Aktívny materiál: Toremifén
Keď ATH: L02BA02
CCF: Antiestrogén liek s protinádorovým účinkom
ICD-10 kódy (svedectvo): C50
Keď CSF: 15.13.01
Výrobca: ORION CORPORATION (Fínsko)
Pills biela, kolo, plochý, so skoseným okrajom, с кодом “ТО20” на одной стороне.
| 1 pútko. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 20 mg |
Pomocné látky: kukuričný škrob, laktóza, povidón, sodná soľ glykolátu škrobu (Typ), magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Pills biela, kolo, plochý, so skoseným okrajom, с кодом “ТО60” на одной стороне.
| 1 pútko. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 60 mg |
Pomocné látky: kukuričný škrob, laktóza, povidón, sodná soľ glykolátu škrobu (Typ), magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).
Vstrebávanie
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax plazmatické hladiny dosiahnuté po 3 žiadna (2-5 žiadna). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax na 1.5-2 žiadna. Эти изменения не имеют клинического значения.
Rozdelenie
Väzba na plazmatické proteíny (главным образом с альбумином) - 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 týždne (v dávke 60 mg / deň).
Metabolizmus a vylučovanie
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 o 4 žiadna (2-12 žiadna) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 o 5 d (2-10 d).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Priemerná T1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metabolit: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс – 5 l /.
Zobrazí sa cez črevá, в основном в виде метаболитов; o 10% – почками.
— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
Priradiť dovnútra. Dávka je jednotlivo.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / deň (podľa 120 mg 2 x / deň).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Účinky, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто – приступообразные ощущения жара (prílivy), zvýšené potenie, влагалищные кровотечения или выделения, únava, nevoľnosť, vyrážka, svrbenie v oblasti genitálií, zadržiavanie tekutín, závrat, depresia. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
Na strane endokrinného systému: редко – увеличение массы тела.
Zo zažívacieho systému: редко – анорексия, vracanie, zápcha.
CNS: zriedka - bolesť hlavy, nespavosť, zvýšenie transamináz; в отдельных случаях – тяжелые нарушения функции печени (žltačka).
Na strane orgánu zorného: редко – нарушение зрения, включая изменения роговицы, katarakta.
Kardiovaskulárny systém: редко – тромбоз глубоких вен, embólia pľúcnej tepny.
Dermatologické reakcie: редко – кожная сыпь, alopécia.
Ostatné: редко – одышка.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, polypózy a rakovina. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.
- Endometriálna hyperplázia (vr. história);
- Ťažké poškodenie pečene (vr. história);
- tromboembolizmus (vr. história);
- Tehotenstvo;
- Dojčenie (dojčenie);
- Precitlivenosť na liek.
FROM opatrnosť назначают препарат при лейкопении, trombocytopénia, hyperkalcémie (vr. при метастазах в костную ткань).
Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (dojčenie).
Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 za rok.
Pacient, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, cukrovka, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.
Príznaky: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, bolesť hlavy, nevoľnosť a / alebo zvracanie. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (prílivy) или эстрогенных эффектов (krvácanie z pošvy).
Liečba: symptomatická liečba.
Prípravy, снижающие почечную экскрецию кальция (vr. tiazidové diuretiká), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
Induktory mikrozomálnych oxidácia (napr, fenobarbital, fenytoín alebo karbamazepín), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.
Liečivo je šírený pod lekársky predpis.
Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Doba použiteľnosti - 5 leta.
Táto stránka používa súbory cookie a služby na zhromažďovanie technických údajov od návštevníkov s cieľom zabezpečiť výkon a zlepšiť kvalitu služieb.. Pokračovaním v používaní našej stránky, automaticky súhlasíte s používaním týchto technológií.
Read More