné použitie. Brať lieky pri jedle alebo s pohárom mlieka.

Všetky dávky sú založené na hydroxychlorochín sulfát a nie sú ekvivalentné dávky z dôvodu.

Na reumatické choroby terapeutické aktivity uvedené v kumulácii drogy. Pre rozvoj terapeutický účinok lieku treba niekoľko týždňov, Hoci vedľajšie účinky môžu vyskytnúť pomerne skoro. Primerané liečebný účinok sa vyvíja po pár mesiacoch užívania drog. Ak objektívne zlepšenie stavu pacienta, aby pozor na 6 mesiacoch liečby, liek je potrebné zrušiť.

Na revmatoidnom ARTHRO na Dospelý počiatočná dávka je 400-600 mg / deň, udržiavacia dávka – 200-400 mg / deň.

Na Juvenilná chronická artritída dávka by nemala prekročiť 6.5 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 400 mg / deň (Mali by ste zvoliť najmenšom účinná dávka).

Na systém a diskoidna Lupus Erythematosus na Dospelý počiatočná dávka je 400-800 mg / deň, udržiavacia dávka – 200-400 mg / deň.

Na fotodermatite spracovanie by malo byť obmedzené na dobu maximálne expozície svetla. Na Dospelý môže byť celkom 400 mg / deň.

Na Prevencia malárie dospelý liek je predpísaný v dávke 400 mg v jedného a toho istého dňa v týždni. Na deti Týždenná dávka je ohromujúci 6.5 mg / kg telesnej hmotnosti (na výpočet ideálnej telesnej hmotnosti sa), ale, bez ohľadu na index telesnej hmotnosti, nesmie prekročiť dávku dospelí.

Ak to umožňujú podmienky, preventívna liečba by mala začať 2 týždeň údaj v endemickej oblasti. Ak to nie je možné, potom dospelý Môžete priradiť počiatočné dvojitú dávku 800 mg, deti – 12.9 mg / kg (ale nie viac 800 mg), delením 2 príjem v intervaloch 6 žiadna.

Preventívna liečba by mala pokračovať 8 týždne po odchode endemickej zóne.

Na liečby akútnych záchvatov malárie liek predpísaný dospelý v úvodnej dávke 800 mg, potom 400 mg po 6 alebo 8 žiadna, ďalšie – podľa 400 mg pre 2 nasledujúce dni; celková dávka – 2 g. Jedna žiadosť o dávku 800 mg bol tiež považovaný za účinný.

Dávka ako pre dospelých, pokiaľ ide o deti, možno vypočítať z hmotnosti tela.

Deti liek je predpísaný v celkovej dávke 32 mg / kg (ale nie viac 2 g) počas 3 dní podľa nasledujúcej schémy:

Prvá dávka je 12.9 mg / kg (viac ako jednu dávku 800 mg);

Druhá dávka je 6.5 mg / kg (nie viac 400 mg) cez 6 hodín po prvej dávke;

Tretia dávka- 6.5 mg / kg (nie viac 400 mg) cez 18 hodín po druhej dávke;

Štvrtá dávka je 6.5 mg / kg (nepresahuje 400 mg) cez 24 hodín po tretej dávke.

Udržiavacia terapia uplatňujú minimálne účinné dávky, nepresahuje 6.5 mg / kg / deň (poskytuje hodnoty na výpočet ideálnej telesnej hmotnosti).

Vedľajší efekt

Na strane orgánu zorného: zriedka – retinopatia zmeny v pigmentáciu a vady zraku. Skorá forma retinopatia je reverzibilné po ukončení liečby gidroksihlorohinom. Ak uložíte retinopatie, Môže existovať riziko nezvratného poškodenia sietnice aj po liečbe. Zmeny v sietnici môže byť asymptomatická, alebo zjavne skotomoj.

Sú popísané rohovky zmeny, vrátane opuchu a rozmazané. Môžu byť asymptomatická alebo spôsobiť také porušenia, ako vzhľad “rubáš” pred očami, alebo svetloplachosť. Tieto zmeny môžu byť reverzibilné po ukončení liečby.

Možné zníženou víziu porušenia ccomodation, to závisí od dávky a je vratný.

Dermatologické reakcie: možné kožné vyrážky, svrbenie, zmeny v pigmentáciu kože a slizníc, bielenie vlasov a alopécia. Tieto reakcie sú zvyčajne rýchlo prejsť po ukončení liečby. Psoriáza sa môže zhoršiť; zriedka – fotosenzitivita; veľmi zriedkavé prípady pemfigus (ktoré treba odlíšiť od lupienky), niekedy sprevádzaná horúčkou a giperlejkocitozom. Po tejto drogy sú zvyčajne reverzibilné nežiaduce účinky.

