Dienogest

Keď ATH:
G03FA15

Farmakokinetika

Po perorálnom dienogestu sa rýchlo a úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. C_max dosiahnuť 2.5 žiadna. Absolútna biologická dostupnosť dienogestu 96% a uložené v kombinácii s etinylestradiolom.

Farmakokinetika dienogestu nezávisí od hladín SHBG. Pri dennom príjme sa koncentrácia látky v sére zvyšuje v 1,3 doba, dosiahnutie rovnovážneho stavu počas prvej polovice liečebného cyklu.

Rozdelenie

O 10% dienogestu je vo voľnej forme v plazme, o 90% – nešpecificky viaže na albumín. Dienogestu sa neviaže na špecifických transportných proteínov – globulín, pohlavný hormón viažuci (SHBG), a kortikosteroidy svyazыvayushtim globulinom (KSG), – a, tak, Testosterón nevytesňuje z jeho vzťahu s SHBG a kortizolu v súvislosti s DRG. Nepravdepodobný, dienogestu, ktoré má vplyv na fyziologické procesy transportu endogénnych steroidov.
Dienogest mierne hromadia s denným príjmom. Priemerná koncentrácia v plazme je približne 30 ng / ml po troch cykloch liečby.

Metabolizmus

Účinok “prvý priechod” moll. Dienogest prevažne metabolizuje hydroxyláciou, gidrogenizacii, časovanie a príchuť na neaktívne metabolity.

Dedukcie

T_1/2 je o 9 h v jedinej dávke a asi 10 h pri viacnásobnej dávke.
Po podaní jednej dávky 1 Janine Bean Celkový klírens dienogestu 3.6 l / hod a okrajovo znížená na 2.8 l / h po troch cykloch liečby.
Hodnota vylučovanie dienogestu v moču a výkalov 3.2 po požití 0.1 dienogestu mg / kg telesnej hmotnosti.
Po orálnom podaní asi 86% z dávky sa vylučuje 6 dní. Väčšina z tejto sumy (o 42%) sa zobrazí ako prvý 24 žiadna, hlavne, moč.