MEROPENABOL

Aktívny materiál: Meropeném
Keď ATH: J01DH02
CCF: Antibiotikum skupina karbapenémy
ICD-10 kódy (svedectvo): A03, A39, A40, A41, A46, G00, i33, J15, (J) 15.1, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N70, N71
Keď CSF: 06.04
Výrobca: Abolmed S.R.O. (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Prášok na prípravu I / V administrácii biela alebo biela s žltkastým odtieňom.

Pomocné látky: uhličitan sodný.

Sklenené fľaše (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antibiotikám skupiny carbapenemov na parenterálne použitie. Spolupracuje s receptor – penicillinsvjazyvajushhimi špecifické proteíny na povrchu cytoplazmatickej membrány, Potláča transpeptidazu, inhibuje syntézu bunkovej steny peptidoglikanov (dôsledku štrukturálnej podobnosti), čo nakoniec spôsobí jej poškodenie a stratu baktérií. Odolné voči renálnej degidropeptidaze-1, Baktericídny účinok, ľahko preniká do bunkovej steny baktérií, rezistentné na väčšinu β-laktamáz, má vysokú afinitu na penicillinsvjazyvajushhim proteíny.

Medzi slávne beta-laktámové antibiotiká má najvyšší účinok proti aeróbne a anaeróbne grampolaugitionah gramotricationah a mikroorganizmy.

Účinné proti grampolaugitionah aerobov: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroidy, Staphylococcus aureus (vr. kmene, penicilináza), Staphylococcus spp. (koagulaza-negatívny kmeňov), vr. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae (vr. Penicilín-rezistentné kmene), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus osýpok, Streptococcus spp. (Skupina G aj F), Rhodococcus equi; gramotricationah aerobov: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter iný, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae(vrátane kmeňov, продуцирующие b-лактамазы, a ampicilín rezistentné kmene), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov, продуцирующие b-лактамазы, odolné voči penitsillinam a spektinomycínu), Hafnia ALVE, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella OZANAM, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus je úžasný, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Alcalifaciens Providence, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, Burkhold-kritérií cepacia, Pseudomonas fluorescens, Je Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas spp., Salmonella spp. (vr. Salmonella typhi), Serratia spp. (vr. Serratia vädnúce, Serratia liquifaciens), Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; Anaeróbne baktérie: Actinomyces Israélite, Bacteroides spp. (vr. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilný, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniforma, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (vr. Prevotella melaninogenica, Prevotella ústa, Prevotella denticola, Prevotella Levi), Porphyromonas spp. (vr. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium mŕtvola, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium Dátan, Lentum Eubacter, Eubacter aerofaciens, Smrtiace baktérie, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus žena, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus Micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium akné, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Farmakokinetika

Rozdelenie

Kedy/so zavedením dávky lieku 250 mg C_Makha To dosiahlo v rámci 30 a m je 11 ug / ml, dávka 500 mg C_Makha je 23 ug / ml, dávka 1 g – 49 ug / ml (Absolútna farmakokinetické úmerné dávke stanovené pre_Makha a AUC č). Pri zvýšení dávky s 250 mg 2 g klírens znižuje so 287 na 205 ml / min.

Dávky lieku na/bolusnom 500 mg C_Makha To dosiahlo v rámci 5 Míny a je 52 ug / ml, dávka 1 g – 112 ug / ml.

Prepojenie plazmové bielkoviny- 2%. Preniká najviac tkanív a telesných tekutín, vr. spinnomozgovu kvapalné pacientov s bakteriálnou meningitídou dosahovali, dosiahnutie koncentrácií, väčší, ako je požadované pre inhibíciu väčšiny baktérií (baktericídne koncentrácie až cez 0.5-1.5 h po úvodnej infúzií). V malých množstvách prechádza do materského mlieka. Nie akumuluje.

Metabolizmus

Prechádza menšie metabolizmom v pečeni za vzniku jedného inaktívny metabolit.

Dedukcie

T_1/2 – 1 žiadna, u detí mladších 2 leta – 1.5-2.3 žiadna. V rozmedzí dávok 10-40 mg/kg u dospelých a detí nie je lineárny vzťah farmakokineticeskih parametre. Správa správy - 70% nezmenenú v rámci 12 žiadna. Koncentrácia meropenemu v moči, presahujúca 10 ug / ml, pretrvávajúci 5 h po injekcii lieku v dávke 500 mg. Zobrazené hemodialýzou.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

U pacientov s nedostatočnosťou obličiek klírens kreatinínu je to koreluje s meropenema.

