IMMARD

Aktívny materiál: Gidroksixloroxin
Keď ATH: P01BA02
CCF: Derivátmi 4-aminohinolina. Malárii a amebicidnyj drog. Imunosupresíva
ICD-10 kódy (svedectvo): B50, B51, B52, J45, L56.2, L93.0, M05, M32, M35.0
Keď CSF: 05.02.03
Výrobca: IPCA LABORATORIES Ltd. (Indie)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, Film-coated biela alebo takmer biela, kolo, šošvkovitý, Ryté “HCQS” na jednu stranu.

Pomocné látky: kukuričný škrob, fosforečnanu vápenatého, mastenec, koloidný oxid kremičitý, polysorbát 80, magnéziumstearát.

Zloženie škrupiny: Oxid titaničitý, makrogol, gipromelloza, mastenec.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Malárii drog, aktívne potláča formy erytrocytov (hematoschizotropný liek). Uzatvára lyzozomálne membrány a zabraňuje uvoľňovaniu lyzozomálnych enzýmov, narúša duplikáciu DNA, Syntéza RNA a využitie hemoglobínu erytrocytovými formami plazmódia.

Má tiež imunosupresívne a protizápalové účinky, potláča procesy, v ktorých sa tvoria voľné radikály, oslabuje aktivitu proteolytických enzýmov (proteázy a kolagenázy), leukocyty, chemotaxia lymfocytov.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Absorpcia liečiva je premenlivá. Polovičné vstrebávanie – 3.6 žiadna (1.9-5.5 žiadna). Biologická dostupnosť – 74%.

T_max plazma – 3.2 žiadna (2-4.5 žiadna). Po perorálnom užití lieku v dávke 155 mg C_max v plazme je 948 ng / ml, dávka 310 mg – 1895 ng / ml.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické proteíny – 45%. Hromadí v tkanivách s vysokou úrovňou výmeny (pečeň, oblička, svetlo, slezina – koncentrácia prekročí plazma 200-700 doba; v centrálnom nervovom systéme, erytrocyty, leukocyty) a v tkanivách, bohaté na melanín. Nachádza sa vo veľmi nízkych koncentráciách v stenách gastrointestinálneho traktu. To preniká placentárnu bariéru, v malom množstve sa stanoví v materskom mlieku. V_d v krvi – 5 522 l, plazma – 44 257 l.

Metabolizmus

Čiastočne sa metabolizuje v pečeni za tvorby aktívnych desetylovaných metabolitov.

Dedukcie

T_1/2 – 50 dní, plazma – 32 deň. Správa novinky (23-25% v nezmenenej forme) a žlč (menej 10%). Vylučuje sa veľmi pomaly a dá sa zistiť močom ešte dlho po ukončení liečby.

Svedectvo

- malária: liečba akútnych záchvatov a supresívna liečba malárie, Plasmodium vivax , Plasmodium ovale a Plasmodium malariae (okrem prípadov rezistentných na hydroxychlorochín) a náchylné kmene Plasmodium falciparum; radikálna liečba malárie, spôsobené vnímavých kmeňmi Plasmodium falciparum;

- Reumatoidná artritída;

- Systémový lupus erythematosus, diskoidní lupus erythematosus;

- fotodermatóza;

- Astma;

- Sjögrenov syndróm.

Režim dávkovania

Užíva sa perorálne s jedlom alebo s pohárom mlieka.

200 mg hydroxychlorochin sulfátu sú ekvivalentné 155 mg hydroxychlorochínovej bázy.

Na malária ako supresívna terapia dospelý podávaný v dávke 400 mg / deň každý 7 deň; deti – 6.5 mg / kg týždenne, ale bez ohľadu na telesnú hmotnosť by dávka pre deti nemala prekročiť dávku pre dospelých (400 mg). Ak to umožňujú podmienky, je predpísaná supresívna terapia 2 Slnka. pred možnou infekciou. V opačnom prípade možno predpísať úvodnú dvojnásobnú dávku.: dospelý – 800 mg, deti – 12.9 mg / kg (ale nie viac 800 mg), rozdelením dávky na 2 príjem v intervaloch 6 žiadna. V supresívnej liečbe by sa malo pokračovať 8 Slnka. po opustení endemickej oblasti.

Liečba akútneho záchvatu malárie: na Dospelý počiatočná dávka – 800 mg, potom cez 6-8 žiadna – 400 mg a viac 400 mg 2 a 3 dni liečby (Celkom – 2 g hydroxychlorochin sulfátu). Ako alternatívny spôsob môže byť účinná dávka 800 mg – jednoposteľová.

Na deti celková dávka je 32 mg / kg (ale nie viac 2 g) a menovaní v rámci 3 dní: prvá dávka – 12.9 mg / kg (ale nie viac ako jedna dávka 800 mg), druhá dávka – 6.5 mg / kg (ale nie viac 400 mg) cez 6 h po prvom, tretia dávka – 6.5 mg / kg (ale nie viac 400 mg) cez 18 hodín po druhej dávke, štvrtá dávka – 6.5 mg / kg (ale nie viac 400 mg) cez 24 hodín po tretej dávke.

Dávka pre dospelých sa môže vypočítať pre 1 kg telesnej hmotnosti, ako aj pre deti.