Alergické reakcie: možné bulózne vyrážka, vrátane veľmi zriedkavých mnogoformna erytém a Stevens - Johnsonov syndróm.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, hnačka, anorexia, bolesti brucha a, zriedka, vracanie. Tieto reakcie sa zvyčajne konajú bezprostredne po znížení dávky alebo zastavenie liečby. S dlhodobé užívanie vysokých dávok a možné hepatotoxicity; Tam boli správy z niekoľkých prípadoch pečene; sporadické náhle vyvinula zlyhanie pečene. V niektorých prípadoch, – abnormálna funkcia pečene; V niekoľkých málo prípadoch, – náhle vyvinula zlyhanie pečene.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: zriedka – závrat, hluk v ušiach, strata sluchu, bolesť hlavy, popudlivosť, emočná nestabilita, psychózy, kŕče, svalová slabosť, ataxia; v niektorých prípadoch – myopatia kostrového svalstva alebo nejromiopatiâ, vedúci progresívna slabosť a atrofia proximálne svalové skupiny. Myopatia môže byť reverzibilná po lieku, ale pre úplné zotavenie môže trvať aj niekoľko mesiacov. Prípadné slabé senzorické zmeny, Potlačenie šľachových reflex a vedenie znížil nervu.

Kardiovaskulárny systém: zriedka – kardiomyopatia, vodivosti a sokratimosti útok; dlhodobé použitie vo vysokých dávkach – miokardiodistrofija.

V prípade zistenia myokardu hypertrofiu komôr a porušovanie vodivosti (AV блокада) To treba mať na pamäti možnosť chronickej intoxikácie (v takýchto situáciách vyžaduje odstránenie produktov).

Z hematopoetického systému: zriedka – potlačenie krvotvorby kostnej drene. Hydroxychlorochín môže zhoršiť počas porfirii.

Kontraindikácie

— maculopathy v histórii;

-Vek detí Ak potrebujete dlhodobá terapia;

- Deti do rokov 6 leta (tablety 200 mg nie je určený pre deti s hmotnosťou menej ako 35 kg);

-Precitlivenosť na odvodené 4-aminohinolina.

FROM opatrnosť liek treba s retinopatie (Keď droga je kontraindikované pri liečbe maculopathy), porušenie kostnomozgovy krvi, psychóza (vr. história), Porfirio, Psoriáza, definície, glukóza-6-fosfatdegidrogenazы, s poškodením pečene a / alebo obličkovej nedostatočnosti, gepatite.

Tehotenstvo a dojčenie

Údaje o užívaní liekov počas tehotenstva je obmedzená. Hydroxychlorochín preniká cez placentárnu bariéru. Je potrebné poznamenať,, Tento 4-aminohinoliny v terapeutických dávkach môže spôsobiť poškodenie centrálneho nervového systému, vr. ototoxicita (sluchové a vestibulârnuû toxicity, vrodená hluchota), krvácanie sietnice a abnormálna pigmentácia sietnice. Vzhľadom k tejto, gidroksihlorohina je potrebné sa vyhnúť v tehotenstve s výnimkou, Ak potenciálny prínos terapie pre matky ako možné riziko pre plod.

By ste mali starostlivo zvážiť potrebu užívania drogy počas dojčenia (dojčenie), tk. relácie, Čo je hydroxychlorochín v malom množstve z materského mlieka, rovnako ako známy, že deti sú obzvlášť citlivé na toxické účinky 4-aminohinolinov.

Upozornenie

Frekvencia retinopatie, Ak nebude prekračovať Odporúčaná denná dávka, malé. Overextending dávka zvyšuje riziko poškodenia sietnice a zrýchľuje tento proces.

Pred začatím kurzu drog liečby by mali vykonať dôkladné vyšetrenie oboch očí. Prieskum by mal obsahovať definíciu zrakovej ostrosti, farebné videnie a štúdium zorných polí. Počas terapie, prieskumu by sa mali vykonávať aspoň raz každý 1 krát 6 mesiaca.

Častejšie vyšetrenia by sa mali vykonať v týchto prípadoch:

-Denná dávka, presahujúca 6.5 mg/kg ideálna (nie zvýšené) telesná hmotnosť (pri výpočte dávky, berúc do úvahy absolútny telesnej hmotnosti je možné predávkovanie u obéznych pacientov);

- Zlyhanie obličiek;

— celková dávka viac ako 200 g;

- Starší pacienti;

-znížená Zraková ostrosť.

