Itoprid

Keď ATH:
A03FA

Farmakologický účinok.

Itoprida hydrochlorid zvyšuje motoriku žalúdka z dôvodu antagonizmu receptorov D2-dopaminovykh a acetylcholinesterase inhibícia. Itoprid aktivuje uvoľnenie acetylcholín a potláča jeho zničenie.

Itoprida hydrochlorid je tiež antiemetický účinok prostredníctvom interakcie s D2-receptorov, nachádza v zóne spúšť. Itoprid spôsobuje inhibíciu vracanie, spôsobené apomorfinom.

Itoprida hydrochlorid aktivuje propulsivnuju motility žalúdka z dôvodu antagonizmu receptorov D2 a inhibície acetylcholínesterázy asi činnosť dávka-záleží.

Itoprida hydrochlorid má špecifický účinok na hornej časti gastrointestinálneho traktu, urýchľuje prechod cez žalúdok a zlepšuje jeho vyprázdňovanie.

Itoprida hydrochlorid nemá vplyv na hladiny gastrínu v sére.

Hydrochlorid Itoprida sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva v tráviacom trakte. Relatívna biologická dostupnosť je 60%, to má čo do činenia s metabolizmom prvého prechodu pečeňou. Jedlo neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Maximálna koncentrácia v plazme je 0,28 µg/ml dosiahnutá prostredníctvom 0,5-0,75 hodiny po prijatí 50 mg itoprida hydrochlorid.

Readmisia itoprida hydrochloridu v dávke 50-200 mg 3 dvakrát denne po dobu 7 dni farmakokinetiku lieku a jeho metabolitov bolo lineárne, Pri kumulácii ukázala byť minimálne.

Hydrochlorid Itoprida na 96% priradené bielkoviny krvnej plazmy, hlavne albuminom. Alfa1-záväzné kyseliny glikoproteinom je menej ako 15% Všeobecne záväzné.

Itoprid aktívne distribuuje do tkanív (distribučný objem 6,1 l / kg) a zistené vo vysokých koncentráciách v obličkách, tenké črevo, pečeň, nadobličiek a žalúdka. Prienik do mozgu a miechy minimálne. Preniká do materského mlieka Itoprid.

Itoprid prechádza aktívne biotransformáciou v pečeni u ľudí. Identifikované 3 metabolit, z ktorých iba jeden ukazuje malá aktivita, ktorá nemá žiadnu farmakologickú hodnotu (približne 2-3% takýchto itoprida). Primárneho metabolitu uľudí je N-oxid, ktorý vzniká oxidáciou skupiny kvartérne amino-N-dimetil′noj.

Itoprid sa metabolizuje pod vplyvom flavinzavisimoj monooksigenazy. Číslo a účinnosť izoenzýmov v ľudskej monooksigenazy flavinzavisimoj môžu líšiť v závislosti od genetického polymorfizmu, v zriedkavých prípadoch vedie k rozvoju autosomnorecessivnogo štátu, známy ako trimetilaminurii ("rybí pach syndróm"). U pacientov s trimetilaminuriej zvyšuje dobu polujeliminacii itoprida.

Podľa farmakokinetických štúdií v vivo, itoprid nemá žiadny inhibičný alebo navodzujúci pôsobí na CYP 2 c 19 a CYP 2E1. Itopridom terapia nemá vplyv na aktivitu CYP alebo uridindifosfatglûkuroniziltransferazy.

Itoprida hydrochlorid a jeho metabolity sú vylučované hlavne s močom. Itoprida obličkami a jeho N-oxidu po bol jediný príjem terapeutické dávky u zdravých ľudí 3,7 a 75,4% príslušne.

Terminálny polčas je asi itopridu hydrochloridu 6 žiadna.

Svedectvo.

Itopridu hydrochlorid sa používa na symptomatickú liečbu funkčnej neulcerózní dyspepsia (chronický zápal žalúdka), najmä bankovanie nadúvanie, nasýtenosť, bolesť alebo nepohodlie v hornej časti brucha, anoreksii, Pálenie záhy, nevoľnosť a zvracanie.

Režim dávkovania.

Typicky, dospelých menovaný interiér 1 itopridu hydrochlorid tabliet 50 mg 3 krát denne pred jedlom. Odporúčaná denná dávka je 150 mg. Táto dávka môže byť znížená v závislosti od veku pacienta.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť na itopridu alebo akýkoľvek komponent drogovej podpory; Pacienti s gastrointestinálne krvácanie, mechanickej obštrukcie alebo perforácie; deti mladšie ako 16 leta; Tehotenstvo a dojčenie.

Vedľajšie účinky.

Z krvi a lymfatického systému: leukopénia, trombocytopénia.

Alergické reakcie: dermahemia, svrbenie, vyrážka, anafylaxia.

Endokrinné poruchy: zvýšenej hladiny prolaktínu, gynekomastia.

Z nervovej sústavy: závrat, bolesť hlavy, tremor.

Na strane zažívacieho traktu: hnačka, zápcha, bolesť v bruchu, zvýšené slinenie, nevoľnosť, žltačka.

Zmeny v laboratórnych parametrov: zvýšená aktivita Asat, Alanín aminotransferáza ALT, gama-glutamiltranspeptidaza, ALP a bilirubínu.

Upozornenie.

Kvôli zvýšenej itopridom pôsobenie acetylcholínu, Podávať opatrne vzhľadom na možný vývoj cholinergných vedľajšie účinky u pacientov Kategória, pre ktoré ich vzhľad môže zhoršiť priebeh základného ochorenia.

Používanie počas tehotenstva a dojčenia sa odporúča len v prípadoch, Keď existuje bezpečnejšia alternatíva, a očakávaný prínos preváži možné riziká.

Liekové interakcie.

Metabolické interakcie je nepravdepodobné, že, pretože itoprid sa metabolizuje pod vplyvom flavinovoj monooksigenazy, skôr než P450.

Spolu s použitím warfarínu, diazepamu, diklofenak sodný, tiklopidina hydrochlorid, nie sú dodržiavané nifedipínom a nikardipina hydrochlorid zmeny lepenie s veveričky.

Itoprid posilňuje žalúdok motoriku, Preto, to môže ovplyvniť vstrebávanie iných drog, ktorí menovaný interiér. Špeciálna opatrnosť je potrebná pri použití prípravkov s nízky terapeutický index, rovnako ako formy s pozvoľným uvoľňovaním účinnej látky alebo lieky s črevným rozpustné shell.

Peptický vred opravné prostriedky, ako napr., ranitidín, teprenon a cetraksat, nemajú vplyv na prokinetičeskoe činnosť itoprida.

Antiholinergicakie fondov môže znížiť účinok itoprida.

Nadmerná dávka.

Prípady predávkovania nebola popísaná u ľudí. Predávkovanie zobrazujúci výplach žalúdka a symptomatická terapia.