Chronická dyspepsia

Aktívny materiál: Domperidon
Keď ATH: A03fa03
CCF: Antiemetík centrálnej akcie, blokovanie dopamínové receptory
ICD-10 kódy (svedectvo): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
Na KFU: 11.06.02
Výrobca: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

◊ Pastilky biela alebo takmer biela, kolo.

Pomocné látky: želatína, manitol, Aspartám, эссенция мятная, poloxamér 188.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antiemetics, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Domperidon – антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, najmä u dospelých, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, možná, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается примерно в течение 60 m. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (o 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 minút pred jedlom. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.

При приеме препарата после еды для достижения C_max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Rozdelenie

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 mg / deň C_max v plazme 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 ng / ml).

Väzba na plazmatické proteíny – 91-93%.

Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 krát nižšia, чем соответствующие концентрации в плазме крови.

Metabolizmus

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

Dedukcie

Выведение с мочой и калом составляет 31% a 66% от принятой дозы соответственно.

Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (o 1%).

T_1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 žiadna.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина более 6 mg / dl) T_1/2 домперидона увеличивается с 7.4 h k 20.8 žiadna, но концентрации препарата в плазме ниже, než u zdravých dobrovoľníkov.

Svedectvo

— комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, nafúknutý pocit, bolesť v hornej časti brucha, grganie, nadúvanie, nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy);

— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

— тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Režim dávkovania

Na хронической диспепсии Dospelí a deti senior 5 leta vymenovať 10 mg (1 tab.) 3 x / deň po dobu 15-30 мин до приема пищи и, v prípade potreby, pred spaním.

Maximálna denná dávka pre Deti vo veku 5 na 12 leta je 2.4 mg / kg telesnej hmotnosti, ale nie viac 80 mg.

Ak je to potrebné,, в случае отсутствия эффекта, na взрослых и детей в возрасте старше 12 leta разовую дозу можно удвоить. Maximálna denná dávka – 80 mg.

Na nevoľnosť a zvracanie Dospelí a deti staršie 12 leta vymenovať 20 mg (2 tab.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Maximálna denná dávka - 80 mg.

Deti vo veku 5 na 12 leta vymenovať 10 mg (1 tab.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Maximálna denná dávka - 2.4 mg / kg telesnej hmotnosti, ale nie viac 80 mg.

Мотилиум^® в виде таблеток для рассасывания показан только для h po vymiznutí klinických príznakov 35 kg, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум^®.

Na zlyhanie obličiek рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Zbytočne. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, čo je tableta. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, nie je pitná voda.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: редко – расстройства ЖКТ; V niekoľkých málo prípadoch, – преходящие спазмы кишечника.

CNS: extrapyramídové príznaky (zriedka – deti; V niekoľkých málo prípadoch, – dospelý); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения.

Na strane endokrinného systému: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, amenorrhea.

Alergické reakcie: zriedka – vyrážka, žihľavka.

Kontraindikácie

-gastrointestinálne krvácanie;

— механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;

— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

— одновременный прием пероральных форм кетоконазола;

- Deti do rokov 5 leta (pre danú dávkovú formu);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью (учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени).

Tehotenstvo a dojčenie

Данных о применении Мотилиума^® при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Avšak, применение Мотилиума^® Tehotenstvo je možné iba v prípadoch,, kedy očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 ng / ml. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Nevedno, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума^® dojčenie dojčenie by malo byť prerušené.

Upozornenie

При сочетанном применении Мотилиума^® с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после приема пищи, tj. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом^®.

При длительной терапии больные с заболеванием почек должны находится под регулярным наблюдением.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Мотилиум^® не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Nadmerná dávka

Príznaky: ospalosť, дезориентация и экстрапирамидные реакции, najmä u detí.

Liečba: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Anticholinergiká, prípravky, používané v liečbe Parkinsonovej choroby, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Liekové interakcie

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума^®.

Биодоступность Мотилиума^® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом^®, tk. они снижают его биодоступность.

Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда, makrolidy, Inhibítory HIV proteázy, nefazodón.

При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение С_max и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 mg 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 mg 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 mg (čo v 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

Teoreticky (tk. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум^® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов, najmä, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум^® может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (bromokriptín, levodopa), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, nevoľnosť, vracanie, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Podmienky zásobovanie lekární

Droga je vyriešený aplikáciu ako agent Valium dovolenku.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote od 15 ° do 30 ° C. Doba použiteľnosti - 2 rok.