KVENTIAKS

Aktívny materiál: Quetiapín
Keď ATH: N05AH04
CCF: Antipsychotiká drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svedectvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Keď CSF: 02.01.02.04
Výrobca: KRKA-RUS LTD (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, Film-coated hnedočervená, kolo, šošvkovitý, skosená.

Pomocné látky: laktózu, dihydrát fosforečnanu vápenatého, mikrokryštalická celulóza, povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu (Typ), magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, farbivo žltý oxid železitý (E172), oxid železa červený farbivo (E172).

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (9) – balenie kartón.

Pills, Film-coated svetlo žltá, kolo, šošvkovitý.

Pomocné látky: laktózu, dihydrát fosforečnanu vápenatého, mikrokryštalická celulóza, povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu (Typ), magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, farbivo žltý oxid železitý (E172).

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (9) – balenie kartón.

Pills, Film-coated biela, kolo, šošvkovitý, skosená.

Pomocné látky: laktózu, dihydrát fosforečnanu vápenatého, mikrokryštalická celulóza, povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu (Typ), magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (9) – balenie kartón.

Pills, Film-coated biela, kolo, šošvkovitý.

Pomocné látky: laktózu, dihydrát fosforečnanu vápenatého, mikrokryštalická celulóza, povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu (Typ), magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (9) – balenie kartón.

Pills, Film-coated biela, Oválny, šošvkovitý.

Pomocné látky: laktózu, dihydrát fosforečnanu vápenatého, mikrokryštalická celulóza, povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu (Typ), magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (9) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antipsychotiká drog (anxiolytikum). Kvetiapín je atypické antipsychotikum, ktorá vykazuje vyššiu afinitu k serotonínu 5HT₂-Receptor, než na receptory dopamínu D₁– a D₂-mozgové receptory. Kvetiapín má afinitu k histamínu a α₁-adrenoceptora, a nižšiu afinitu k α₂-adrenoceptora. Nezistila sa zjavná afinita kvetiapínu k cholinergným muskarínovým a benzodiazepínovým receptorom..

Štandardných skúšok quetiapín ukazuje antipsychotickou aktivitu.

Odhalili sa výsledky štúdie extrapyramídových symptómov u zvierat, že quetiapín vyvoláva slabú katalepsiu v dávke, účinne blokujú receptory dopamínu D₂-receptory. Kvetiapín spôsobuje selektívne zníženie aktivity mezolimbických A10-dopaminergných neurónov, v porovnaní s A9-nigrostriatálnymi neurónmi, zúčastňujú sa na motorických funkciách.

Medzi použitím kvetiapínu neboli zistené žiadne rozdiely (dávka 75-750 mg / deň) a placebo pre incidenciu extrapyramídových symptómov a pre súčasné užívanie anticholinergík. Nespôsobuje dlhodobé zvýšenie koncentrácie prolaktínu v krvnej plazme.

Kvetiapín si u týchto pacientov udržiava dlhodobé klinické zlepšenie, u ktorých sa vyvinul pozitívny účinok na samom začiatku liečby.

Trvanie expozície kvetiapínu serotonínu 5HT₂-receptory a dopamín a D₂-receptorov je menej 12 h po podaní.

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia

Vstrebávanie – vysoký, jesť nemá vplyv na biologickú dostupnosť. Väzba na plazmatické proteíny – 83%.

Farmakokinetika kvetiapínu je lineárna a nelíši sa u mužov a žien..

Metabolizmus

Aktívne sa metabolizuje v pečeni tvorbou farmakologicky neaktívnych metabolitov pod vplyvom izoenzýmu CYP3A4.. Kvetiapín a niektoré z jeho metabolitov sú slabými inhibítormi izoenzýmov 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4 ľudského cytochrómu P450, ale iba v koncentráciách, najmenej, v 10-50 časy presahujúce koncentráciu liečiva, ak sa používa v rozmedzí účinných dávok od 300 na 450 mg / deň.

Na základe výsledkov získaných in vitro, neočakávame, že súčasné podávanie kvetiapínu s inými liekmi povedie ku klinicky výraznej inhibícii metabolizmu iných liekov sprostredkovanej cytochrómom P450.

Dedukcie

T_1/2 približne 7 žiadna. Vylučuje sa obličkami približne 73% a črevom – 21%. Menej 5% kvetiapín sa nemetabolizuje a vylučuje sa nezmenený.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Priemerný klírens quetiapínu u starších pacientov 30-50% menej, ako u pacientov vo veku 18 na 65 leta.

Priemerný plazmatický klírens kvetiapínu u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (klírensu kreatinínu < 30 ml / min / 1,73 m³) a u pacientov s ochorením pečene (Stabilné alkoholická cirhóza) znížená o 25%.

Svedectvo

- liečba akútnych a chronických psychóz, vrátane schizofrénie;

- liečba manických epizód pri bipolárnej poruche.

Režim dávkovania

Liek je predpísaná vnútri, 2 x / deň, bez ohľadu na jedlo.

