FARESTON
Aktívny materiál: Toremifén
Keď ATH: L02BA02
CCF: Antiestrogén liek s protinádorovým účinkom
ICD-10 kódy (svedectvo): C50
Keď CSF: 15.13.01
Výrobca: ORION CORPORATION (Fínsko)
PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE
Pills biela, kolo, plochý, so skoseným okrajom, с кодом “ТО20” na jednu stranu.
| 1 pútko. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 20 mg |
Pomocné látky: kukuričný škrob, laktóza, povidón, sodná soľ glykolátu škrobu (Typ), magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (10) – balenie kartón.
30 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.
60 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.
100 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.
Pills biela, kolo, plochý, so skoseným okrajom, с кодом “ТО60” na jednu stranu.
| 1 pútko. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 60 mg |
Pomocné látky: kukuričný škrob, laktóza, povidón, sodná soľ glykolátu škrobu (Typ), magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balenie kartón.
30 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.
60 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.
100 PC. – plastové fľaše (1) – balenie kartón.
Farmakologický účinok
Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).
Farmakokinetika
Vstrebávanie
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax plazmatické hladiny dosiahnuté po 3 žiadna (2-5 žiadna). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax na 1.5-2 žiadna. Эти изменения не имеют клинического значения.
Rozdelenie
Väzba na plazmatické proteíny (главным образом с альбумином) – 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 týždne (v dávke 60 mg / deň).
Metabolizmus a vylučovanie
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 o 4 žiadna (2-12 žiadna) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 o 5 d (2-10 d).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Priemerná T1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metabolit: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Celkový klírens – 5 l /.
Zobrazí sa cez črevá, в основном в виде метаболитов; o 10% – oblička.
Svedectvo
— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
Režim dávkovania
Priradiť dovnútra. Dávka je jednotlivo.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / deň (podľa 120 mg 2 x / deň).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Vedľajší efekt
Účinky, обусловленные антиэстрогенным действием: spoločný – návaly horúčavy (prílivy), zvýšené potenie, влагалищные кровотечения или выделения, únava, nevoľnosť, vyrážka, svrbenie v oblasti genitálií, zadržiavanie tekutín, závrat, depresia. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
Na strane endokrinného systému: zriedka – priberanie na váhe.
Zo zažívacieho systému: zriedka – anorexia, vracanie, zápcha.
CNS: zriedka – bolesť hlavy, nespavosť, zvýšenie transamináz; v niektorých prípadoch – závažná pečeňová (žltačka).
Na strane orgánu zorného: zriedka – rozmazané videnie, включая изменения роговицы, katarakta.
Kardiovaskulárny systém: zriedka – hlboká žilová trombóza, embólia pľúcnej tepny.
Dermatologické reakcie: zriedka – kožná vyrážka, alopécia.
Ostatné: zriedka – dýchavičnosť.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, polypózy a rakovina. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.
Kontraindikácie
- Endometriálna hyperplázia (vr. história);
- Ťažké poškodenie pečene (vr. história);
- tromboembolizmus (vr. história);
- Tehotenstvo;
- Dojčenie (dojčenie);
- Precitlivenosť na liek.
FROM opatrnosť назначают препарат при лейкопении, trombocytopénia, hyperkalcémie (vr. при метастазах в костную ткань).
Tehotenstvo a dojčenie
Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (dojčenie).
Upozornenie
Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 za rok.
Pacient, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, cukrovka, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.
Nadmerná dávka
Príznaky: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, bolesť hlavy, nevoľnosť a / alebo zvracanie. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (prílivy) или эстрогенных эффектов (krvácanie z pošvy).
Liečba: symptomatická liečba.
Liekové interakcie
Prípravy, снижающие почечную экскрецию кальция (vr. tiazidové diuretiká), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
Induktory mikrozomálnych oxidácia (napr, fenobarbital, fenytoín alebo karbamazepín), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.
Podmienky zásobovanie lekární
Liečivo je šírený pod lekársky predpis.
Podmienky a termíny
Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Doba použiteľnosti – 5 leta.