U starších pacientov znížiť klírens meropenema koreluje s vekom zníženie klírensu kreatinínu. T_1/2 – 1.5 žiadna.

Svedectvo

Infekčné-zápalové ochorenia, vyvolané citlivými pôvodcami:

-Bakteriálna meningitída;

- Infekcie dolných dýchacích ciest (vr. pneumónia, vrátane nemocnice), infekcie, spôsobených Escherichia coli (najmä u pacientov s cystickou fibrózou);

-brušné infekcie (zápal pobrušnice, pelvioperitonit, komplikovaný zápal slepého čreva);

-pyelonefritída, pyelitis;

- Infekcie kože a mäkkých tkanív (vr. džbánok, lišaj, sekundárne infikované dermatitída);

-úplavica;

- Sepsa;

-Bakteriálna endokarditída;

– infekčné-zápalové ochorenia panvových orgánov (vrátane endometritídy);

— bakteriálnej infekcie u dospelých s horúčkovým epizód na pozadí neutropénie (empirická liečba).

Režim dávkovania

Meropenabol^® zavádzajúce v/v v podobe bolusna injekciou počas najmenej 5 m, alebo ako v/v infúzii počas 15-30 m.

Dávkovanie a trvanie liečby by sa mal stanoviť v závislosti od typu, závažnosti infekcie a stavu pacienta.

Odporúčaná denná dávka.

Dospelý

Na liečba zápalu pľúc, infekcie močových ciest, gynekologické infekcie (endometritída a zápalové ochorenia panvových orgánov), infekcie kože a mäkkých tkanív v/v dávke 500 mg každý 8 žiadna.

Na liečba nozokomiálnou pneumónie, zápal pobrušnice, bakteriálne infekcie u pacientov s neutropéniou (febrilná neutropénia), rovnako ako sepsa – v / v 1 g každý 8 žiadna.

Na liečba meningitídy Odporúčaná dávka je 2 g každý 8 žiadna.

Na chronické zlyhanie obličiek úprava dávkovania v závislosti od QC: na CC 26-50 ml / min vymenovať 0,5-1 g 2 x / deň; na CC 10-25 ml / min – podľa 250-500 mg 2 x / deň; na CC menšie ako 10 ml / min – podľa 500 mg 1 Čas / deň.

Meropeném sa objavujú pri hemodialýze. Ak potrebujete dlhodobú liečbu, odporúčané, že jednotkové dávky (To je stanovená v závislosti od typu a závažnosti infekcie) To bolo predstavené na konci hemodialýzy, obnovenie účinnej antibiotickej koncentrácie v plazme.

Deti

Na Deti vo veku 3 Mesiace pred 12 leta Odporúčaná dávka pre I / V podaní je 10-20 mg / kg každý 8 h v závislosti od typu a závažnosti infekcie, Citlivosť patogén a stavu pacienta. V Deti vážiace viac ako 50 kg Ste mali použiť dávkovanie pre dospelých.

Na meninges Odporúčaná dávka je 40 mg / kg každý 8 žiadna.

Maximálna dávka neprekročí 2 g každý 8 žiadna.

Meropenabol^® neodporúča sa pre použitie v deti do 3 Mesiaca.

Žiadne skúsenosti s drogami v deti s poruchou pečene a obličiek.

Varenie riešenia

/ V bolusovej injekcie Meropenabol^® mali chovať v sterilnej vode na injekciu (10 ml 500 mg meropenému). Tento balík poskytuje koncentrácia roztoku 50 mg / ml.

Pre zapnutie/infúzií Meropenabol^® mali plemena sterilnej vody na injekciu alebo kompatibilné tekutiny na infúziu a potom zrieďte tiež kompatibilný tekutiny infúzií (50-200 ml).

Meropenabol^®kompatibilný s nasledujúce infúznych roztokov:

- 0.9% roztoku chloridu sodného na infúziách/v;

- 5% alebo 10% Dextróza (Glukóza) Pre / v infúzii;

- 5% Dextróza (Glukóza) o/v infúzií 0.02% roztok hydrogénuhličitanu sodného;

- 0.9% roztoku chloridu sodného a 5% Dextróza (Glukóza) Pre / v infúzii;

- 5% Dextróza (Glukóza) z 0.225% roztoku chloridu sodného na v / infúziu;

- 5% Dextróza (Glukóza) z 0.15% Chlorid draselný, roztok pre in / infúziu;

- 2.5% a 10% Manitol riešenie pre/v infúziách.