Reumatoidná artritída: na Dospelý počiatočná dávka – 400-600 mg / deň, podpery – 200-400 mg / deň.

Juvenilná artritída: maximálna dávka – 6.5 mg / kg alebo 400 mg / deň (má sa zvoliť najnižšia dávka).

Systémový lupus erythematosus a diskoidný lupus erythematosus: na Dospelý počiatočná dávka – 400-800 mg / deň, podpery – 200-400 mg / deň.

Fotodermatóza: na 400 mg / deň. Liečba by mala byť obmedzená na obdobia maximálneho vystavenia slnku.

Vedľajší efekt

Na strane pohybového aparátu: myopatia alebo neuromyopatia, čo vedie k zvýšeniu myasthenia gravis a atrofii skupín proximálnych svalov.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: zmyslové postihnutie, zníženie šľachových reflexov, abnormálne nervové vedenie; bolesť hlavy, závrat, nervozita, psychóza, emočná labilita, kŕče.

Zo zmyslov: hluk v ušiach, strata sluchu, fotofóbia, Narušenie zrakovej ostrosti, ccomodation, opuch a zakalenie rohovky, skotóm; dlhodobé použitie vo vysokých dávkach – retinopatia (vr. so zhoršenou pigmentáciou a poruchami zorného poľa), očné atrofia, keratopatiu, dysfunkcia ciliárnych svalov.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: s dlhodobou liekovou terapiou vo vysokých dávkach – miokardiodistrofija, kardiomyopatia, AV блокада, pokles kontraktility myokardu, hypertrofia myokardu.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie (zriedka), znížená chuť do jedla, bolesti brucha, spastická príroda, hnačka, gepatotoksichnostь (abnormálna funkcia pečene, zlyhanie pečene).

Z hematopoetického systému: neutropénia, aplasticheskaya anémia, agranulocytóza, trombocytopénia, gemoliticheskaya anémia (u pacientov s deficitom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy).

Metabolizmus: strata váhy, zhoršenie porfýrie.

Dermatologické reakcie: kožná vyrážka (vr. bulózne a generalizované pustulárne), svrbenie, porušenie pigmentácie kože a slizníc, Vlasy odfarbenie, alopécia, fotosenzitivita, Stevens-Johnsonov syndróm (multiformný erytém exsudatívnej), zhoršenie psoriázy (vr. s horúčkou a hyperleukocytózou).

Kontraindikácie

- Tehotenstvo;

- Dojčenie;

- Deti do rokov 3 leta;

- dlhodobá terapia v detstve;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť sa majú používať u pacientov s retinopatiou (vr. anamnéza makulopatie), poruchy krvotvorby kostnej drene, choroby centrálneho nervového systému a kardiovaskulárneho systému, v psychóze (vr. história), Porfirio, Psoriáza, definície, glukóza-6-fosfatdegidrogenazы, s poškodením pečene a / alebo obličkovej nedostatočnosti.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve a dojčení (dojčenie).

Upozornenie

Pred a počas liečby je potrebné vykonať minimálne oftalmologické vyšetrenie 1 krát 6 mesiac.

Počas liečby je potrebné neustále sledovať bunkové zloženie krvi., podmienky kostrového svalstva (vr. šľachové reflexy).

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas liečby musíte byť opatrní pri vedení vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činnostiach, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: kardiotoxicita (porušenie vedenia pozdĺž Jeho zväzku; s chronickou intoxikáciou – hypertrofia myokardu oboch komôr), zníženie krvného tlaku, neurotoxicita (závrat, bolesť hlavy, hypererethism, kŕče, kóma), rozmazané videnie, zástava dychu a srdca.

Predávkovanie je obzvlášť nebezpečné u malých detí., rovnomerný príjem 1-2 g liečiva môže byť smrteľné.

Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia (dávka, v 5 násobok dávky lieku), nútená diuréza a alkalizácia moču (napr, chlorid amónny do pH moču – 5.5-6.5) zvýšiť vylučovanie 4-aminochinolínu močom, terapia simptomaticheskaya (vrátane predpisu na záchvaty – diazepamu, protišoková terapia). Je potrebné kontrolovať koncentráciu sodíka v krvnom sére a minimálne pod neustálym lekárskym dohľadom 6 h po zmiernení príznakov.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití hydroxychlorochínu zvyšuje koncentráciu digoxínu v plazme, aminoglykozidy zvyšujú blokujúci účinok na nervovosvalové vedenie.

Hydroxychlorochín zvyšuje účinok hypoglykemických liekov (je potrebné zníženie dávky).

Pri súčasnom použití s ​​antacidami klesá absorpcia hydroxychlorochínu (interval medzi užitím antacida a lieku Immard by mal byť minimálne 4 žiadna).

Alkalické nápoje a alkálie urýchľujú vylučovanie hydroxychlorochínu z tela.

Hydroxychlorochin zvyšuje plazmatické koncentrácie penicilamínu a zvyšuje riziko vedľajších účinkov z krvotvorného systému, reakcie močového systému a kože.

Hydroxychlorochín zvyšuje vedľajšie účinky GCS, salitsilatov, antiarytmické lieky triedy IA, gemato-, priekope- neurotoxické látky.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti - 2 rok.