Pègfilgrastim

Keď ATH: L03AA13

Farmakologický účinok

Stimulátor leykopoэza. Je kovalentný konjugát filgrastimu, rekombinantný ľudský faktor stimulujúci faktor koloniestimuliruûŝego (G-xf), s jednou molekulou polyetylénglykolu (PEG) 20 kDa, s predĺženým pôsobením v dôsledku zníženia klírensu obličiek. Podobne ako Philgrastim, PEGFILGRASTIM reguluje tvorbu a uvoľňovanie neutrofilov z kostnej drene, zreteľne zvyšuje počet neutrofilov s normálnou alebo zvýšenou funkčnou aktivitou (chemotaxia a fagocytóza) v periférnej krvi počas 24 H a spôsobuje mierne zvýšenie počtu monocytov a/alebo lymfocytov.

G-CSF stimuluje endotelové bunky a môže urýchliť rast myeloidných buniek, vrátane malígnych buniek, a niektoré neoloidné bunky in vitro. Jednorazové podávanie pegfilgrastimu po každom cykle myelosupresívnej cytostatickej terapie znižuje trvanie neutropénie a frekvencia febrilnej neutropénie je podobná dennému zavedeniu Philgrastimu (priemerný, 11 denné úvody).

Farmakokinetika

Po jednom P/C je čas dosiahnutia CMAX pegfilgrastim 16-120 žiadna. Koncentrácia pagfilgrastimu v krvnom sére sa udržiava počas obdobia neutropénie po myelosuppresívnej chemoterapii.

Vylučovanie pegfilgrastim je nelineárne, dávka závislá od dávky, nasýtený. Odbavenie, predovšetkým, vykonávané neutrofilmi a znižuje sa so zvýšením dávky. V súlade s mechanizmom klírensu regulácie, Koncentrácia PEGFILGRASTIM v sére rýchlo klesá so začiatkom obnovenia počtu neutrofilov.

Svedectvo

Neutropénia, Február neutropénia, aby sa znížilo trvanie neutropénie a frekvencia febrilnej neutropénie s intenzívnou myelosupresívnou cytotoxickou chemoterapiou malígnych chorôb.

Režim dávkovania

Injektované s / c v dávke 6 mg po 24 h po každom cykle cytotoxickej chemoterapie.

Vedľajší efekt

Na strane pohybového aparátu: 26% – slabá alebo mierna bolesť v kostiach, že, Väčšinou, odovzdajte svoje vlastné alebo zastavené obyčajnými analgetikami; často – artralgia, myalgia, Bolesti chrbta, končatiny.

CNS: často – bolesť hlavy.

Dýchací systém: kašeľ, dýchavičnosť, infiltráty v pľúcach, respiračné dysfunkcie, syndróm respiračnej tiesne.

Zo strany hematopoézy: splenomegália, Bolesť v ľavom hornom kvadrante brucha; zriedka – trombózy ciev; zriedka – Ruptúra sleziny, leukocytóza.

Zo zažívacieho systému: <1% – nevoľnosť.

Z tela ako celku: často – bolesť na hrudi (Nekardián), horúčka.

Z laboratórnych parametrov: obojstranný, slabé alebo mierne klinicky nevýznamné zvýšenie kyseliny močovej (7%), alkalickej fosfatázy (10%) a laktodroén (20%).

Alergické reakcie: anafylaxia, vyrážka, žihľavka, angioedém, dýchavičnosť a hypotenzia, Na začiatku alebo s následným úvodom. Niekedy je obnovenie liečby sprevádzané relapsom príznakov.

Lokálne reakcie: bolesť v mieste vpichu.

Kontraindikácie

Neutropénia pri chronickej myelolekóze a myelodisplastických syndrómoch; Akútna leukémia; na zvýšenie dávok cytotoxickej chemoterapie nad dávkovaním v režimoch dávkovania; súčasný účel s cytotoxickým chemoterapiom- a radiačná terapia; tehotenstvo; laktácie (dojčenie); detstva a dospievania hore 18 leta; Zvýšená citlivosť na peggfilgrastim, Filgrastim.

Upozornenie

Nepoužívajte u pacientov s akútnou leukémiou, príjem myelosupresívnej chemoterapii (Bezpečnosť a efektívnosť peggfilgrastimu nebola študovaná).

S opatrnosťou by sa mal používať na zhubné a preventívne choroby myeloidnej povahy (v t. žiadna. Akútna myelolekóza de novo a sekundárne); v kombinácii s vysokou chemoterapiou; v kosáčikovitá anémia.

Aplikovať iba pod kontrolou onkológa alebo hematológa, mať skúsenosti s používaním G-CXF.

Bezpečnosť a účinnosť peggfilgrastimu u pacientov, Tí, ktorí dostali vysokohorskú chemoterapiu, neboli študovaní.

Kašeľ, horúčka a dýchavičnosť v kombinácii s rádiologickými infiltratívnymi zmenami, Zhoršenie vo funkcii pľúc a zvýšenie počtu neutrofilov môže slúžiť ako príznaky syndrómu respiračnej tiesne u dospelých (RDS). V takom prípade, V závislosti od klinickej situácie, следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Зарегистрированы отдельные случаи разрыва селезенки после применения гранулоцитарных колониестимулирующих факторов, Niektoré – smrteľné.

Следует предусмотреть возможность разрыва селезенки у пациентов с жалобами на боль в верхней левой части живота или в верхней части левого плеча.

Монотерапия пегфильграстимом не исключает развития тромбоцитопении и анемии при продолжении миелосупрессивной химиотерапии в полной дозе. Рекомендуется регулярно определять число тромбоцитов и гематокрит.

У пациентов с серповидноклеточной анемией лейкоцитоз является неблагоприятным прогностическим фактором, поэтому у них необходимо регулярно осуществлять анализ крови и учитывать возможность развития спленомегалии и тромбоза сосудов.

Leukocytóza 100 х109/л или более наблюдается менее чем у 1% Pacienti, получающих фильграстим, носит временный характер и обычно наблюдается через 24-48 ч после введения препарата в соответствии с его фармакодинамическими эффектами. Neexistujú žiadne vedľajšie účinky, priamo spojené s leukocytózou, nie sú zverejnené.

Безопасность и эффективность пегфильграстима при мобилизации периферических стволовых клеток крови у больных и здоровых доноров соответствующим образом не оценивались.

Liekové interakcie

Из-за возможной чувствительности быстро делящихся миелоидных клеток к цитотоксической терапии, перфильграстим следует применять через 24 ч после введения цитотоксических химиотерапевтических средств.

При одновременном назначении с 5-фторурацилом или другими антиметаболитами возможно потенцирование угнетения кроветворения in vivo.