Na liečba akútnych a chronických psychóz, vrátane schizofrénie, denná dávka v prvej 4 deň je: 1-Deň – 50 mg; 2-Deň – 200 mg; 3-Deň – 200 mg a 4. deň – 300 mg. Počnúc 4. deň, denná dávka je 300 mg. V závislosti od klinického účinku a znášanlivosti lieku sa jeho dávka môže individuálne líšiť 150 mg / deň do 750 mg / deň. Maximálna denná dávka na liečbu schizofrénie – 750 mg.

Na liečbe manických epizód pri bipolárnej poruche kvetiapín sa odporúča ako monoterapia alebo ako adjuvantná liečba na stabilizáciu nálady.

Denná dávka v prvom 4 deň je: 1-Deň – 100 mg; 2-Deň – 200 mg; 3-Deň – 300 mg a 4. deň – 400 mg. Zvýšenie dennej dávky v budúcnosti je možné o 200 mg / deň a do 6 deň terapie je 800 mg. V závislosti od klinického účinku a znášanlivosti lieku sa jeho dávka môže individuálne líšiť 200 mg / deň do 800 mg / deň. Obvykle, účinná dávka je 400 mg 800 mg / deň. Maximálna denná dávka – 800 mg.

Zbytočne. plazmatický klírens kvetiapínu v Starší pacienti znížené o 30-50%, predpisujte liek opatrne, najmä na začiatku liečby. Počiatočná dávka – 25 mg / deň, s následným zvýšením o 25-50 mg, aby sa dosiahlo účinnej dávky.

V pacienti s poškodením funkcie obličiek a pečene odporúča sa začať liečbu 25 mg / deň. V budúcnosti sa odporúča zvýšiť dávku každý deň o 25-50 mg, aby sa dosiahlo účinnej dávky.

Vedľajší efekt

Klasifikácia výskytu vedľajších účinkov (WHO): Často (> 1/10), často (> 1/100, < 1/10), zriedka (> 1/1000, < 1/100), zriedka (>1/10 000, < 1/1000), zriedka (< 1/10 000, vrátane ojedinelých prípadov).

Z hematopoetického systému: často – leukopénia; zriedka – eozinofilija; zriedka – neutropénia.

Súčasťou centrálneho a periférneho nervového systému,: veľmi často - závraty, ospalosť, bolesť hlavy; často – synkopa; zriedka – úzkosť, podráždenie, nespavosť, akatízia, tremor, kŕče, depresia, paresthesia; zriedka – neuroleptický malígny syndróm (hypertermia, poruchy vedomia, svalová stuhnutosť, vegetatívne-vaskulárne poruchy, zvýšenie koncentrácie CPK); zriedka – pozdnyaya dyskinéza.

Kardiovaskulárny systém: často – tachykardia, ortostatická hypotenzia, Predĺženie QT na EKG.

Dýchací systém: nádcha, zápal hltana.

Zo zažívacieho systému: často – sucho v ústach, zápcha, hnačka, dyspepsia, transaminaz srvátka (ACT alebo ALT); zriedka – žltačka, nevoľnosť, vracanie, bolesť v bruchu; zriedka – zápal pečene.

Alergické reakcie: zriedka – kožná vyrážka, reakcie precitlivenosti; zriedka – angioedém, Stevens-Johnsonov syndróm.

Na strane reprodukčného systému: zriedka – priapizmus.

Na strane endokrinného systému: často – priberanie na váhe (hlavne v prvých týždňoch liečby); zriedka – hyperglykémia alebo dekompenzácia diabetes mellitus.

Laboratórne nálezy: zriedka – zvýšené hladiny GGT a triglyceridov v sére (nie nalačno), hypercholesterolémia; znížené hladiny hormónov štítnej žľazy (spoločný T4 a voľný T4 / v prvom 4 týždne /, ako aj celkový T3 a reverzný T3 / iba pri vysokých dávkach kvetiapínu /).

Ostatné: často – periférny edém, asténia; zriedka – dolnej časti chrbta, bolesť na hrudi, subfebrilitet, myalgia, xerózy, rozmazané videnie.

Kontraindikácie

- Dojčenie;

- deti a dospievajúci do 18 leta (Účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

- precitlivenosť na kvetiapín alebo na iné zložky lieku.

FROM opatrnosť liek by sa mal predpisovať pacientom s kardiovaskulárnymi a cerebrovaskulárnymi ochoreniami alebo inými stavmi, predisponujúce k hypotenzii, s vrodeným zvýšením QT intervalu na EKG alebo za prítomnosti stavov, potenciálne schopné spôsobiť zvýšenie QT intervalu (súčasné podávanie liekov, predĺženie QT intervalu, kongestívne srdcové zlyhanie, kaliopenia, gipomagniemiya), zlyhanie pečene, epilepsie, anamnéza záchvatov, tehotenstvo, Starší pacienti.

Tehotenstvo a dojčenie

Bezpečnosť a účinnosť kvetiapínu u gravidných žien nebola stanovená.. Preto sa počas tehotenstva môže kvetiapín používať iba, ak očakávaný prínos odôvodňuje potenciálne riziko.

