Nebido

Aktívny materiál: Testosterón
Keď ATH: G03BA03
CCF: androgénnej – depo
ICD-10 kódy (svedectvo): E23.0, E29.1
Keď CSF: 15.11.02.01
Výrobca: Bayer Schering Pharma AG (Nemecko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Roztok pre / m jasný, žltkastý, olej.

Pomocné látky: benzyl-benzoát, ricínový olej rafinovaný (na parenterálne podávanie).

4 ml – fľaštičiek tmavého skla (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

androgénnej. Testosterón-undekanoát je ester prirodzeného androgénu, Testosterón. aktívne forma, Testosterón, vytvorený štiepením postranného reťazca.

Testosterón – mužský pohlavný hormón, majú všetky spektrum biologickej aktivity, nevyhnutné pre tvorbu a údržbu androgénnej funkcií. Syntetizované, hlavne, v semenníkoch a, menej, V kôre nadobličiek. Zaisťuje tvorbu vnútorných a vonkajších genitálií mužského vzoru v priebehu fetálneho vývoja, v ranom detstve; počas puberty – tvorba pohlavných orgánov a vývoj sekundárnych pohlavných znakov. Následne testosterón zabezpečuje udržanie mužského fenotypu a androgén-dependentných funkcií (napr, spermatogenéza, pohlavné žľazy). Tiež reguluje určité funkcie, napr, v koži, sval, kosti kostry, oblička, pečeň, kostnej drene a centrálneho nervového systému.

Nedostatočná sekrécia testosterónu vedie k mužskému hypogonadizmu, ktorý sa vyznačuje nízkou koncentráciou testosterónu v sére. K príznakom, spojené s mužským hypogonadizmom, okrem iného, zahŕňajú impotenciu, zníženie libida, fatiguability, depresívnych nálad, neprítomnosť, vyspelosť alebo regresiu sekundárnych pohlavných znakov, ako aj zvýšené riziko vzniku osteoporózy. Exogénne androgény sú priradené s cieľom zlepšiť nedostatočnej hladiny endogénneho testosterónu a zníženie príznakov hypogonadizmu.

V závislosti na cieľovom orgáne je povaha pôsobenie testosterónu, hlavne, androgennym (napr, prostaty, semenné vačky, parorchis) alebo proteín-anabolické (sval, ostatky, hematopoetického systému, obličky, pečeň).

Účinok testosterónu v niektorých orgánoch nastáva po periférnej premene testosterónu na estradiol, ktorý sa potom viaže na estrogénové receptory v jadrách cieľových buniek (napr, hypofýza, tukového tkaniva, mozog, kosti a testikulárne Leydigove bunky).

Muži, trpiaci hypogonadizmom, Užívanie androgénov znižuje množstvo telesného tuku, zvyšuje svalovú hmotu, a tiež zabraňuje strate kostnej hmoty. Androgény môžu zlepšiť sexuálne funkcie, rovnako ako mať pozitívny vplyv psychotropných, zlepšenie nálady.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po intramuskulárnej injekcii olejového roztoku sa testosterónundekanoát postupne uvoľňuje z depa a je takmer úplne štiepený sérovými esterázami na testosterón a kyselinu undekánovú. Zvýšenie koncentrácie testosterónu v sére vo vzťahu k východiskovej hodnoty môžu byť stanovené na druhý deň po injekcii.

Rozdelenie

V dvoch oddelených štúdiách priemer C_max Testosterón, zložky 24 nmol / l 45 nmol /, definované v uvedenom poradí 14 a 7 dni po jednorazovom i / m testosteronundekanoát injekciami v dávke 1 muži s hypogonadizmus g. väzba muža sérové ​​proteíny (SHBG a albumínu) je o 98%. Biologicky aktívny voľný testosterón je považovaný len zlomok. Po IV infúzii testosterónu u starších mužov V_d bol o 1 l / kg.

