Levofloxacín

566 7 prečítané minúty

Aktívny materiál: Levofloxacín
Keď ATH: J01MA12
CCF: Fluorochinolón antibakteriálne drog
ICD-10 kódy (svedectvo): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
Na KFU: 06.17.02.01
Výrobca: LEK d.d. (Slovinsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills, Film-coated oranžovo-ružový, bystrý, osemuholníkový, šošvkovitý, s Valium na oboch stranách.

	1 pútko.
levofloxacín (vo forme hemihydrátu)	250 mg

Pomocné látky: laktózu, povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu, mastenec, Koloidný oxid kremičitý, Sodná soľ kroskarmelózy, glyceryl dibegenat.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, giproloza, makrogol 6000, žltý oxid železitý, červený oxid železa, Oxid titaničitý, mastenec.

5 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
5 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
5 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
5 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.

Pills, Film-coated oranžovo-ružový, bystrý, osemuholníkový, šošvkovitý, s valium, na jednej strane.

	1 pútko.
levofloxacín (vo forme hemihydrátu)	500 mg

Pomocné látky: laktózu, povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu, mastenec, Koloidný oxid kremičitý, Sodná soľ kroskarmelózy, glyceryl dibegenat.

Zloženie škrupiny: gipromelloza, giproloza, makrogol 6000, žltý oxid železitý, červený oxid železa, Oxid titaničitý, mastenec.

Farmakologický účinok

Fluorochinolón antibakteriálne drog. To má baktericídne aktivitu. Robí DNK-girazu a topoizomeráza IV, potláča syntézu DNA.

Je účinný proti Aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (kmene, citlivé na meticilín), Staphylococcus haemolyticus (kmene, citlivé na meticilín), Staphylococcus saprophyticus, Streptokok skupiny c a G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; Aeróbne gramnegatívne organizmy: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus je úžasný, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia vädnúce; anaeróby: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; iné mikroorganizmy: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

C droga stredne citlivé aeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus haemolyticus (Meticilín-rezistentné kmene); Aeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Burkhold-kritérií cepacia; anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Podľa levofloksacinu necitlivý Staphylococcus aureus (Meticilín-rezistentné kmene).

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Požitie levofloxacín rýchlo a takmer úplne absorbuje z tráviaceho traktu. Biologická dostupnosť je približne 100%. C_max v plazme sa dosiahne v priebehu 1 žiadna. Jesť prakticky žiadny účinok na absorpciu levofloxacínu.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické proteíny – 30-40%. Kumulácie, ak sa užíva v dávke levofloxacínu 500 mg 1 krát / deň prakticky žiadne. Malé akumulácie levofloxacínu poznamenal, keď sa užíva v dávke 500 mg 2 x / deň. C_ss To dosiahlo v rámci 3 dní.

Požitie dávke levofloxacínu 500 mg C_max bronchiálnej sliznice a bronhialnom tajomstvo dosiahnuť približne 1 hodiny po podaní dávky a predstavujú 8.3 ug / ml 10.8 ug / ml, v danom poradí; C_max v pľúcach je dosiahnuté tkaniva 4-6 h po podaní liečiva je približne 11.3 ug / ml. Koncentrácia pľúc prevyšuje koncentrácie v plazme. Levofloxacín zlé preniká do spinnomozgovu kvapaliny.

Priemerné koncentrácie drogy v moči pomocou 8-12 hodiny po podaní jednorazových dávok 150 mg, 300 mg alebo 500 mg predstavujú 44 mg / l, 91 mg/l a 200 mg/l, resp..

Metabolizmus

Levofloxacín sa metabolizuje veľmi málo za vzniku desmetil-levofloxacin a levofloxacín-N-oxid. Tieto metabolity majú menej 5% dávka, pridelené cez obličky.

Dedukcie

V dôsledku toho príjem levofloxacín sa z plazmy eliminuje relatívne pomaly (T_{1/2 –} 6-8 žiadna). Vylučovanie lieku je predovšetkým obličky (> 85% podanej dávky).

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Porušenie funkcie obličiek ovplyvniť farmakokinetiku levofloxacínu. Vylučovanie obličkami je znížená, spolu s zhoršenie funkcie obličiek a, príslušne, T_1/2 zvyšuje, ako je uvedené v nasledujúcej tabuľke.

Odbavenie kreatinínu (ml / min)	T_1/2 (žiadna)
< 20	35
20-40	27
50-80	9

Farmakokinetiku levofloxacínu u starších pacientov nemá žiadne významné rozdiely, s výnimkou tých, ktoré zahŕňajú zmeny klírensu.

