ДОСТИНЕКС

Aktívny materiál: Kaʙergolin
Keď ATH: G02CB03
CCF: Inhibítor sekrécie prolaktínu
ICD-10 kódy (svedectvo): D35.2, E22.1, N91
Keď CSF: 15.07.08.01.01
Výrobca: PFIZER ITALIA S.r.l.. (Taliansko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills biela, plochý, podlhovastý; с маркировкой буквами “P” a “U”, разделенными насечкой, с одной стороны и цифрой “700” с короткими насечками сверху и снизу цифры – s iným.

Pomocné látky: leucín, laktóza bezvodnaya.

2 PC. – fľaštičiek tmavého skla (1) – balenie kartón.
8 PC. – fľaštičiek tmavého skla (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Dopaminovykh agonista receptorov. Kaʙergolin – допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D₂-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. V dávkach, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D₂-receptory.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса^® a udržiavaná po dobu 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 deň – у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, Teda, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max plazma dosiahnuť 0.5-4 žiadna. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Rozdelenie

C_ss dosiahnuť 4 недели терапии вследствие длительного периода полувыведения. Väzba na plazmatické bielkoviny je 41-42%.

Metabolizmus

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% dávky. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% dávky. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Dedukcie

T_1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, je 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Cez 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% a 72% dávky, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Svedectvo

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, spanomenorrhea, ановуляция и галакторея;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (Micro- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Režim dávkovania

Dostineks^® Je potrebné vziať do, желательно во время приема пищи.

Na предотвращения лактации predpísaná dávka liečivá 1 mg (2 tab.) однократно в первый день после родов.

Na подавления установившейся лактации vymenovať 0.25 mg (1/2 tab.) 2 x / deň po dobu 2 dní (общая доза равна 1 mg). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса^® by nemala prekročiť 0.25 mg.

Na лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, liek je predpísaný v dávke 0.5 мг в неделю в 1 alebo 2 vstupné (podľa 1/2 tab., napr, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно – na 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Priemerná terapeutická dávka je 1 mg za týždeň, ale môže sa líšiť od 0.25 mg 2 mg za týždeň. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 mg za týždeň.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 g za týždeň.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом^® в более низкой дозе (podľa 0.25 mg 1 raz týždenne), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, napr, na 0.25 мг в неделю каждые 2 v týždni.

Vedľajší efekt

В ходе клинических исследований с применением Достинекса^® для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% Ženy; при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.

Побочные явления возникали, predovšetkým, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса^®. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. Aspoň, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% Pacienti; из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% Pacienti.

Kardiovaskulárny systém: tlkot srdca; zriedka – ortostatická hypotenzia (при длительном применении гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 dní po pôrode (систолического – viac ako 20 mmHg., диастолического – viac ako 10 mmHg.).

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, bolesti v nadbrušku, bolesť v bruchu, zápcha, zápal žalúdka, dyspepsia.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: golovokruženie / vertigo, bolesť hlavy, únava, ospalosť, depresia, asténia, paresthesia, mdloby.

Laboratórne nálezy: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

Ostatné: mastodinija, krvácanie z nosa, “prílivy” z krvi do kože tváre, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением Достинекса^® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, Spojené s používaním kabergolina: alopécia, повышение активности КФК в крови, mánia, dýchavičnosť, opuch, fibróza, abnormálna funkcia pečene, abnormality v pečeňových testoch, reakcie precitlivenosti, vyrážka, respiračné poruchy, respiračné nedostatočnosť, Val′vulopatiâ.

Kontraindikácie

- Detstvo a dospievanie hore 16 leta (Bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

FROM opatrnosť применяют препарат при артериальной гипертензии, развившейся при беременности (preэklampsiya, послеродовая артериальная гипертензия), závažných kardiovaskulárnych chorôb, синдроме Рейно, peptický vred, gastrointestinálne krvácanie, ťažká pečeňová nedostatočnosť (рекомендуются более низкие дозы), тяжелых психотических или когнитивных нарушениях (vr. história), симптомах нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличия таких состояний в анамнезе, одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Tehotenstvo a dojčenie

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса^® у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом^®, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, najmenej, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса^® dávka 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса^® для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Dostineks^® не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

Upozornenie

Перед назначением Достинекса^® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 týždňoch liečby.

После применения Достинекса^® может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс^® на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

При длительной терапии Достинекс^® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (trieda C Child-Pugh), которым показана длительная терапия Достинексом^®. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс^® by mal byť používaný s opatrnosťou u pacientov so súčasnými symptómov a / alebo klinické symptómy srdcovej dysfunkcie (vr. história). Po vysadení pacientov terapia preukázala zlepšenie vyššie uvedených príznakov.

Po zrušení Dostinex^® zvyčajne relaps hyperprolaktinémia. Avšak niektorí pacienti mali pretrvávajúce potlačenie hladín prolaktínu, po dobu niekoľkých mesiacov. U väčšiny žien, ovulačné cykly sú zaznamenané najmenej 6 mesiacov po zrušení Dostinex^®.

Dostineks^® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 krát 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 deň. Ženy, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом^®, а также после отмены Достинекса^® и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Ženy, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса^® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, nevykonáva.

Použitie v pediatrii

Безопасность и эффективность применения Достинекса^® v Deti a mladiství mladší 16 leta nie je nainštalovaný.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Pacienti, принимающих Достинекс^®, у которых наблюдается сонливость, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Nadmerná dávka

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, dyspeptické poruchy, ortostatická hypotenzia, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Liečba: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (výplach žalúdka) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Liekové interakcie

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом^® nesmie sa odporúčať.

Поскольку Достинекс^® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (napr, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, Metoclopramid), tk. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса^®.

Как и другие производные спорыньи, Dostineks^® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (napr, erytromycín), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.