EFEVELON®

Aktívny materiál: Venlafaxín
Keď ATH: N06A
CCF: Antidepresívum
ICD-10 kódy (svedectvo): F31, F32, F33, F41.2
Keď CSF: 02.02.06
Výrobca: Actavis hf. (Island)

Lieková forma, ŠTRUKTÚRA A BALENIE

Pills, obalený oranžový, kolo, šošvkovitý, označený “V2” jedna strana.

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, povidón K30, magnéziumstearát, Vyčistená voda.

Zloženie škrupiny: Opadry Orange 03V23319, gipromelloza, Oxid titaničitý, polyetylénglykol 400 (PEG 400) (makrogol), farbivo “oranžovú žlť” FCF.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills, obalený oranžový, kolo, šošvkovitý, riziká na oboch stranách, riziká a postranné značenie “V” na jednej strane a riziká “4” na druhej strane riziká.

Pomocné látky: laktózu, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, povidón K30, magnéziumstearát, Vyčistená voda.

Zloženie škrupiny: Opadry Orange 03V23319, gipromelloza, Oxid titaničitý, polyetylénglykol 400 (PEG 400) (makrogol), farbivo “oranžovú žlť” FCF.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Antidepresívum, nie je chemicky príbuzný akékoľvek triedy antidepresív (tricyklické, tetracyklické alebo iné), zmes dvoch aktívnych enantiomérov.

Mechanizmus antidepresívneho účinku lieku je súvisí s jeho schopnosťou zosilňovať prenos nervových impulzov v centrálnom nervovom systéme,. Venlafaxín a jeho hlavný metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) sú silnými inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu a slabé inhibítory spätného vychytávania dopamínu. Okrem, venlafaxín a EFA znížená beta adrenergné reagovať po jednorazovom podaní, a pri konštantnom príjme. Venlafaxín a EFA rovnako účinný vplyv na spätné vychytávanie neurotransmiterov.

Venlafaxín nemá žiadnu afinitu k m-holinoretseptorov, histamín H₁-рецепторам и₁-adrenoreceptory mozog. Venlafaxín neinhibuje aktivitu MAO. Žiadnu afinitu k opioidu, benzodiazepínový, фенциклидиновым или NMDA рецепторам.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálnom podaní venlafaxínu sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po obdržaní jednu dávku lieku 25-150 mg C_max dosiahne počas približne 2.4 h a je 33-172 ng / ml. Potom, čo vzal drogu počas doby jedla na dosiahnutie C_max v krvnej plazme je zvýšená 20-30 m, Avšak hodnota C_max a absorpcie sa nemení. C_max EFA v krvnej plazme 61-325 ng / ml sa dosiahne po cca 4.3 hodín po injekcii.

Dennej dávky v rozmedzí 75-450 mg farmakokinetiku venlafaxínu a EFA je lineárny.

Rozdelenie

Opakované podávanie C_ss venlafaxín a EFA dosiahnuté počas 3 dní.

Väzba venlafaxínu a EFA na plazmatické bielkoviny je príslušne 27% a 30%.

Metabolizmus

Vystavený k intenzívnemu metabolizmu v “prvý priechod” pečeňou. Hlavný metabolit – On-desmetilvenlafaksin (EFA).

Dedukcie

T_1/2 venlafaxín a EFA sú v tomto poradí 5 a 11 žiadna. EFA a iné metabolity, rovnako ako nezmenený venlafaxín, vylučujú močom.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Pacienti s cirhózou pečene plazmy krvnej koncentrácie venlafaxínu a EFA zvýšila, a miera eliminácia znížená.

Pri zlyhaní obličiek stredne ťažké až ťažké celkový klírens venlafaxínu a EFA znížená; a T_1/2 zvyšuje. Znížená Celkový klírens je pozorovaný najmä u pacientov s CC menej 30 ml / min. Vek a pohlavie pacienta neovplyvňuje farmakokinetiku.

Svedectvo

- Liečba depresie;

- Prevencia recidívy depresie.

