NIKORETTE (Transdermálny terapeutický systém)

Aktívny materiál: Nikotín
Keď ATH: N07BA01
CCF: Liek na liečbu závislosti na nikotíne
ICD-10 kódy (svedectvo): F17
Keď CSF: 02.17
Výrobca: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

◊ Transdermálny terapeutický systém (TTS) s kontaktnou plochou 10 cm²; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette^®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.

Pomocné látky: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.

1 PC. – sáčok (7) – balenie kartón.

◊ Transdermálny terapeutický systém (TTS) s kontaktnou plochou 20 cm²; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette^®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.

Pomocné látky: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.

1 PC. – sáčok (7) – balenie kartón.

◊ Transdermálny terapeutický systém (TTS) s kontaktnou plochou 30 cm²; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette^®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.

Pomocné látky: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.

1 PC. – sáčok (7) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Liek na liečbu závislosti na nikotíne. Po prudkom zastavení fajčenia u pacientov, Denné používanie nikotínové výrobky po dlhú dobu, môže vyvinúť stiahnutie, ktorý zahŕňa dysfória, nespavosť, zvýšená dráždivosť, poplach, poruchy koncentrácie, pokles srdcovej frekvencie, zvýšená chuť do jedla a priberanie na váhe, rovnako ako túžba fajčiť.

Pri liečbe závislosti na nikotíne s nikotínovej substitučnej terapie môže znížiť potrebu fajčenia (a počet vyfajčených cigariet), znížiť závažnosť abstinenčných príznakov, vznikajúce pri plnom zamietnutí fajčenia u tých,, ktorí sa rozhodli prestať fajčiť. Uľahčuje dočasné abstinencie od fajčenia a znížiť počet vyfajčených cigariet u tých,, ktorí nemôžu alebo nechce úplne prestať fajčiť.

Farmakokinetika

Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра.

Vstrebávanie

После наложения пластыря на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 žiadna.

C_max никотина в плазме крови после наложения пластыря достигается через 6-10 ч и после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9-15 ng / ml. Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 žiadna (а не на 16 žiadna), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7.2 na 5.6 ng / ml. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме.

При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме несколько отличались от пропорционального увеличения дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого.

Rozdelenie

V_d nikotín v / v úvode je o 2-3 l / kg. nikotín väzba na bielkoviny v plazme je nižšia 5%. V tejto súvislosti poruchy nikotín väzba, zatiaľ čo použitie iných liekov alebo upraviť množstvo proteínu v plazme u rôznych ochorení, by nemala mať významný vplyv na kinetiku nikotínu.

При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного применения.

Metabolizmus

Nikotín sa metabolizuje v pečeni, obličky a pľúca. identifikovaných viac 20 metabolity, sú nižšie aktivite nikotínu. Koncentrácia primárneho metabolitu – kotinín – prekračuje koncentrácie nikotínu v 10 doba.

Dedukcie

Napísať hlavne pečeň. Stredný klírens je približne 70 l /. T_1/2 – o 2 žiadna.

Moč odvodené hlavne kotinín (15% dávka, T_1/2 – 15-20 žiadna) a trans-3-hydroxy-kotinín (45% dávka). 10-30% dávka nikotínu sa vylučuje močom nezmenené.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Postupné poškodenie obličiek je sprevádzané znížením celkového klírensu nikotínu.

Farmakokinetika nikotínu nie je významne zmenená u pacientov s cirhózou pečene s mierne ťažkou poruchou funkcie pečene (5 poukazuje na Child-Pugh) a znížená u pacientov s cirhózou s miernym poškodením pečene (7 poukazuje na Child-Pugh).

Pacienti, hemodialýzy, výrazné zvýšenie koncentrácie nikotínu v krvnej plazme.

У пожилых пациентов отмечается снижение общего клиренса никотина, že nie je potrebná úprava dávky.

Svedectvo

— лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине;

— снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.

Režim dávkovania

V Dospelý (vr. u starších pacientov) лечение начинают с применения 1 Náplasť 15 мг/16 ч (30 cm²), который накладывают на неповрежденную кожу ежедневно утром (непосредственно после пробуждения) и удаляют перед сном.

Длительность начального периода терапии определяется индивидуально, при этом обычно она составляет, aspoň, 3 Mesiaca. Затем заместительную терапию постепенно отменяют. При этом в течение 2-3 недель ежедневно накладывают по одному пластырю 10 мг/16 ч (20 cm²), а в течение последующих 2-3 недель – по одному пластырю 5 мг/16 ч (10 cm²).

Применять пластыри в течение более 6 месяцев обычно не рекомендуется.