Po opakovaných intramuskulárnych injekciách testosterónundekanoátu v dávke 1 g mužov s hypogonadizmom, kedy interval medzi injekciami v 10 týždne C_ss dosiahnutý 3 a 5 injekcie. Priemerné hodnoty maximálnej C_ss a minimálne C_ss testosterón chystali 42 a 17 nmol / l, v danom poradí. T_1/2 Testosterón je asi 90 dní, čo zodpovedá rýchlosti uvoľňovania látky z depozitu.

Metabolizmus

Testosterón, vyrobené z testosterón-preto u v dôsledku rozštiepení esterovej väzby, metabolizuje a vylučuje rovnakými cestami, že endogénne testosterón. undekánovej sa metabolizuje p-oxidácie, ako, ako aj iné alifatickej karboxylovej kyseliny.

Dedukcie

Testosterón podstupuje značné metabolizmu v pečeni a mimo. Po podaní značeného testosterónu o 90% rádioaktivita sa stanoví v močom ako glukuronid a sulfátové konjugáty kyseliny, a 6% po prechode enterohepatálnym obehom sa nachádza vo výkaloch. Produkty zistené v moči zahŕňajú androsterón a etiocholanolón.

Svedectvo

— nedostatok testosterónu pri primárnom a sekundárnom hypogonadizme u mužov.

Režim dávkovania

Injekcia Nebido v dávke 1 g (1 ampulky) vyrobené 1 raz za 10-14 týždne. Pri tejto frekvencii injekcií sa udržiava dostatočná hladina testosterónu, a nedochádza k žiadnej kumulácii podstaty.

Injekcie sa majú podávať veľmi pomaly. Nebido sa môže podávať iba striktne intramuskulárne.. Je potrebné starostlivo sledovať, aby sa zabránilo vniknutiu lieku do krvnej cievy.

Pred začatím liečby je potrebné stanoviť hladinu testosterónu v sére.. Prvý interval medzi injekciami sa môže skrátiť, ale musí byť aspoň 6 týždne. C_ss pri tejto dávke sa dosiahne rýchlo.

Na konci intervalu medzi injekciami sa odporúča zmerať hladinu testosterónu v sére.. Ak je jeho hladina pod normálnou úrovňou, potom táto skutočnosť môže naznačovať potrebu skrátiť interval medzi injekciami. Pri vysokých koncentráciách treba zvážiť predĺženie tohto intervalu.. Interval medzi injekciami by mal zostať v odporúčanom rozsahu 10-14 týždne.

Vedľajší efekt

Vzhľadom na malú vzorku účastníkov štúdie, frekvenciu výskytu každého hláseného vedľajšieho účinku, ktorého vzhľad je pravdepodobne spojený s užívaním drogy, hity, aspoň, do kategórie “často” (≥1 %).

Zo zažívacieho systému: ≥1 % – hnačka.

Na strane pohybového aparátu: ≥1 % – bolesť v nohách, artralgia.

CNS: ≥1 % – závrat, bolesť hlavy.

Dýchací systém: ≥ 1% – respiračné zlyhanie.

Dermatologické reakcie: ≥1 % – akné, svrbenie, kožné poruchy.

Na strane endokrinného systému: ≥1 % – bolesť prsníkov, gynekomastia.

Na strane reprodukčného systému: ≥1 % – bolesť v semenníkoch (ochorenia prostaty). Bol zaznamenaný jeden prípad zhutnenia strednej časti malej prostaty.

Lokálne reakcie: ≥1 % – bolesť v mieste vpichu, subkutánny hematóm v mieste vpichu.

Ostatné: ≥1 % – zvýšená potenie.

Nasledujúce nežiaduce reakcie na liek sú opísané v literatúre:, s obsahom testosterónu:

Kontraindikácie

- androgén-dependentný karcinóm prostaty;

— androgén-dependentný karcinóm prsníka u mužov;

- Hyperkalcémia, sprevádzajúce zhubné nádory;

- nádory pečene v súčasnosti alebo v anamnéze;

- Precitlivenosť na liek.