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne, najlepšie v rovnakú dennú dobu, doba jedla. Nežujte, spláchol s kvapalinou.

Odporúčaná počiatočná dávka je 75 mg (podľa 37.5 mg 2 x / deň) denne. Ak sa po niekoľkých týždňoch liečby, žiadne významné zlepšenie, denná dávka môže byť zvýšená na 150 mg (podľa 75 mg 2 x / deň).

Na depresia strednej závažnosti Odporúčaná denná dávka je 225 mg pre 75 mg 3 x / deň. Ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená v intervaloch najmenej 4 dní 75 mg / deň.

Ak je to nutné, použite vyššiu dávku – depresia alebo iné podmienky, vyžadujúce hospitalizáciu, – stačí priradiť liečivá v dennej dávke 150 mg (podľa 75 mg 2 x / deň). Potom, denná dávka môže byť zvýšená na 75 mg každý 2-3 deň, aby sa dosiahlo požadovaného terapeutického účinku.

Maximálna denná dávka Efevelon^® je 375 mg. Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku, môže byť denná dávka postupne znížená na minimálnu účinnú úroveň.

Podporná liečba a prevencia relapsu pokračuje 6 mesiace alebo viac. Droga je predpísaná na najnižšiu účinnú dávku, používa pri liečbe depresívnych epizód.

Na zlyhanie obličiek mierne (glomerulárnej filtrácie viac 30 ml / min) korekcia dávkovači režim sa nevyžaduje. Na zlyhanie obličiek mierne (rýchlosť clubockova filtrovanie 10-30 ml / min) dávka by mala byť znížená 25-50%. Z dôvodu predĺženia T_1/2 venlafaxín a jeho aktívny metabolit (EFA), títo pacienti by mali užiť celú dávku 1 Čas / deň. Na ťažká renálna insuficiencia (rýchlosť glomerulárnej filtrácie nižšia ako 10 ml / min) применение венлафаксина не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. Pacienti, hemodialýza, môže prijímať 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Na mierne zlyhanie pečene (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 sekunda) korekcia dávkovači režim sa nevyžaduje. Na stredne ťažké poškodenie funkcie pečene (ПВ от 14 na 18 sekunda) dávka sa má znížiť o 50%. Na ťažká pečeňová nedostatočnosť применение Эфевелона^® nesmie sa odporúčať, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Starší pacienti je potrebná úprava dávky, Avšak (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, napr, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. Po zvýšení dávky by mal byť pacient pod prísnym lekárskym dohľadom..

По окончании приема препарата Эфевелон^® дозу рекомендуется снижать постепенно, aspoň, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, aby sa minimalizovalo riziko, stiahnutie lieku. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Vedľajší efekt

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. Pri dlhodobej liečbe sa znižuje závažnosť a frekvencia väčšiny týchto účinkov, a nie je potrebné liečbu rušiť.

Výskyt nežiaducich účinkov: často (≥1 %), niekedy (≥0,1 %, ale <1%), zriedka (≥0,01 %, ale <0.1%), zriedka (<0.01%).

Zo zažívacieho systému: znížená chuť do jedla, zápcha, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach; niekedy – изменение лабораторных проб функции печени; zriedka – zápal pečene.

Metabolizmus: zvýšené hladiny sérového cholesterolu, strata váhy; niekedy – giponatriemiya, syndróm nedostatočnej sekrécie ADH.

Kardiovaskulárny systém: často – arteriálnej hypertenzie, preplachovanie kože; niekedy – постуралъная гипотензия, tachykardia.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: nezvyčajné sny, závrat, nespavosť, hypererethism, paresthesia, strnulosť, zvýšená svalový tonus, tremor; niekedy – apatia, halucinácie, svalové kŕče, serotonín syndróm; zriedka – záchvaty, manické reakcie, ako aj príznaky, pripomínajúci neuroleptický malígny syndróm.

