KLOFRANIL

Aktívny materiál: Klomipramín
Keď ATH: N06AA04
CCF: Antidepresívum
Keď CSF: 02.02.01
Výrobca: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indie)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, pokrytý škrupina modrý, kolo, s deliacou čiarou na jednej strane.

Pomocné látky: laktóza, škrob, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, metylparabén sodný, mastenec, magnéziumstearát, бриллиантовый синий, sodná soľ glykolátu škrobu, polyetylénglykol, эудражит Е100, benzoan lauryl-.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (5) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK

Farmakologický účinok

Antidepresívny tricyklické zlúčeniny zo skupiny. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, zrejme, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа₁), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

Farmakokinetika

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. C_max plazma dosiahnuť 1.5-4 hodín po požití. Väzba na plazmatické proteíny – 97.6%. V_d – 12 l. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T_1/2 V záverečnej fáze 21 žiadna. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, črevom – vo forme metabolitov.

Svedectvo

Depresívne stavy rôznych etiológiou (vr. endogénnym, reaktívne, neurotický, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (fóbie), панические приступы страха, syndrómu chronickej bolesti (chronickej bolesti u pacientov s nádorovým ochorením, migréna, reumatické ochorenia, atypická bolesť tváre, postgerpeticheskaya neuralgia, posttravmaticheskaya neuropatia, диабетическая или др. perifericheskaya neuropatia), Narkolepsie, сопровождающаяся катаплексией; bolesť hlavy; Prevencia migrény

Režim dávkovania

Vnútorné dospelí – podľa 25-50 mg 2-3 x / deň; детям в зависимости от возраста – 25-50 mg / deň. Взрослым в/м 25-100 mg / deň, / Kvapkanie 50-75 mg 1 Čas / deň.

Maximálna dávka: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 mg / deň, v nemocnici – 300 mg / deň; staršie deti 10 leta – 3 mg / kg / deň, ale nie viac 200 mg / deň.

Vedľajší efekt

CNS: často – závrat, únava, tremor, bolesť hlavy, myoklonus, zrakové postihnutie; zriedka – dysgeúzia, pocit tepla, midriaz, dezorientácia, halucinácie (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), úzkosť stav, ažitaciâ, poruchy spánku, výstrelok, hypománie, agresivita, zhoršenie pamäte, odosobnenie, zevota, nočné mory, zvýšená depresia, porušenie koncentrácia, delírium, poruchy reči, paresthesia, нарушения мышечного тонуса, hluk v ušiach, kŕče, ataxia; v niektorých prípadoch – усиление психотических симптомов, glaukóm.

Kardiovaskulárny systém: zriedka – posturálna hypotenzia, sinus tachykardia, Zmeny na EKG, búšenie srdca, Arytmia, zvýšený krvný tlak; v niektorých prípadoch – Zmeny EEG, нарушения сердечной проводимости.

Zo zažívacieho systému: často – nevoľnosť, sucho v ústach, zápcha; zriedka – vracanie, brušnej diskomfort, hnačka, anorexia, Zvýšenie transamináz; v niektorých prípadoch – zápal pečene, žltačka.

Z hematopoetického systému: v niektorých prípadoch – leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, eozinofilija, trombotsitopenicheskaya purpura.

Metabolizmus: často – zvýšená chuť do jedla, priberanie na váhe.

Na strane endokrinného systému: často – poruchy libida a potencie, galaktorea, увеличение грудных желез; v niektorých prípadoch – syndróm neprimeranej sekrécie ADH, opuch.

Dermatologické reakcie: zriedka – fotosenzitivita.

Alergické reakcie: zriedka – kožná vyrážka, svrbenie.

Ostatné: často – zvýšené potenie; v niektorých prípadoch – horúčka.

Kontraindikácie

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, Arytmia, výstrelok, závažné zlyhanie pečene, zakrыtougolynaya glaukóm, retencia moču, Aj trimestri tehotenstva, laktácie, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Tehotenstvo a dojčenie

Kontraindikovaný v prvom trimestri tehotenstva. Не следует применять во II и III триместрах беременности, okrem prípadov núdze. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Upozornenie

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; pre hypertyreózu; cukrovka (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, dlhodobá liečba – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 dní po MAO inhibítory, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, vr. s adrenalínom, efedrín, izoprenalín, norepinefrín, fenylefrín, fenilpropanolaminom; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

Počas liečby, vyhýbať sa alkoholu.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 leta, parenterálne – Deti do 12 leta.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas obdobia liečby by sa mali zdržať potenciálne nebezpečných aktivít, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchle reakcie psychomotorické.

Liekové interakcie

V aplikácii s liečivami, majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, možno významne zvýšila inhibičný účinok na centrálny nervový systém, hypotenzný účinok, respiračná depresia.

Ak žiadate nástroje, ktoré majú anticholinergné aktivitu, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (guanetidín, betanidín, rezerpín, klonidín a alfa-metyldopa).

Kým užívanie antipsychotík (neuroleptiká) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi MAO je možná hypertenzná kríza., hyperpyrexia, myoklonus, generalizované záchvaty, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (vr. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- a sympatomimetiká (adrenalín, norepinefrín, izoprenalín, эфедрина и фенилэфрина), počítajúc do toho, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, zrejme, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.