Svedectvo

Infekcie, spôsobené náchylné na maláriu kmene mikroorganizmov:

- Infekcie horných dýchacích ciest (Akútna sinusitída);

- Infekcie dolných dýchacích ciest (akútny zápal priedušiek, chronická bronchitída, komunitné pneumónie);

-nekomplikované infekcie močovej sústavy infekcie a zlyhanie obličiek;

– komplikované močových infekcií a zlyhanie obličiek (vrátane pyelonefritídy);

- Prostatitis;

- Infekcie kože a mäkkých tkanív;

Režim dávkovania

Tablety sa majú užívať 1 alebo 2 x / deň, bez ohľadu na jedlo, Nie je žuvanie a piť veľa tekutín.

Dávka a trvanie liečby závisí od indikácie a závažnosti ochorenia. Kedy výber dávka môže rozdeliť na časti vydelením riziko. Liečba Fleksid^® by mala trvať ešte aspoň ďalších 48-72 hodín po vymiznutí príznakov. Maximálna dĺžka liečby viac ako 14 dní.

Dávka pre u pacientov s normálnou funkciou obličiek (CC > 50 ml / min)

Čítanie	Denná dávka (V závislosti od závažnosti)	Trvanie liečby
Ostrým zápal prínosových dutín	500 mg 1 Čas / deň	10-14 dní
Exacerbácia chronickej bronchitídy	250-500 mg 1 Čas / deň	7-10 dní
Pneumónie komunitný získaná	500 mg 1 alebo 2 raz denne	7-14 dní
Nekomplikované infekcie urogenitálneho traktu	250 mg 1 raz denne	3 deň
Komplikovaných infekcií močových ciest (vrátane pyelonefritídy)	250 mg 1 raz denne	7-10 dní
Prostatitis	500 mg 1 raz denne	14-28 dní
Infekcie kože a mäkkých tkanív	250 mg 1 Jedenkrát denne alebo 500 mg 1 alebo 2 raz denne	7-14 dní

Pacienti s poruchou funkcie obličiek (klírensu kreatinínu < 50 ml / min) Výber jednotlivých dávok potrebná.

Klírens kreatinínu	Dávky V závislosti od závažnosti stavu a Nosology
Klírens kreatinínu	Prvá dávka 250 mg/24 h	Prvá dávka 500 mg/24 h	Prvá dávka 500 mg/12 h
50-20 ml / min	potom – 125 mg/24 h	potom – 250 mg/24 h	potom – 250 mg/12 h
19-10 ml / min	potom – 125 mg/48 h	potom – 125 mg/24 h	potom – 125 mg/12 h
< 10 ml / min (vrátane dialýzy a NAPD)*	potom – 125 mg/48 h	potom – 125 mg/24 h	potom – 125 mg/24 h

* – po hemodialýzy alebo kontinuálnou ambulantnou peritoneálnou dialýzou (NAPD) prijímanie ďalších dávok sa nevyžaduje.

Na abnormálna funkcia pečene nevyžaduje špeciálny výber dávky, Vzhľadom k tomu, že levofloxacín nie je vystavený významný metabolizmus v pečeni.

Individuálny výber dávok pre Starší pacienti nie je požadované (Avšak, Je potrebné ovládať kreatinínu, tk. pravdepodobnejšie súčasnému poklesu funkcie obličiek).

Vedľajší efekt

Nasledujúce vedľajšie účinky boli klasifikované nasledovne:: veľmi časté (>10%), spoločný (1-10%), Nerozšírenie (0.1-1%), málo (0.01-0.1%), veľmi zriedkavé (<0.01%).

Zo zažívacieho systému: spoločný – nevoľnosť, hnačka (vr. v zmesi s krvou), zvýšenie pečeňových enzýmov (GOLD, IS); Nerozšírenie – znížená chuť do jedla, vracanie, bolesť v bruchu, dyspepsia, giperʙiliruʙinemija; málo – enterokolitída, psevdomembranoznыy kolitída; veľmi zriedkavé – gipoglikemiâ, zápal pečene.

Z nervovej sústavy: Nerozšírenie – bolesť hlavy, závrat, poruchy spánku; málo – paresthesia, tremor, úzkosť, podráždenie, zmätok, kŕče; veľmi zriedkavé halucinácie, ekstrapiramidnye porušenia a iné porušenie koordinácie.

Zo zmyslov: veľmi zriedkavé – zrakové postihnutie, sluch, čuchový, chuťové a taktilnej citlivosti.

Kardiovaskulárny systém: málo – tachykardia, hypotenzia; veľmi zriedkavé – cievne kolaps.

Na strane pohybového aparátu: málo – artralgia, myalgia, Zápal šliach; veľmi zriedkavé – roztrhnutie šľachy (napr, ahillovogo šľachy), svalová slabosť (je mimoriadne dôležité pre pacientov s myasthenia); v niektorých prípadoch – raʙdomioliz.

Z močového systému: Nerozšírenie – giperkreatininemiя; veľmi zriedkavé – intersticiálna nefritída, zhoršenie funkcie obličiek až akútne zlyhanie obličiek.