Meropenabol^® sa nesmie miešať s roztokmi, obsahujúce iné drogy.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: bolesti v nadbrušku, nevoľnosť, vracanie, hnačka, cholestatická hepatitída, giperʙiliruʙinemija, zvýšenie pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, LDH; zriedka-kandidóza ústnej dutiny, pseudomembranózna enterokolitída.

Kardiovaskulárny systém: Rituály- alebo bradykardia, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, mdloby.

Z močového systému: dizurija, opuch, zhoršenie funkcie obličiek (giperkreatininemiя, zvýšenie koncentrácie močoviny v plazme), hematúria.

Z nervovej sústavy: bolesť hlavy, paresthesia, nespavosť, hypererethism, úzkosť, depresia, poruchy vedomia, halucinácie, epileptiformné záchvaty, kŕče.

Z laboratórnych parametrov: eozinofilija, neutropénia, leukopénia, anémia; zriedka – agranulocytóza, reverzibilné trombocytopénia, zníženie parciálneho.

Alergické reakcie: svrbenie kože, kožná vyrážka, žihľavka, multiformný erytém exsudatívnej, angioedém, anafylaktický šok.

Lokálne reakcie: zápal, troboflebitov, bolestivosť v mieste vpichu.

Ostatné: pozitívne priamym alebo nepriamym Coombs vzorky, dýchavičnosť, vaginálna kandidóza.

Kontraindikácie

- Deti do rokov 3 Mesiaca;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť mala vymenovať drogy pacientov s alergickými reakciami na penicilíny a cefalosporíny v histórii; s anamnézou usmernenie choroby hrubého čreva, vr. NYAK; u pacientov s nedostatočnosťou obličiek a pečene.

Tehotenstvo a dojčenie

Bezpečnosti liekov v tehotenstve nie je definovaná.

V čase liečby by mali prestať dojčiť.

Upozornenie

Pacienti, s chorobou naznačujú zvýšenú citlivosť na karbapenémovú, Penicilíny alebo iné beta-laktamnam antibiotík, Precitlivenosť na meropenemu sa môže prejaviť.

Liečba pacientov s ochorením pečene sa musí vykonať pod prísnym dohľadom pečene transaminaz a koncentrácie bilirubínu.

V priebehu liečby môže rozvinúť udržateľnosti patogénov, preto dlhodobá liečba je pod stálou kontrolou šírenia rezistentných kmeňov.

U pacientov s gastrointestinálnymi ochoreniami, najmä s kolitídou, Je potrebné vziať do úvahy možnosť antibiotickou liečbou hnačky a kolitídy psevdomembranoznogo (Toxín, produkovaný Clostridium difficile, je jednou z hlavných príčin kolitídy, súvisiace antibiotiká), Prvým príznakom, ktorý môže je rozvoj hnačky počas liečby.

V monoterapií známou alebo suspektnou infekciou infekcia dolných dýchacích ciest ťažkých prúdy, вызванной Pseudomonas aeruginosa, Odporúča pravidelné náchylnosť definície.

Nadmerná dávka

Náhodné predávkovanie je možné v priebehu liečby, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek. V prípade predávkovania má byť liečba symptomatická. Rýchle odstránenie drog dosiahnutý s hemodialýzou.

Liekové interakcie

Gancyklovir zvyšuje riziko generalizovanými záchvatmi.

Drogy, blok tubulárnej sekrécie, spomaliť a zvýši koncentrácia meropenema v plazme.

Nie je kompatibilný s geparinom.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek treba skladovať v suchu, chránený pred svetlom a mimo dosahu detí pri teplote nie vyššej ako 25 ° c. Doba použiteľnosti – 2 rok.

Pre a/v injekcií a infúzií odporúča svejeprigotovlenny riešenie Meropenabola^®, Však rozvedení meropenem môže zachovať svoju činnosť počas 6 h riešenie, keď ho uchovávate pri teplote nie vyššej ako 25° c 36 h riešenie, keď ho uchovávate pri teplote nie vyššej ako 5° c. Roztok neuchovávajte v mrazničke!