Stupeň eliminácie kvetiapínu v materskom mlieku nebol stanovený.. Ženám sa má odporučiť, aby počas užívania kvetiapínu nedojčili.

Upozornenie

Pri náhlom vysadení vysokých dávok antipsychotík sa môžu vyskytnúť nasledujúce akútne reakcie (odňatia) – nevoľnosť, vracanie, zriedka nespavosť. Boli hlásené prípady exacerbácie psychotických symptómov a výskytu nedobrovoľných pohybových porúch (akatízia, dystónia, dyskinéza). V tomto spojení, vysadenie lieku sa odporúča vykonávať postupne.

Pri súčasnom predpisovaní kvetiapínu s liekmi, predĺženie QT intervalu, Musíte byť opatrní, najmä u starších pacientov, kongestívne srdcové zlyhanie, hypokaliémia a hypomagneziémia.

Vzhľadom k, že kvetiapín ovplyvňuje centrálny nervový systém, liek sa má používať opatrne v kombinácii s inými liekmi, ktoré majú inhibičný účinok na CNS. Odporúča sa zdržať sa pitia alkoholu.

Ak sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy, dávka sa má znížiť alebo sa má podávanie kvetiapínu prerušiť..

V kontrolovaných klinických štúdiách nebol žiadny rozdiel vo výskyte záchvatov medzi kvetiapínom a placebom. Ale, ako pri iných antipsychotických liekoch, opatrnosť sa odporúča pri liečbe pacientov s anamnézou záchvatov.

Neuroleptický malígny syndróm môže byť spojená s prebiehajúcou antipsychotickou liečbou. Klinické prejavy syndrómu zahŕňajú: hypertermia, zmenený mentálny stav, svalová stuhnutosť, nestabilita autonómneho nervového systému, zvýšenie CK. S rozvojom tohto syndrómu sa má kvetiapín vysadiť a má sa začať vhodná liečba..

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas liečby kvetiapínom sa odporúča byť opatrný pri vedení vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činnostiach., vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Údaje o predávkovaní kvetiapínom obmedzený. Sú opísané prípady príjmu kvetiapínu v dávke, presahujúca 30 g. Väčšina pacientov nemala žiadne vedľajšie účinky, v prípade ich vývoja sa vedľajšie účinky prejavili samy. Pri braní bol zaregistrovaný prípad smrti 13.6 d kvetiapín. Veľmi zriedkavo hlásené prípady predávkovania kvetiapínom, čo vedie k predĺženiu QT intervalu, kóma alebo smrť. U pacientov so závažným kardiovaskulárnym ochorením v anamnéze sa môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov v prípade predávkovania.

Príznaky: chrezmernaya sedácia, ospalosť, tachykardia, znižujúce krvný tlak.

Liečba: symptomatická liečba, Dianie, zamerané na zachovanie dýchacie funkcie, Kardiovaskulárne, dostatočné okysličenie a ventilácia pľúc. Neexistujú žiadne špecifické antidotá.

Liekové interakcie

Kvetiapín neindukuje indukciu pečeňových enzýmových systémov, podieľa sa na metabolizme fenazónu a lítia.

Súčasné podávanie kvetiapínu s liekmi, potenciálne inhibujúci pečeňové enzýmy, ako je karbamazepín alebo fenytoín, ako aj s barbiturátmi, rifampicín, je možný pokles plazmatických koncentrácií kvetiapínu, čo si môže vyžadovať zvýšenie dávky Quentiaxu, v závislosti od klinického účinku. Toto je potrebné vziať do úvahy aj pri ukončení liečby fenytoínom alebo karbamazepínom., alebo iný induktor pečeňového enzýmového systému alebo nahradenie liekom, neindukujúce mikrozomálne pečeňové enzýmy (napr, kyselina valproová).

Hlavný enzým, metabolický kvetiapín, je izoenzým CYP3A4. Farmakokinetika kvetiapínu sa pri súčasnom použití cimetidínu nemení (Inhibítor P450), fluoxetín (inhibítorom CYP3A4 a CYP2D6) alebo antidepresívum imipramín (inhibítor CYP2D6).

Pri súčasnom užívaní kvetiapínu a systémového užívania inhibítorov CYP3A4 sa odporúča byť opatrný (protiplesňové látky azolovej skupiny a makrolidové antibiotiká), tk. plazmatické koncentrácie kvetiapínu sa môžu zvýšiť. Preto sa majú používať nižšie dávky kvetiapínu.. Osobitná pozornosť by sa mala venovať starším a oslabeným pacientom.

Farmakokinetika kvetiapínu sa významne nezmenila, ak sa podávala súčasne s antipsychotikami – risperidón alebo haloperidol. Súčasné podávanie kvetiapínu s tioridazínom však viedlo k zvýšeniu klírensu kvetiapínu..

Drogy, Tlmiacich CNS, a etanol zvyšujú riziko vedľajších účinkov.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, pri teplote nie vyššej ako 30 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.

Nepoužívajte liek po dátume exspirácie.