Ovestin (Suppozitorii)

Aktívny materiál: Theelol
Keď ATH: G03CA04
CCF: Estrogén drogy
ICD-10 kódy (svedectvo): N95.1, N95.3, Z03
Keď CSF: 15.11.01
Výrobca: N.V. ORGÁN (Holandsko)

Lieková forma, ŠTRUKTÚRA A BALENIE

◊ Vaginálne čapíky z bieleho svetla smotanová farba, torpédo tvare, povrch a pozdĺžny rez jednotné.

Pomocné látky: vitepsol S58.

5 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Estrogén drogy. Analóg prirodzeného ženský hormón. To obnovuje deficiencie estrogénu v žien po menopauze, a znižuje príznaky menopauzy. Najúčinnejšie pri liečení urogenitálnych porúch. Keď slizničnej atrofia dolných močových ciest estriol oddelenie prispieva k normalizácii epitelu močových ciest a pomáha obnoviť normálne mikroflóry a fyziologické pH v pošve. Zvyšuje odolnosť epitelových buniek v infekcie močových ciest a zápalu, zníženie týchto sťažností, ako bolesť pri pohlavnom styku, suchosť, svrbenie vagíny, To znižuje výskyt vaginálnych infekcií, infekcií močových ciest, Pomáha normalizovať močenie, zabraňuje močovej inkontinencie.

Na rozdiel od iných estrogénov, Estriol má krátku dobu trvania účinku, ako je v jadrách endometriálnych buniek, to je držané na krátku dobu. Očakávaný, že denná dávka jedna dávka nespôsobí endometria proliferáciu. Preto nie je cyklická podávanie gestagénu a krvácanie z vysadenia nastane. Okrem, relácie, že estriol nezvyšuje Mamografické hustotu.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Pri aplikácii lieku vnútri, ako aj miestne estriol sa rýchlo a takmer úplne absorbuje.

FROM_max dosiahnuté estriol plazma cez 1 hodín po požití a po 1-2 h po intravaginálnej aplikácii. S hodnotami_max Estriol plazma po vaginálnej aplikácii vyššie uvedeného, ako po perorálnom podaní.

Rozdelenie

Väzba na albumín je plazmy 90%.

Dedukcie

Odňatia estriolu (vo viazanej forme) odnesené, hlavne, oblička; o 2% zobrazí cez črevá v nezmenenej forme. Vylučovanie metabolitov v moči začína niekoľko hodín po liečbe a pokračuje 18 žiadna.

Svedectvo

- Liečba Zamestitelynaya gormonalynaya (AFE) pre liečbu slizničnej atrofie dolného genitálneho traktu, spojených s nedostatkom estrogénov;

- Pred- a pooperačná liečba žien po menopauze vaginálne prístup pre operácie;

- Na diagnostické účely v neistým výsledkom cervikálnej cytológie (podozrenie na nádorové procese) na pozadí atrofických zmien.

Režim dávkovania

Cuppozitorii má byť vložený do pošvy pred spaním v noci.

Na liečba slizničnej atrofia dolného genitálneho traktu menovaný 1 čapík denne počas prvých týždňov nasleduje postupné zníženie dávok, založené na zmiernenie symptómov, až do udržiavacou dávkou (tj. 1 čapík 2 krát týždenne).

Na pred- a pooperačná liečba v žien po menopauze, chirurgické zákroky vaginálne prístup menovaný 1 čapík denne 2 týždne pred operáciou; 1 čapík 2 niekoľkokrát týždenne 2 týždne po operácii.

FROM diagnostické účely za nejasných cytológia krčka maternice menovaný 1 čapík každý druhý deň, týždeň pred prijatím ďalšej náteru.

Pri vynechaní dávky vynechal dávku, musí byť zapísané v rovnaký deň, Akonáhle pacient si pamätá to (dávka by nemala byť podaná 2 x / deň). V ďalších aplikáciách vykonaných v súlade s riadnym dávkovacieho režimu.

Pri začiatku alebo pokračovať v liečbe s postmenopauznyh príznakmi by ste mali použiť najnižšia účinná dávka za krátky čas.