Zo zmyslov: často – ubytovanie poruchy, midriaz, rozmazané videnie; niekedy – dysgeúzia.

Z močového systému: dizurija (predovšetkým – ťažkosti so začatím močenia); niekedy – retencia moču.

Na strane reprodukčného systému: abnormálna ejakulácia, erekcia, anorgazmija; niekedy – zníženie libida, menorragija.

Dermatologické reakcie: Potenie; niekedy – fotosenzitívne reakcie; zriedka – multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm.

Z hematopoetického systému: niekedy – krvácanie do kože (ekchymóza) a slizníc, trombocytopénia; zriedka – predĺžené krvácanie.

Alergické reakcie: niekedy – kožná vyrážka; zriedka – anafylaktickej reakcie.

Ostatné: slabosť, únava.

После резкой отмены Эфевелона^® или снижения его дозы možná únava, ospalosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, anorexia, sucho v ústach, závrat, hnačka, nespavosť, poplach, popudlivosť, dezorientácia, hypománie, paresthesia, Potenie. Tieto príznaky sú zvyčajne mierne a vymiznú bez liečby.. Z dôvodu pravdepodobnosti týchto príznakov je veľmi dôležité postupne znižovať dávku lieku..

Kontraindikácie

- Inhibítory MAO Simultánne;

- Závažná renálna dysfunkcia (VVP<10 ml / min);

- Závažné pečeňové;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta;

— установленная или подозреваемая беременность;

- Dojčenie;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует применять препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, pri nestabilnej angíne pectoris, vysoký tlak, tachykardia, судорожном синдроме в анамнезе, zvýšeného vnútroočného tlaku, glaukóm uzavretého uhla, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.

Tehotenstvo a dojčenie

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение при беременности (alebo podozrenie na tehotenstvo) možná iba, ak potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ženy v plodnom veku должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит выделяются с грудным молоком. Bezpečnosť týchto látok pre novorodencov nebola preukázaná., поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Ak bola liečba matky ukončená krátko pred pôrodom, u novorodenca sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky.

Upozornenie

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.

Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, a pacient musí byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

U pacientov s poruchami nálady liečených antidepresívami, vr. venlafaxín, môžu sa vyskytnúť hypomanické alebo manické stavy. Rovnako ako iné antidepresíva, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Takíto pacienti potrebujú lekársky dohľad.

Эфевелон^® (ako aj ďalšie antidepresíva) sa majú používať opatrne u pacientov s epileptickými záchvatmi v anamnéze. Лечение следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

Pacienti by mali byť upozornení, aby v prípade vyrážky okamžite navštívili lekára, žihľavka alebo iné alergické reakcie.

В некоторых случаях на фоне приема Эфевелона^® отмечено дозозависимое повышение АД, v tejto súvislosti sa odporúča pravidelné sledovanie krvného tlaku, najmä počas obdobia špecifikácie alebo zvyšovania dávky.

На фоне приема Эфевелона^® возможно увеличение ЧСС, особенно при применении в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Pacienti, najmä starší ľudia, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Rovnako ako iné inhibítory spätného vychytávania serotonínu, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. Pri liečbe pacientov, predisponovaný k takýmto podmienkam, treba byt opatrny.

Во время приема Эфевелона^®, najmä v podmienkach dehydratácie alebo zníženého BCC (vr. у пациентов пожилого возраста и больных, užívanie diuretík), môže sa vyskytnúť hyponatrémia a / alebo syndróm nedostatočnej sekrécie ADH.

Počas užívania lieku sa môže vyskytnúť mydriáza., в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, náchylný na jeho zvýšenie alebo utrpenie v prípade glaukómu s uzavretým uhlom.

Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Doterajšie klinické štúdie nepreukázali toleranciu alebo závislosť od venlafaxínu. Cez toto, ako pri iných liekoch, pôsobiace na centrálny nervový systém, lekár by mal dôsledne monitorovať pacientov, aby sa zistili príznaky zneužívania drog. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Napriek, že venlafaxín neovplyvňuje psychomotorické a kognitívne funkcie, by mal byť považovaný, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Pred začatím liečby by mal byť na to pacient upozornený.. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

На фоне приема Эфевелона^® следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. skúsenosti s venlafaxínom za týchto podmienok.

