Oseltamivir

Keď ATH:
J05AH02

Farmakologický účinok

Antivirotikum. Jedná sa o prekurzor, aktívny metabolit (oselytamivir karboxylát) ktorá selektívne inhibuje neuraminidázy vírusu chrípky Typy a B. Neuraminidázy je glykoproteín, ktorý katalyzuje štiepenie väzby medzi terminálny sialovej kyseliny a cukru, a tým prispieť k šíreniu vírusu v dýchacích cestách (výstupné virióny z infikovaných buniek, a prenikajú do epiteliálne bunky dýchacích ciest, bráni inaktiváciu vírusu epitelu hlienu). Oseltamivirkarboxylát pôsobí mimo buniek, a konkurenčne inhibuje neuraminidázu. To zastaví rast chrípkového vírusu in vitro a potláča replikáciu vírusu a patogenitu in vivo. To znižuje pridelenie chrípkových vírusov A a B z tela.

Žiadny účinok na produkciu protilátok v reakcii na inaktivované chrípkové vakcíny.

Frekvencia rezistentných klinických izolátov vírusu 2%.

Farmakokinetika

Akonáhle ste vo vnútri takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, nezávisí absorpciu pričom kričí. To má za následok, “prvý priechod” pečeňou. Tým, črevných a pečeňových esteráz prevedené na aktívny metabolit. 75% perorálna dávka dosahuje systémovej cirkulácie ako aktívny metabolit, menej 5% – ako východiskového materiálu. Plazmatické koncentrácie prodrug, a aktívny metabolit sú úmerné dávke.

Priemerný V_d aktivnogo metabolit – 23 l. Väzba na plazmatické proteíny – 3%.

Displeje vo forme aktívneho metabolitu primárne obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. T_1/2 oseltamivir – 1-3 žiadna. Oseltamivirkarboxylát nie je ďalej metabolizuje a vylučuje obličkami, Jeho T_1/2 – 6-10 žiadna. Renálny klírens – 18.8 l /. Zobrazí sa cez črevá – menej 20%.

Starší pacienti (65-78 leta) Koncentrácie aktívneho metabolitu v rovnovážnom stave pri 25-35% vyššia, ako u mladších pacientov. U pacientov s obličkovou nedostatočnosťou rýchlosti vylučovania oseltamivirkarboxylátu je nepriamo úmerná RC.

Svedectvo

Chrípka typu A a B.

Režim dávkovania

Je vo vnútri, bez ohľadu na jedlo.

Pri príjme Liečba by mala začať najneskôr 2 dní od doby symptómov choroby v dávke 75 mg 2 x / deň po dobu 5 dní. Zvýšení dávky viac 150 mg / deň, neviedlo k zvýšenému účinku.

Pre prevenciu typov chrípky typu A a B u dospelých – podľa 75 mg 1-2 x / deň po dobu 6 Slnka. (Počas chrípkovej epidémie). Maximálna dávka pre dospelých – 150 mg / deň.

U pacientov s CC menšou ako 30 ml / min dávka znížiť na 75 mg 1 x / deň po dobu 5 dní.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie (obvykle, ak sú užívané vo vysokých dávkach, alebo v prvých dňoch liečby); zriedka – hnačka, žalúdočné ťažkosti.

CNS: nespavosť, závrat, bolesť hlavy.

Dýchací systém: prekrvenie nosovej sliznice, bolenie hrdla, kašeľ.

Ostatné: cítiť sa unavene, slabosť.

Kontraindikácie

Chronické zlyhanie obličiek (CC menšie ako 10 ml / min), zlyhanie pečene, Precitlivenosť na oseltamivir.

Tehotenstvo a dojčenie

C opatrnosť v priebehu tehotenstva a dojčenia.

Upozornenie

C opatrný detí.

Pacienti s bezpečnosťou zlyhania pečene a účinnosť nebola stanovená oseltamivir.

Nie sú žiadne údaje o bezpečnosti oseltamiviru v CC, než 10 ml / min.

Liekové interakcie

Drogy, blok tubulárnej sekrécie, v 2-3 doba zvýšenie koncentrácie aktívneho metabolitu (v dôsledku inhibície aktívnej tubulárnej sekrécie v obličkách), že nie je potrebná úprava dávky.