Ak existujú negatívne zmeny (vr. znížená zraková ostrosť, zmeny farebného videnia), okamžite odstráňte drogu. Pacienti vyžadujú priebežnému dohľadu, tk. Snad priebeh tieto porušenia. Zmeny sietnice môže postupovať aj po drog.

Byť opatrný odporúčaný liek u pacientov s chorobami pečene a obličiek. Preto sa droga ovplyvňuje pečeň a obličky, To môže vyžadovať zníženie dávky.

C upozornenie sa liečba pacientov, utrpenie z gastrointestinálneho traktu, neurologické alebo hematologické ochorenia, v prípade precitlivenosti na hinin.

Pri dlhodobej liečbe pravidelne by mali kompletný krvný obraz, so vznikom hydroxychlorochín porušenia by sa mala zrušiť.

Ani by mal určiť produkt u pacientov s vrodeným laktózy galaktózy, Lapp laktázy nedostatok alebo glukózy galaktózy malabsorpcie syndróm.

Deti sú obzvlášť citlivé na toxické účinky 4-aminohinolinov, Preto, pacienti by mali pozorne sledovať, odstrániť hydroxychlorochín z miesta, pre deti.

Všetci pacienti, dlhodobý príjem liekov, musí pravidelne skúmať z neurológa na funkcie kostrového svalstva a vyjadrovacie šľachových reflex. Ak tam je slabina, liek by mal byť vysadený.

Hydroxychlorochín nie je účinný proti chlorochín-rezistentných kmeňov Plasmodium faiciparum, a takisto nie pred vneèritrocitnyh formami Plasmodium vivax, Plasmodium ovale a Plasmodium malariae, a preto nemôže zabrániť infekcii týmito patogénmi, keď je priradená ako preventívne opatrenie, a nemôže zabrániť recidíve ochorenia, nazýva ich.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pacientov by mala opatrnosť pri jazde, alebo vykonávajúci dopravu funguje, vyžadujúce pozornosť, tk. Hydroxychlorochín môže interferovať s ubytovaním a spôsobiť rozmazané videnie. Ak táto podmienka nezmizne sám, dávka lieku, dočasne znížiť.

Nadmerná dávka

4-aminohinolinov predávkovania je nebezpečné najmä u detí, aj keď použitie lieku v dávke 1-2 g prípadnej smrti.

Príznaky: bolesť hlavy, zrakové postihnutie, kolaps, kŕče, kaliopenia, rytmus a vedenie, zástava a dýchací systém. Zbytočne. Tieto účinky môžu vyskytnúť okamžite po prijatí predávkovania drogy, vyžaduje núdzové terapia. By sa mali prijať okamžité opatrenia na odstránenie droga zo žalúdka, označenie aktívneho uhlia v dávke, aspoň 5 krát väčšia, ako je prijaté dávky drogy, ktoré môže pozastaviť ďalšie sťahovanie (so zavedením uhlia do žalúdka cez sonda 30 minút po užití drogy). Na vymenovanie diazepam parenterálne (Popisuje zníženie cardiotoxicity chlorochín na jeho podklade).

Liečba: Podľa potreby by mali byť IVL a protivosokovu terapia. Potrebuje stálym lekárskym dohľadom pre najmenej 6 hodín po bankovanie predávkovanie príznaky.

Liekové interakcie

Pri použití gidroksihlorohina a Digoxín môže zvýšiť koncentráciu Digoxín v sére (Keď táto kombinácia by mala pozorne sledovať koncentráciu Digoxín v sére).

Pretože hydroxychlorochín môže zhoršiť účinky hypoglykemické lieky, Možno budete musieť znížiť dávku liekov na inzulín alebo gipoglikemicakih.

Interakcie sú tiež možné gidroksihlorohina sulfát s antibiotikami skupiny aminoglikozidov (inhibícia neuromuskulárne prenos); s cimetidín (inhibíciu metabolizmu gidroksihlorohina sulfát, to môže viesť k zvýšeniu jeho koncentráciu v krvnej plazme); antagonizmus opatrenia proti neostigmina a piridostigmina; zníženie vzdelávania protilátky v reakcii na primárnu imunizáciu vnutrikožnoj ľudskej bunky diploidno vakcína proti besnote.

Súčasne aplikácia antatsidov interval medzi jedlami by nemal byť menší ako 4 žiadna, tk. môžu znižovať vstrebávanie lieku.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Drogy boli uchovávané mimo dosahu detí pri teplote do 25 ° c.. Doba použiteľnosti – 3 rok.