Naloxón

Aktívny materiál: Naloxón
Keď ATH: V03AB15
CCF: Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов
ICD-10 kódy (svedectvo): T40.2, Z51.4
Keď CSF: 02.19.01
Výrobca: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA S.à. (Poľsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pomocné látky: chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, voda d / a.

1 ml – ampulky (10) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (pentazocín, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 m, при в/м и п/к введении – cez 5-15 m. Продолжительность действия составляет 20-45 мин после в/в введения и 2.5-3 žiadna – после в/м или п/к введения.

Farmakokinetika

Metabolizmus a vylučovanie

Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. T_1/2 je o 1 žiadna. Správa novinky.

Svedectvo

— острое отравление опиоидными анальгетиками (morfium, promedol, Fentanyl) a iné lieky, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (Metadón, pentazocín, бупренорфин, буторфанол, налбуфин) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;

— в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах;

— для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;

— в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Režim dávkovania

Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме.

Na отравлении опиоидными анальгетиками начальная доза Налоксона составляет 0.4-2 mg IV pomaly (počas 2-3 m), v / m alebo m/k. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. Повторные дозы можно вводить через 2-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы Налоксона 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

Počiatočná dávka pre deti je 5-10 ug / kg telesnej hmotnosti. При необходимости возможны повторные введения препарата.

Na ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон назначают в меньших дозах – z 100 na 200 g (1.5-3 mg / kg) každý 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза больше минимально необходимой может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, ako aj iné príznaky – nevoľnosť, zvracanie, zvýšené potenie, дисциркуляторный криз.

Начальная доза Налоксона для deti je 1-2 мкг/кг массы тела в/в. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 m, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами.

Na Novorodenca počiatočná dávka je 10 ug / kg telesnej hmotnosti. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков.

Na депрессии дыхания, вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время околородовой анестезии, новорожденным вводят Налоксон в начальной дозе 1-2 мкг/кг массы тела в/м, n / alebo I /. Если необходимого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозе до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 200 g (60 ug / kg telesnej hmotnosti) Налоксона.

S cieľom диагностики опиоидной зависимости v/pri zavádzaní 800 мкг Налоксона и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

Vedľajší efekt

Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie.

Kardiovaskulárny systém: tachykardia, arteriálnej hypertenzie, zástava srdca.

CNS: tremor, kŕče.

Ostatné: zvýšené potenie.

При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов.

При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, hypotenzia, arteriálnej hypertenzie, komorová tachykardia, fibrilácia, pľúcny edém.

Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неуточненной локализации, hnačka, hypertermia, výtok z nosa, chikhaniye, “гусиная кожа”, Potenie, nevoľnosť, vracanie, únava, tremor, спазмы в эпигастральной области; v novorodenca – kŕče, hnačka, hypertermia, безудержный плач, hyperreflexia, chikhaniye, tremor, выраженная раздражительность, vracanie.

Kontraindikácie

- Precitlivenosť na liek.

Tehotenstvo a dojčenie

С осторожностью применяют Налоксон при беременности.

Nevedno, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период лактации (dojčenie) возможно по абсолютным показаниям.

Upozornenie

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.

Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными препаратами.

Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Nadmerná dávka

В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.

Liekové interakcie

Снижает эффект опиоидных анальгетиков (vr. буторфанол, Fentanyl, pentazocín, налбуфин, ремифентанил) и ускоряет появление синдрома отмены.

При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.

Не совместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфаты.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Doba použiteľnosti – 4 rok.