Drospirenón

Keď ATH:
G03AA12

Farmakologický účinok.

Po perorálnom podaní drospirenón je rýchlo a úplne absorbuje. Maximálna koncentrácia v sére je 37 ng / ml, To dosiahlo približne 1 až 2 hodiny po jednorazovej dávke. Biologická dostupnosť - o 76-85%. Súčasný príjem potravy nemá žiadny vplyv na biologickú dostupnosť liečiva.

Drospirenón sa viaže na plazmatický albumín, To nie je viazaný na SHBG a SHBG. Iba 3-5% z celkovej sumy séra je nečinný, 95-97% Non-špecificky viaže na albumín. Etinylestradiol-indukovanej zvýšenie SHBG neovplyvní väzbu drospirenónu s plazmatickými proteínmi. Priemerný objem distribúcie drospirenónu je 3,7 až 4,2 liter / kg.

Drospirenón úplne metabolizuje. Hlavnými metabolitmi v plazme sú kyslé formy drospirenónu, ktoré sú tvorené otvorením laktónového kruhu, a 4,5-dihydro-drospirenón-3-sulfát. Obidva metabolity sú vytvorené bez účasti P450.

Malé množstvo drospirenónu metabolizované cytochrómom P450 ZA4 (in vitro údaje). Klírens drospirenónu v sére asi 1,2 až 1,5 ml / min / kg. Bolo zistené, priama interakcia drospirenónu a etinylestradiolu.

Koncentrácia drospirenón v sére v dvoch fázach sa znížil. V konečnej fáze polčas je asi 31 žiadna. Drospirenón je výstup bezo zmeny. Metabolity sa vylučujú močom a žlčou v pomere 1,2 na 1,4; polčas je asi 1,7 deň.

Na farmakokinetiku drospirenónu nemá vplyv na koncentráciu SHBG. Po dennom podávaní koncentrácie liečiva v sére zvyšuje krvný od 2-3 krát, dosahuje koncentrácia rovnovážnu v druhej polovici cyklu príjmu.