Ženy, neprijíma HRT, alebo ženy, ktorý prekladá k trvalému užívaniu perorálnej kombinovanú HRT, Ovestin liečba môže začať v ktorýkoľvek deň. Ženy, ktorí prejsť z cyklického režimu príjmu HRT, by mala začať liečbu s Ovestin prostredníctvom 1 Týždeň po ukončení liečby HRT.

Vedľajší efekt

Rovnako ako v prípade akejkoľvek inej drogy, ktorý sa nanáša na povrch sliznice, Ovestin čapíky^® niekedy môže spôsobiť miestne podráždenie alebo svrbenie.

Niekedy môže byť citlivosť, napätie, bolestivosť, zväčšenie pŕs. Tieto nežiaduce účinky sú zvyčajne krátkodobé a absolvovaní, ale súčasne môže znamenať použitie príliš vysokých dávok.

Tiež zaznamenal acyklický špinenie, krvácanie z prieniku, metrorragija.

Keď HRT s prípravkami estrogén-gestagén obsahujúce neboli pozorované ako nasledujúcich vedľajších účinkov,, ktorého spojenie s Ovestin^® Nie je preukázané,:

- Benígne a malígne estrogén-dependentný neoplázie (endometria rakovina prsníka a);

- Venózny tromboembolizmus (hlboká žilová trombóza nôh alebo panvy, pľúcna embólia) často dochádza pri použití HRT, ako v neprítomnosti liečby;

- Infarkt myokardu, mŕtvice;

- Žlčové kamene;

- Kože a podkožia choroby (chloazma, multiformný erytém, uzlovataya эritema, gemorragicheskaya purpura);

- Demencia;

- Zvýšené libido.

Kontraindikácie

- Opravená, s históriou alebo podozrenie na rakovinu prsníka;

- Diagnostikované estrogénu závislé na nádor alebo podozrenie na ne (napr, endometria rakovina);

- Vaginálne krvácanie neznámej etiológie;

- Neliečená hyperplázia endometria;

- Prítomnosť žilovej trombózy v prítomnosti a v dejinách;

- Aktívne alebo nedávne arteriálne tromboembolické ochorenie (napr, angína, infarkt myokardu);

- Ochorenie pečene v akútnom štádiu ochorenia alebo anamnéza pečene, po ktorom pečeňové testy nedosiahli normálne;

- Porfýria;

- Inštalovaný citlivosť na účinné látky alebo na niektorú z pomocných látok lieku.

FROM opatrnosť

Ak je niektorá z nasledujúcich podmienok alebo stavu už bolo uvedené vyššie, a / alebo sa zhoršil počas tehotenstva alebo predchádzajúcej hormonálnej liečby vykonaná skôr, taký pacient by mal byť pod priamym dohľadom lekára. Je potrebné vziať do úvahy, že tieto stavy sa môžu opakovať alebo zhoršiť počas liečby Ovestinom, obzvlášť, ak je prítomný:

- Leyomyoma (fibroidy maternice) alebo endometrióza;

- Prevedené tromboembolické poruchy alebo existujúce rizikové faktory týchto porušení;

- Rizikové faktory pre estrogén-tumor, napr, 1-Mám stupňov dedičnosť rakoviny prsníka;

- Arteriálna hypertenzia;

- Benígne nádory pečene (napr, adenóm pečene);

- Diabetes mellitus s alebo bez cievnej zložkou;

- Žlčové kamene;

- Žltačka (vr. História predchádzajúceho tehotenstva počas);

- Zlyhanie pečene;

- Migréna alebo silné bolesti hlavy;

- Systémový lupus erythematosus;

- História hyperplázia endometria;

- Epilepsia;

- Astma;

- Otoskleróza;

- Rodinný hyperlipoproteinémie;

- Zápal pankreasu.

Tehotenstvo a dojčenie

Droga Ovestin^® kontraindikovaný v tehotenstve. V prípade tehotenstva v priebehu liečenia Ovestin^®, Liečba by mala byť okamžite zrušená.

Výsledky väčšiny epidemiologických štúdií, vykonané dáta týkajúce sa neúmyselných účinky estrogénu na plod, nepreukázali žiadne teratogénne alebo fetotoxické účinky.