Прием препарата Эфевелон^® môžete začať minimálne v 14 dni po ukončení liečby inhibítormi MAO. Ak sa použil reverzibilný inhibítor MAO (moclobemide), tento interval môže byť kratší (24 žiadna). Liečba inhibítormi MAO sa môže začať minimálne po 7 дней после отмены препарата Эфевелон^®.

В период лечения Эфевелоном^® не рекомендуется употребление алкоголя.

При назначении препарата Эфевелон^® пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, čo v 1 pútko. 25 mg obsahuje 56.62 Laktóza mg; v 1 pútko. 37.5 mg – 84.93 Laktóza mg; v 1 pútko. 50 mg – 113.24 Laktóza mg, v 1 pútko. 75 mg – 169.86 Laktóza mg.

Použitie v pediatrii

Безопасность и эффективность применения препарата Эфевелон^® v Deti a mladiství mladší 18 leta не доказаны.

Nadmerná dávka

Príznaky: Zmeny na EKG (Predĺženie QT, blok vetvy zväzku, rozšírenie mikro), sínusová alebo komorová tachykardia, bradykardia, gipotenziya, kŕčovitý status, zmena vedomia (znížená bdelosť). V prípade predávkovania venlafaxínom pri jeho užívaní s alkoholom a / alebo inými psychotropnými látkami, hlásené úmrtia.

Liečba: symptomatická liečba. Nie sú známe žiadne špecifické antidotá. Odporúča sa nepretržité sledovanie vitálnych funkcií (dýchanie a cirkulácia). Показано назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Vyvolávanie zvracania sa neodporúča z dôvodu rizika aspirácie. Venlafaxín a EFA sa nevylučujú dialýzou.

Liekové interakcie

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.

При одновременном приеме Эфевелона^® с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление эффекта последнего из-за повышения его концентрации в плазме крови.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении Эфевелона^® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, существенно не изменяется. Nezistil sa tiež žiadny vplyv na psychomotorické a psychometrické účinky diazepamu..

Pri súčasnom použití s ​​klozapínom možno pozorovať zvýšenie jeho hladiny v krvnej plazme a vznik vedľajších účinkov (napr, záchvaty).

Ak sa používa súčasne s risperidónom (napriek zvýšeniu AUC risperidónu) farmakokinetika súčtu aktívnych zložiek (risperidón a jeho aktívny metabolit) sa významne nezmenila.

Эфевелон^® усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

Lieky, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома Р450: CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Na rozdiel od mnohých iných antidepresív, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, pretože celková koncentrácia účinnej látky a metabolitu (venlafaxín a EFA) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Эфевелона^® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. Venlafaxín – относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; preto by ste nemali očakávať jeho interakciu s inými liekmi, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Cimetidín inhibuje metabolizmus venlafaxínu, keď “prvý priechod” через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. U väčšiny pacientov sa očakáva iba mierne zvýšenie celkovej farmakologickej aktivity venlafaxínu a EFA (u starších pacientov a so zhoršenou funkciou pečene).

Spolu s prijatím zmeniť farmakokinetiku indinaviru poslednej (zníženie AUC 28% a C_Makha – na 36%), a farmakokinetika venlafaxínu a EFA bezo zmeny. Klinický význam týchto zmien nie je známy.

Klinicky významná interakcia medzi venlafaxínom a antihypertenzíva (vr. beta-blokátory, ACE inhibítory a diuretiká) a bolo zistené, hypoglykemická liečivá.

Эфевелон^® To nemá vplyv na koncentráciu liečiva v krvnej plazme, ktoré majú vysoký stupeň väzby na bielkoviny.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uložený v suchej, prístupné deťom pri teplote nepresahujúcej 30 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.