PIOGLIT

Aktívny materiál: Pioglitazón
Keď ATH: A10bg03
CCF: Perorálnych antidiabetík
ICD-10 kódy (svedectvo): E11
Keď CSF: 15.02.03
Výrobca: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indie)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills biela, plochý, kolo, skosená, s Valium na strane jednej a prenasleduje “SLNKO” – ďalšie.

Pomocné látky: laktóza, škrob, mikrokryštalická celulóza, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Mastenec vymazané, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý, sodná soľ kroskarmelózy.

10 PC. – pásy hliníkovej fólie (3) – balenie kartón.

Pills biela, plochý, kolo, skosená, s Valium na strane jednej a prenasleduje “SLNKO” – ďalšie.

Pomocné látky: laktóza, škrob, mikrokryštalická celulóza, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Mastenec vymazané, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý, sodná soľ kroskarmelózy.

10 PC. – pásy hliníkovej fólie (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARΓ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (tuková, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, citlivé na inzulín, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálnom podaní, absorpcia je vysoká. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 2 žiadna, postprandial – cez 3-4 žiadna.

Distribúcia a metabolizmus

V_d je 0.22-1.04 l / kg. Väzba na plazmatické proteíny – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) dosiahnuť 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 dní.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) a M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP3A4 a cyp2c8. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Dedukcie

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: oblička – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 a h 16-24 h, v danom poradí.

Svedectvo

Diabetes mellitus typu 2:

— в качестве монотерапии;

- v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Režim dávkovania

Liek je predpísaná vnútri, 1 Čas / deň (bez ohľadu na jedlo).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; maximálna denná dávka – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg alebo 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / deň. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (kedy, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dl).

Vedľajší efekt

Na strane centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: závrat, bolesť hlavy, gipesteziya, nespavosť.

Na strane orgánu zorného: rozmazané videnie, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Dýchací systém: zápal hltana, zápal dutín.

Metabolizmus: priberanie na váhe, gipoglikemiâ, KLF činnosť; при длительном применении более 1 na 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Z hematopoetického systému: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anémia.

Zo zažívacieho systému: nadúvanie, zvýšená ALT.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, myalgia.

Ostatné: zriedka – srdcové zlyhanie.

Kontraindikácie

- Typ Diabetes mellitus 1;

- Diabetická ketoacidóza;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (klasifikácie NYHA);

- Ťažké poškodenie pečene (zvýšená aktivita pečeňových enzýmov 2.5 krát vyššie VGN);

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Deti do rokov 18 leta (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует применять препарат при отечном синдроме, anémia, сердечной недостаточности I-II класса, dysfunkcia pečene.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve a dojčení (dojčenie).

Upozornenie

Pacienti, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Dôsledkom zlepšenie citlivosti týchto pacientov k inzulínu je riziko gravidity, Ak nechcete používať primeranú antikoncepciu. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Tieto zmeny môžu byť vo vzťahu k zvýšeniu objemu plazmy a nie je spojená s ďalšími významnými hematologickej klinické účinky.

V predklinických štúdiách, tiazolidíndiónmi, включая пиоглитазон, spôsobilo zvýšenie objemu plazmy a vývoj hypertrofia srdcového svalu (vzhľadom k predpätia). V klinických štúdiách,, z ktorých boli vylúčené pacientov so srdcovým zlyhaním, III a IV funkčné triedy (klasifikácie NYHA), To ukázalo, žiadny nárast frekvencie závažných nežiaducich účinkov na kardiovaskulárny systém, potenciálne spojené so zvýšením v plazme (napr, kongestívne srdcové zlyhanie).

Odporúča sa počas liečby pioglitazónom Pravidelné sledovanie pečeňových enzýmov v krvi. Obsah ALT by mali byť stanovené u všetkých pacientov pred začatím liečby pioglitazónom, každý 2 mesiace počas prvého roka a periodicky v nasledujúcich rokoch liek. Tiež by ste mali vykonať niektoré funkcie pečene u pacientov s vyskytnúť príznaky, Podozrivé príznaky zlyhania pečene (nevoľnosť, vracanie, bolesť v bruchu, slabosť, anorexia, tmavý moč). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (v 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 krát nad normu), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Nadmerná dávka

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Liekové interakcie

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metformínu.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.