Krvný systém a orgánov krvotvorby: Nerozšírenie – eozinofilija, leukopénia; málo – neutropénia, trombocytopénia; veľmi zriedkavé – agranulocytóza; v niektorých prípadoch – gemoliticheskaya anémia, pancytopénia.

Alergické reakcie: Nerozšírenie – svrbenie, kožná vyrážka; málo – žihľavka, bronchospazmus, dýchavičnosť; veľmi zriedkavé – angioedém, hypotenzia, anafylaktický šok, hypersenzitívnu pneumonitídu, fotosenzitivita; v niektorých prípadoch – Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), multiformný erytém.

Ostatné: Nerozšírenie – asténia; veľmi zriedkavé – horúčka, vaskulitída.

Kontraindikácie

- Epilepsia;

— porážku šľachy, vyplývajúce z predtým vykonaných fluorochinolónmi;

- Až do 18 leta;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

-Precitlivenosť na levofloksacinu alebo iných hinolonam, a/alebo na iné zložky lieku.

Dodržujte opatrnosť:

— vymenovanie levofloxacínom v kombinácii s liekmi, ovplyvňujú sekréciu tubuljarnuju, ako Probenecid a cimetidín, najmä pri liečbe pacientov s ľudskej obličky;

— v liečbe pacientov s predispozíciou k záchvatov a tienený, počas liečby fenbufenom a podobné nesteroidové protizápalové lieky (NSAID) alebo lieky, ktoré znižujú prah záchvatov, ako napríklad, teofylín;

-u pacientov s latentnou alebo zjavného porušenia aktivitou glukóza-6-fosfát dehydrogenázy vo vzťahu k riziku hemolytickej reakcie.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve a počas dojčenia.

Upozornenie

Fleksid^® Musíte mať 2 hodiny pred alebo po 2 h po podaní solí železa, Antacidá a sukral'fata, pretože môže znížiť absorpciu. V prípade potreby súčasného uplatňovania sukralfát mala prevziať 2 h po podaní Fleksida^®.

Pacienti, súčasne užívajúcich antagonisty vitamínu k, Je potrebné ovládať parametre krvi coagulability.

Vo vzácnych prípadoch,, pozorované počas liečby hinolonami šliach, niekedy môže viesť na roztrhnutie väzov, hlavne Achillovej šľachy. Tento vedľajší účinok sa prejavuje v rámci 48 hodín po začatí liečby. Pre starších ľudí a pacientov, hosť GKS, Existuje zvýšené riziko tendinitídy. Levofloksacinom počas liečby vyžaduje starostlivé monitorovanie týchto pacientov. Ak existuje podozrenie na zápal šliach (budete musieť informovať pacientov o jej príznaky), Vitajte Fleksida^® musí okamžite ukončiť a začať vhodnú liečbu (napr, imobilizácia).

Hnačka (najmä v prípade závažných, Počítadlo alebo zmiešaný s krvou) počas alebo po užití Fleksida^® môže byť príznakom ochorenia, spôsobených Clostridium difficile, Najzávažnejšie z nich je pseudomembranózna kolitída. Ak existuje podozrenie z pseudomembranózna kolitída, Vitajte Fleksida^® by mali okamžite prestať a podržte symptomatická liečba (napr, ústnej vankomycínu). V tomto stave príprav, inhibujúce peristaltiku, kontraindikované.

Za liečbe nozokomiálnych infekcií, spôsobenej Pseudomonas aeruginosa potrebujú kombinovanú liečbu.

Počas liečby drogovej závislosti Fleksid^® Musíte sa vyhnúť priame slnečné a umelé UV žiarenia (solárium), aby sa zabránilo fotosencibilization.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Buďte opatrní pri jazde vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činností, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Príznaky: nevoľnosť, Erózia slizníc TRÁVIACEHO traktu, zmätok, závrat, strata vedomia a kŕče.

Liečba: symptomatická liečba, Monitorovanie EKG. Hemodialýza nyeeffyektivyen. Žiadne špecifické antidotum.

Liekové interakcie

Soli železa, antacidá, ktoré obsahujú horčík alebo hliník, nižšiu absorpciu levofloxacínu.

Sukralfat znižuje biologickú dostupnosť levofloxacínu.

Žiadne farmakokinetické interakcie medzi identifikované levofloksacinom a teofylín. Ale, Ak ju sprevádza použitie chinolóny a theofillina a NSAID môže znížiť prah sudorojna pripravenosti.

Za prítomnosti fenbufena levofloxacín koncentrácie približne 13% vyššia, než pri použití ako monoterapia.

Ak je sprevádzaný používaní levofloxacínu T_1/2 Cyklosporín sa zvyšuje 33%.

Kým vstup levofloxacínu a vitamín k antagonistov (warfarín), Došlo k zvýšenej koagulačných parametrov (Protrombínu) a/alebo krvácanie.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.

Vladimír Andrejevič Didenko

566 7 prečítané minúty