Nebido sa nepoužíva u žien.

FROM opatrnosť liek sa má používať u pacientov so syndrómom apnoe.

Tehotenstvo a dojčenie

Nebido sa nepoužíva u žien.

Upozornenie

Keď sa androgény používajú na liečbu starších pacientov, môže sa zvýšiť riziko vzniku hyperplázie prostaty.. Napriek nedostatku údajov o, že androgény môžu spôsobiť karcinóm prostaty, môžu podporovať rast existujúceho karcinómu. Preto pred začatím liečby drogami, s obsahom testosterónu, treba vylúčiť rakovinu prostaty.

Ako preventívne opatrenie sa odporúča vykonávať pravidelné vyšetrenia prostaty u mužov..

Pacienti, na dlhodobú androgénnu terapiu, Odporúča sa pravidelne monitorovať hemoglobín a hematokrit, aby sa odhalili prípady polycytémie.

Na pozadí pohlavných steroidov, ktorý zahŕňa testosterón, v zriedkavých prípadoch benígne a, ešte menej často, zhubné nádory pečene, čo môže viesť k intraabdominálnemu krvácaniu. Ak sa počas liečby Nebidom vyvinie silná bolesť v hornej časti brucha, zväčšená pečeň, alebo existujú známky vnútrobrušného krvácania, potom by sa pri diferenciálnej diagnostike mala brať do úvahy pravdepodobnosť nádoru pečene.

V blízkosti pacientov je potrebné postupovať opatrne, náchylné na opuchy.

Existujúce spánkové apnoe sa môže zhoršiť.

Androgény sa nepoužívajú na podporu rozvoja svalov u zdravých jedincov, ako aj na zvýšenie fyzickej zdatnosti.

Ako všetky olejové roztoky, Nebido sa podáva intramuskulárne. Skúsenosti ukazujú, že pri extrémne pomalom podávaní roztoku sa dá vyhnúť krátkodobým reakciám, v zriedkavých prípadoch pozorovaných počas alebo bezprostredne po injekcii olejového roztoku (nutkanie na kašeľ, záchvaty kašľa, respiračné nedostatočnosť).

Použitie v pediatrii

Klinické skúšky Nebida s účasťou deti alebo tínedžeri mladší 18 leta sa do dnešného dňa neuskutočnili.

Použitie testosterónu na liečbu detí spolu s maskulinizáciou môže spôsobiť zrýchlený rast a dozrievanie kostného tkaniva, ako aj predčasné uzavretie rastovej zóny epifýzy, čo bude mať za následok nižší konečný rast. Možný výskyt acne vulgaris.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Nebido neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje..

Nadmerná dávka

V prípade predávkovania nie sú potrebné žiadne špeciálne terapeutické opatrenia, s výnimkou dočasného prerušenia liečby alebo zníženia dávky.

Liekové interakcie

Pod vplyvom androgénov sa môžu zvýšiť hypoglykemické účinky inzulínu. Môže byť potrebné znížiť dávku hypoglykemického lieku.

Interakcie s liekmi, indukcia mikrozomálnych enzýmov (napr, barbituráty), čo môže viesť k zvýšeniu klírensu testosterónu.

Androgény môžu ovplyvniť metabolizmus iných liekov. V súlade s týmto, koncentrácie liečiva v plazme a tkanivách sa môžu meniť: napr, Môže dôjsť k zvýšeniu sérových koncentrácií oxyfenbutazónu. Okrem, testosterón a jeho deriváty môžu zvýšiť aktivitu perorálnych antikoagulancií, čo môže viesť k potrebe úpravy dávky. Bez ohľadu na túto skutočnosť, Vo všeobecnosti platí, že obmedzenia by sa mali vždy rešpektovať, týkajúci sa IM injekcií u pacientov so získanými alebo dedičnými poruchami krvácania.

Pretože neboli vykonané žiadne štúdie kompatibility, Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.