Droga Ovestin^® neodporúča dojčenie. Estriol sa vylučuje do materského mlieka a môže znížiť produkciu mlieka.

Upozornenie

Pre liečbu postmenopauzálnych symptómov, HRT sa má začať iba na symptómy, ktoré nepriaznivo ovplyvňujú kvalitu života. Vo všetkých prípadoch, Musíte aspoň raz ročne vykonať dôkladné posúdenie rizík a prínosov liečby. HRT by sa malo pokračovať len po dobu, keď prospech vyššie ako riziko.

Lekárske vyšetrenie / sledovanie

Pred začatím alebo obnovenie HRT je treba nastaviť detailné osobná a rodinná anamnéza. Na základe histórie, kontraindikácie a upozornenia pre užívanie drogy, nevyhnutné vykonať klinické vyšetrenie, vrátane vyšetrenia panvových orgánov a prsníkov. Počas liečby sa odporúča pravidelné lekárske prehliadky, Frekvencia a povaha, ktoré sú individuálne, ale nie menej 1 za rok. Ženy by mali byť informované o nutnosti oznámiť svojho lekára o zmenách v mliečnych žľazách. Výskum, vrátane mamografie, musí byť vykonaná v súlade so všeobecne uznávanými štandardmi prieskumu.

Liečba by mala byť prerušená v prípade kontraindikácie a / alebo ak tieto podmienky:

- Žltačka, a / alebo zhoršenie funkcie pečene;

- Výrazné zvýšenie krvného tlaku;

- Obnovenie bolesti hlavy podľa typu migrény;

- Tehotenstvo;

- Endometriálna hyperplázia;

- Aby sa zabránilo denná dávka stimulácie endometria nemala presiahnuť 1 čapík (500 mikrogramov estriol). Nepoužívajte maximálnu dávku nad 4 týždne.

Rakovina prsníka

Na základe výsledkov randomizovanej základe, placebom kontrolované štúdie o programe žien Health Initiative (WHI) a epidemiologické štúdie, Výskum zahŕňajúci milióny žien (Velebenie), Je hlásené zvýšené riziko rakoviny prsníka u žien, pričom estrogén, Estrogén-gestagén obsahujúce kombinácie alebo tibolón pre hormonálnej substitučnej terapie po dobu niekoľkých rokov. U všetkých HST zvýšil riziko sa stáva viditeľný po niekoľkých rokoch užívania a zvyšuje sa s dĺžkou vstupu, ale vracia k normálu v priebehu niekoľkých (Max. 5) rokov po ukončení liečby.

Štúdia MWS relatívne riziko karcinómu prsníka pri použití konjugované konské estrogény (SEE) alebo estradiol (E2) To bolo vyššie, Pri pridávaní progestin, ako cyklické zaznamenávanie do denníka, a pri trvalom príjme, bez ohľadu na typ gestagénu. Ešte sme dostali potvrdenie o zmene stupňa rizika v rôznych spôsobov riadenia.

V štúdii WHI, použitie kombinovaného prípravku konjugovaného konského estrogénu a medroxyprogesterón acetátu (SEE + MRA) s sa kontinuálne vstup spojený s výskytom rakoviny prsníka, že boli o niečo väčšiu veľkosť a častejšie mali metastázy v lokálnych lymfatických uzlinách v porovnaní s placebom.

Pokiaľ ide o Ovestin^® Toto riziko nie je známe. V nedávnom prípad kontroly populácie na báze štúdie zahŕňajúce 3345 ženy s invazívnou rakovinou prsníka a 3454 Ženy v kontrolnej skupine bolo preukázané, že použitie estriolu na rozdiel od iných estrogén nebola spojená so zvýšeným rizikom vzniku rakoviny prsníka. V tejto súvislosti je dôležité, aby, že pacient bol vedomý rizika vzniku rakoviny prsníka vo vzťahu k známym užívanie HRT.

