Nebido

Aktívny materiál: Testosterón
Keď ATH: G03BA03
CCF: androgénnej – depo
ICD-10 kódy (svedectvo): E23.0, E29.1
Keď CSF: 15.11.02.01
Výrobca: Bayer Schering Pharma AG (Nemecko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Roztok pre / m jasný, žltkastý, olej.

Pomocné látky: benzyl-benzoát, ricínový olej rafinovaný (na parenterálne podávanie).

4 ml – fľaštičiek tmavého skla (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

androgénnej. Testosterón-undekanoát je ester prirodzeného androgénu, Testosterón. aktívne forma, Testosterón, vytvorený štiepením postranného reťazca.

Testosterón – mužský pohlavný hormón, majú všetky spektrum biologickej aktivity, nevyhnutné pre tvorbu a údržbu androgénnej funkcií. Syntetizované, hlavne, v semenníkoch a, menej, V kôre nadobličiek. Zaisťuje tvorbu vnútorných a vonkajších genitálií mužského vzoru v priebehu fetálneho vývoja, v ranom detstve; počas puberty – tvorba pohlavných orgánov a vývoj sekundárnych pohlavných znakov. Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (napr, сперматогенез, pohlavné žľazy). Он также регулирует выполнение некоторых функций, napr, v koži, sval, костях скелета, oblička, pečeň, костном мозге и ЦНС.

Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся импотенция, zníženie libida, fatiguability, депрессивные настроения, neprítomnosť, vyspelosť alebo regresiu sekundárnych pohlavných znakov, ako aj zvýšené riziko vzniku osteoporózy. Exogénne androgény sú priradené s cieľom zlepšiť nedostatočnej hladiny endogénneho testosterónu a zníženie príznakov hypogonadizmu.

V závislosti na cieľovom orgáne je povaha pôsobenie testosterónu, hlavne, androgennym (napr, prostaty, semenné vačky, parorchis) alebo proteín-anabolické (sval, ostatky, hematopoetického systému, obličky, pečeň).

Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (napr, гипофиза, tukového tkaniva, mozog, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).

Muži, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, rovnako ako mať pozitívny vplyv psychotropných, zlepšenie nálady.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После в/м инъекции масляного раствора тестостерон ундеканоат постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Zvýšenie koncentrácie testosterónu v sére vo vzťahu k východiskovej hodnoty môžu byť stanovené na druhý deň po injekcii.

Rozdelenie

V dvoch oddelených štúdiách priemer C_max Testosterón, zložky 24 nmol / l 45 nmol /, definované v uvedenom poradí 14 a 7 dni po jednorazovom i / m testosteronundekanoát injekciami v dávke 1 muži s hypogonadizmus g. väzba muža sérové ​​proteíny (SHBG a albumínu) je o 98%. Biologicky aktívny voľný testosterón je považovaný len zlomok. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам V_d составлял около 1 l / kg.

После повторных в/м инъекций тестостерона ундеканоата в дозе 1 g mužov s hypogonadizmom, kedy interval medzi injekciami v 10 týždne C_ss dosiahnutý 3 a 5 injekcie. Priemerné hodnoty maximálnej C_ss a minimálne C_ss testosterón chystali 42 a 17 nmol / l, v danom poradí. T_1/2 Testosterón je asi 90 dní, čo zodpovedá rýchlosti uvoľňovania látky z depozitu.

Metabolizmus

Testosterón, vyrobené z testosterón-preto u v dôsledku rozštiepení esterovej väzby, metabolizuje a vylučuje rovnakými cestami, že endogénne testosterón. undekánovej sa metabolizuje p-oxidácie, ako, ako aj iné alifatickej karboxylovej kyseliny.

Dedukcie

Testosterón podstupuje značné metabolizmu v pečeni a mimo. Po podaní značeného testosterónu o 90% rádioaktivita sa stanoví v močom ako glukuronid a sulfátové konjugáty kyseliny, a 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Svedectvo

— недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин.

Režim dávkovania

Инъекция Небидо в дозе 1 g (1 ampulky) производится 1 raz za 10-14 týždne. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.

Инъекции следует производить очень медленно. Небидо можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд.

Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 týždne. C_ss при такой дозе достигается быстро.

В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять величину содержания тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 týždne.

Vedľajší efekt

Вследствие малой выборки участников исследований, частота возникновения каждого зарегистрированного побочного эффекта, появление которого предположительно связано с применением препарата, попадает, aspoň, в категорию “často” (≥1 %).

Zo zažívacieho systému: ≥1 % – hnačka.

Na strane pohybového aparátu: ≥1 % – bolesť v nohách, artralgia.

CNS: ≥1 % – závrat, bolesť hlavy.

Dýchací systém: ≥ 1% – respiračné zlyhanie.

Dermatologické reakcie: ≥1 % – akné, svrbenie, кожные нарушения.

Na strane endokrinného systému: ≥1 % – bolesť prsníkov, gynekomastia.

Na strane reprodukčného systému: ≥1 % – bolesť v semenníkoch (заболевания предстательной железы). Зарегистрирован один случай уплотнения средней части небольшой по размеру предстательной железы.

Lokálne reakcie: ≥1 % – bolesť v mieste vpichu, подкожная гематома в месте инъекции.

Ostatné: ≥1 % – zvýšená potenie.

В литературе описаны следующие побочные реакции на препараты, содержащие тестостерон:

Kontraindikácie

— андрогенозависимая карцинома предстательной железы;

— андрогенозависимая карцинома молочной железы у мужчин;

- Hyperkalcémia, сопутствующая злокачественным опухолям;

— опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;

- Precitlivenosť na liek.

Небидо не применяют у женщин.

FROM opatrnosť следует применять препарат у пациентов с синдромом апноэ.

Tehotenstvo a dojčenie

Небидо не применяют у женщин.

Upozornenie

При применении андрогенов для лечения пациентов пожилого возраста может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить рак предстательной железы.

В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы у мужчин.

Pacienti, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически контролировать гемоглобин и гематокрит с целью выявления случаев полицитемии.

Na pozadí pohlavných steroidov, к которым относится и тестостерон, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, еще реже, злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению. Если на фоне лечения препаратом Небидо развиваются сильные боли в верхней части живота, увеличена печень, или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам.

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.

Андрогены не применяют для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.

Как и все масляные растворы, Небидо вводят в/м. Skúsenosti ukazujú, что при чрезвычайно медленном введении раствора можно избежать появления кратковременных реакций, в редких случаях наблюдающихся во время или сразу после инъекции масляного раствора (позывы к кашлю, приступы кашля, respiračné nedostatočnosť).

Použitie v pediatrii

Клинические испытания Небидо с участием детей или подростков младше 18 leta до настоящего времени не проводились.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Небидо не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Nadmerná dávka

В случае передозировки специальных терапевтических мероприятий не требуется, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы.

Liekové interakcie

Под влиянием андрогенов возможно усиление гипогликемических эффектов инсулина. Может потребоваться уменьшение дозы гипогликемического препарата.

Interakcie s liekmi, индуцирующими микросомальные ферменты (napr, barbituráty), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.

Андрогены могут повлиять на метаболизм других лекарственных средств. В соответствии с этим, концентрации лекарственных веществ в плазме и тканях могут изменяться: napr, может наблюдаться возрастание концентрации оксифенбутазона в сыворотке. Okrem, тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости коррекции дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся в/м инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.