В некоторых случаях лицам, бросившим курить, может потребоваться более длительная терапия.

Vedľajší efekt

Пластыри Никоретте^® могут вызывать нежелательные дозозависимые (predovšetkým) účinky, сходные с возникающими при применении никотина, поступающего в организм другим путем.

V popise, nasledujúce nežiaduce účinky frekvencie výskytu kritérií: Často (>1/10), často (>1/100 <1/10), zriedka (>1/1000, <1/100), zriedka (>1/10 000, <1/1000), zriedka (<1/10 000), vrátane jednotlivých prípadov.

Závrat, bolesť hlavy, Poruchy spánku môžu byť prejavy syndrómu, spôsobené prestať fajčiť. Pri odvykaní od fajčenia môže zvýšiť výskyt aftózna stomatitídy (príčina neznáma).

Lokálne reakcie: o 20% – умеренно выраженные покраснения, svrbenie.

Kardiovaskulárny systém: нечасто – ощущение сердцебиения; очень редко – фибрилляции предсердий.

Zo zažívacieho systému: часто – тошнота, vracanie.

Dermatologické reakcie: нечасто – крапивница.

Z tela ako celku: очень часто – зуд; часто – эритема.

Kontraindikácie

- Precitlivenosť na liek.

FROM осторожностью и только после консультации врача следует назначать препарат пациентам, перенесшим сердечно-сосудистое заболевание, или госпитализировавшимся по этому поводу в течение предыдущих 4 týždne (vr. mŕtvice, infarkt myokardu, nestabilná angína, arytmia, koronárnej tepny bypass, Angioplastika), или имеющих неконтролируемую артериальную гипертензию.

FROM opatrnosť Malo by byť predpisované pacientom so stredne ťažkým alebo ťažkým poškodením pečene, ťažká renálna insuficiencia, zhoršenie žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov.

FROM opatrnosť Liek sa má používať u pacientov s nekontrolovanou hypertyreózou, feochromocytóm (pretože, že nikotín indikuje uvoľňovanie katecholamínov z drene nadobličiek).

Tehotenstvo a dojčenie

Вопрос о возможности применения препарата при беременности решается индивидуально.

Никотин проникает через плацентарный барьер и оказывает влияние на дыхательную систему и кровообращение плода (závislé na dávke). Риск для плода, связанный с применением препарата при беременности, полностью не изучен. Польза заместительной терапии никотином для беременных, которые не могут бросить курить, значительно перевешивает риск, связанный с продолжающимся курением.

Nikotín (aj pri použití v terapeutických dávkach) в небольших количествах выделяетчя с грудным молоком и может оказывать влияние на новорожденного. Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mala prestať dojčiť.

Upozornenie

Больным сахарным диабетом после прекращение курения может потребоваться снижение доз инсулина.

Použitie v pediatrii

Otázka vymenovanie drogy Pacienti v возрасте младше 18 leta Je rozhodnuté lekárom individuálne. Опыт применения пластыря в этой возрастной группе ограничен.

Nadmerná dávka

Nadmerný príjem náhradného nikotínu liečby a / alebo fajčenie môže spôsobiť príznaky predávkovania.

Príznaky: nevoľnosť, slinenie, bolesť v bruchu, hnačka, Potenie, bolesť hlavy, závrat, sluchu porucha, ťažká slabosť (сходны с проявлениями острого отравления никотином). При применении высоких доз никотина возможны снижение АД, слабый и прерывистый пульс, ťažkosti s dýchaním, cievne kolaps, generalizované záchvaty, vyčerpanie.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать выраженные интоксикации у маленьких детей (vr. fatálne).

Liečba: okamžite prerušte užívanie drogy (снять пластырь) и начать проведение симптоматической терапии. Активированный уголь снижает всасывание никотина из ЖКТ.

Liekové interakcie

Fajčenia (ale nie užívanie nikotínu) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. Po ukončení fajčenia môže byť zníženie klírensu substrátov pre tento enzým, čo môže viesť k zvýšeniu koncentrácie niektorých liečiv v krvnej plazme, ktorý má potenciálny klinický význam pri súčasnom užívaní drog, vyznačujúci sa tým, malou šíri terapeutického účinku (teofylín, takraw, klozapyn, ropinirol).

После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других лекарственных средств, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, оланзапин, klomipramín, fluvoxamín), хотя данные, подтверждающие это, žiadna, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно.

Obmedzené údaje naznačujú, že, fajčenie môže indukovať metabolizmus flekainid a pentazocín.

Podmienky zásobovanie lekární

Droga je vyriešený aplikáciu ako agent Valium dovolenku.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti - 3 rok.