VTE

HRT je spojená s vyšším relatívnym rizikom vzniku venózneho tromboembolizmu (VTЭ), tj. hlboká žilová trombóza alebo pľúcna embólia. V jednej randomizovanej kontrolovanej štúdii a zistili, epidemiologické štúdie, že riziko pre ženy, príjem HRT 2-3 krát vyššia, ako u pacientov, neprijíma túto liečbu. Stanovený, že u žien, nepoužívajú HRT, počet prípadov VTE, ktoré sa môžu vyskytnúť počas obdobia 5 rokov, je o 3 prípady na 1000 ženy vo veku 50-59 leta 8 prípady na 1000 ženy vo veku 60-69 leta. U zdravých žien, použitie HRT 5 leta, počet dodatočných prípadov VTE počas obdobia 5 rokov by malo 2-6 Prípady (priemerný 4) na 1000 ženy vo veku 50-59 leta 5-15 Prípady (priemerný 9) na 1000 ženy vo veku 60-69 leta. VTE je s najväčšou pravdepodobnosťou v prvom roku HRT, ako neskôr. Pokiaľ ide o Ovestin^® toto riziko je neznáma.

Všeobecne uznávané rizikové faktory pre VTE, je vhodné individuálne alebo rodinná anamnéza, obezita, vysoká (BMI>30 kg / m²) a systémový lupus erythematosus. Neexistuje žiadny konsenzus ohľadom role kŕčových žíl pri VTE.

Pacienti s anamnézou VTE alebo vymedzených tromboembolické stavy majú zvýšené riziko VTE. HRT môže zvyšovať riziko. Pre, predispozície aby sa zabránilo tvorbe trombov, starostlivé zhromažďovanie osobných a rodinnej anamnézy tromboembolizmu alebo opakovaných spontánnych potratov. Do tej doby, pokiaľ dôkladné zhodnotenie thromboembolických faktorov, Nesmiete začať liečbu s antikoagulanciami alebo správanie HRT. S ohľadom na ženy, ktorí sú už liečení s antikoagulanciami, To si vyžaduje starostlivé zváženie prínosu / rizika HRT.

Riziko VTE môže byť zvýšená po dlhšom imobilizáciu pacienta, major trauma, veľký objem operácie. Po operácii, je potrebné venovať osobitnú pozornosť preventívnym opatreniam pre prevenciu VTE. Kde, Keď trvanie imobilizácie po plánovanou operáciou neodvratný, obzvlášť, po operácii brucha alebo ortopedických operáciách na dolných končatinách, možná, nevyhnutné stanoviť dočasné zastavenie HRT 4-6 týždne pred operáciou. V prípade, že liek Ovestin^® použité, ako je uvedené “pred- a pooperačná liečba žien po menopauze vaginálne prístup pre operácie” nevyhnutné poskytnúť profylaktické liečenie, aby sa zabránilo trombózy.

Pokiaľ po začatí liečby Ovestin^® rozvoju VTE, liečbu drogovej závislosti by mala byť prerušená. Pacienti by mali byť informovaní o potrebe okamžité ošetrenie u lekára, ak sa domnievajú, potenciálny tromboembolické príznaky (napr, bolestivé opuchy nôh, náhla bolesť na hrudi, dýchavičnosť).

CHD

V randomizovaných kontrolovaných štúdií nedostali potvrdenie pozitívneho vplyvu nepretržitý príjem kombináciou konjugovaný estrogén a medroxyprogesterón acetát (MPА) na stav kardiovaskulárneho systému. V dvoch veľkých klinických štúdiách WHI a jej (Štúdia srdce a estrogén-progestin substitučná terapia) potvrdila pravdepodobnosť, že prípadné zvýšené riziko kardiovaskulárnych ochorení v prvom roku implementácie a nedostatok spoločný prospech.

Pokiaľ ide o ostatné drogy pre HRT nie sú iba obmedzené údaje, Preto neexistuje žiadna istota, Tieto výsledky sa vzťahujú aj na ostatné prípravky pre farmu HRT.

Vo veľkých randomizovaných štúdii (WHI) Bolo zistené,, ako vedľajší účinok považovať zvýšené riziko ischemickej cievnej mozgovej príhody u zdravých žien počas liečby nepretržitý príjem kombinácia konjugovaný estrogén a MRA. Pre ženy, ktoré neuplatňujú HRT, výskyt cievnej mozgovej príhody, ktoré môžu vzniknúť počas 5-ročného obdobia, je o 3 prípady na 1000 ženy vo veku 50-59 leta 11 prípady na 1000 ženy vo veku 60-69 leta. Stanovený, že u žien, ktorí sa uchádzajú konjugované estrogény a MRA pre 5 leta, Počet dodatočných prípadov sa zvyšuje 0-3 púzdro (priemerný 1) na 1000 Pacienti vo veku 50-59 leta 1-9 Prípady (priemerný 4) na 1000 Pacienti vo veku 60-69 leta. Nevedno, či zvýšeného rizika a iných drog na HRT.

Rakoviny vaječníkov

Dlhšie (Nemenej 5-10 leta) monoterapia эstrogenami (ako HRT) Ženy, bolo chirurgickým zákrokom na maternicu, To je spojené so zvýšeným rizikom rakoviny vaječníkov, ktorý bol nájdený v niekoľkých epidemiologických štúdií. Nie je zobrazené, že dlhodobá kombinácia HRT alebo estrogén v monoterapii nízkoúrovňový (napr, Ovestin^®) To má iný riziko.

Iné podmienky

Estrogény môžu spôsobiť retenciu tekutín, a preto sa u pacientov s poruchou funkcie obličiek a kardiovaskulárne nedostatočnosťou musia byť pozorne sledovaný lekárom. V konečnej fáze ochorenia obličiek by malo byť podľa osobitného kontrolou v súvislosti s možným zvýšením hladiny cirkulujúcich účinných látok Ovestin^®.

Estriol je slabým inhibítorom gonadotropínu a nemá žiadne ďalšie významné účinky na endokrinný systém.

Nenechajte produkoval presvedčivé dôkazy zlepšenia kognitívnych funkcií. WHI predložila dôkazy o zvýšené riziko možného demencie u žien,, začať používať kontinuálne kombinácia konjugovaných estrogénov a MPA nepretržite po 65 leta. Nevedno, Či sa tieto nálezy aplikovať na mladšie ženy, Sme u žien po menopauze, použitím iných liekov pre HRT.

Ak máte vaginálne infekcie súčasnej špecifická liečba je odporúčaná.

Nadmerná dávka

Akútna toxicita estriolu u zvierat, je veľmi nízka. Predávkovanie Ovestin^® vaginálne podanie je nepravdepodobné,. Ale, v prípade veľkého množstva drog v TRÁVIACOM TRAKTE môže vyvinúť nevoľnosť, vracanie, a zastaviť krvácanie u žien.

Liečba: Žiadne špecifické antidotum. V prípade potreby symptomatická liečba.

Liekové interakcie

V klinickej praxi sa pozorovali interakcie medzi liečivom Ovestin^® a iné lieky.

Metabolizmus estrogénov môže byť zvýšený pri použití v kombinácii so zlúčeninami, enzýmy, ktoré indukujú, podieľajú na metabolizme liekov, obzvlášť, yzofermentы cytochrómu P450, napr, ako je napríklad antikonvulzíva (fenobarbital, fenytoín, Karbamazepín) a antimikrobiálne látky (rifampicín, rifabutín, Nevirapín, efavirenz).

Ritonavir a nelfinavir vykazujú indukčné vlastnosti pri použití v kombinácii s steroidných hormónov.

Bylinné prípravky, obsahujúce ľubovník (Hypericum perforatum), môže indukovať metabolizmus estrogénu.

Zvýšená estrogén metabolizmus môže viesť k zníženiu ich klinického účinku.

Estriol zvyšuje účinok znamená lipidov.

Znižuje účinky mužských pohlavných hormónov, antykoahulyantov, Antidepresíva, diuretický, antihypertenzívny, gipoglikemicakih prostriedky.

Celkové anestetiká, narkotické analgetiká, anxiolytiká, Niektoré antihypertenzíva, Etanol znižuje účinnosť lieku.

Kyseliny listovej a štítnej žľazy lieky zvýšiť účinok estriolu.

Podmienky zásobovanie lekární

Droga je vyriešený aplikáciu ako agent Valium dovolenku.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uložený v suchej, TME a mimo dosahu detí, pri teplote 2 ° do 25 ° c. Doba použiteľnosti – 3 rok.