Dapson

Keď ATH:
J04BA02

Charakteristický.

Biele alebo krémovo biely kryštalický prášok, bez zápachu. Prakticky nerozpustný vo vode, mierne rozpustný v etanole. Molekulová hmotnosť 248,3.

Pharmacological akcie.
Antibakteriálne, protivoleproznoe.

Aplikácia.

Malomocenstvo (Lepra), dermatitída herpetiformis Duhringovi, tuberkulóza.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, vr. na sulfamilamidam, abnormálna funkcia pečene, ťažká anémia, deficit glukóza-6-fosfatdegidrogenazы alebo metgemoglobinreduktazы (môže vyvinúť hemolytická anémia).

Tehotenstvo a dojčenie.

Pravdepodobne len pre udržiavaciu terapiu u pacientov s malomocenstvo a dermatitída herpetiformis tehotné ženy (neboli vykonané adekvátne a dobre kontrolované štúdie u ľudí a zvierat).

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

V čase liečby by mala prestať dojčiť (Koncentrácia v sére dosiahne dieťa 27% že matky, Okrem, dapson môže spôsobiť hemolytickú anémiu u novorodencov s deficitom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy).

Vedľajšie účinky.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): v závislosti na dávke k hemolýze so znižujúcim sa hladiny hemoglobínu a zvýšený počet retikulocytov (všetci pacienti), gemoliticheskaya anémia (bolesť chrbta, nohy, žalúdok, strata chuti do jedla, bledá koža, nezvyčajná únava alebo slabosť, horúčka), metgemoglobinemiâ (cyanóza z nechtov, pier alebo kožné, dýchavičnosť, a ďalšie.), krvná dyskrázia (horúčka, bolenie hrdla, nezvyčajné krvácanie a krvácanie, a ďalšie.), vr. agranulocytóza a aplastická anémia fatálne, tlkot srdca, kardialgija.

Pre kožu: exfoliatívna dermatitída (svrbenie, suchosť, začervenanie alebo odlupovanie kože, strata vlasov), Toxický erytém, multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza, erythema nodosum, kôra- a skarlatiniformní reakcie.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: duševné poruchy, vr. zmeny nálady, periférne neuritída (otupený pocit, mravčenie, horiace, bolesť alebo slabosť v rukách a nohách), neurotoxicita (bolesť hlavy, nespavosť, nervozita).

Alergické reakcie: kožná vyrážka, "Sulfonát syndróm" (horúčka, nevoľnosť, exfoliatívna dermatitída, žltačka, lymfadenopatia, metgemoglobinemiâ, anémia), sa obvykle vyvíja po 6-8 týždňoch liečby.

Zo zažívacieho traktu: pečeň (žltá koža alebo sclera), anorexia, nevoľnosť, vracanie.

Spolupráca.

Nezlučiteľné s barbiturátmi a aminofenazónu. Rifampicín znižuje dapson 7-10 krát, tým, že stimuluje aktivitu pečeňových mikrozomálnych enzýmov (zatiaľ čo žiadosť o liečbu úpravy malomocenstvo dapsonom dávky nie je potrebná, T. na. jeho koncentrácia zostáva nad MIC). Znižuje absorpciu didanozínu, tk. pridelený do vyrovnávacej pamäte, neutralizácii žalúdočnej kyslosti. Prípravy, spôsobujúce hemolýza (antagonisti kyseliny listovej, v t. žiadna. pirimetamin), zvýšiť riziko vzniku toxických vedľajších účinkov. Trimetoprim zvyšuje koncentráciu (vzájomne). Prípravy, spôsobujúce patologické zmeny v krvnom obraze, zvýšiť myelotoxické účinky. Aminoʙenzoatы (PABA) znížiť bakteriostatický účinok proti Mycobacterium leprae.

Nadmerná dávka.

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, hypererethism, depresia, kŕče, metgemoglobinemiâ, silná cyanóza.

Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia (30 g) v spojení s preháňadlo každý 6 h minimálne 48-72 hodín (Uhlíkové opakované dávky znížiť T_1/2 dapson a monoatsetildapsona o 50% na 12,7 žiadna). V naliehavých prípadoch je pomalý v/so zavedením metylénovej modrej (0,05% riešenie 0,9% roztok chloridu sodného s počiatočnou rýchlosťou 0,1 mg / kg / h) v dávke 1-2 mg / kg (by sa nemal podávať pacientom s ťažkým deficitom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy); opätovné zavedenie metylénovej modrej je možné na reakkumulyatsii methemoglobínu; v non-mimoriadnych situáciách, ak je to nutné, metylénová modrá, menovaný interiér, dávka 3-5 mg/kg každých 4-6 h.

Dávkovanie a správa.

Vnútri. Keď malomocenstvo (v kombinácii s jedným alebo viacerými ďalšími protivoleproznymi znamená znížiť sekundárne odpor voči dapson) podávané v cykloch 4-5 týždňov s prestávkou jednodňové každom 6 dní. V priebehu prvého cyklu 2 týždňov – na 50 mg 2 raz denne, v nasledujúcom 3 týždňov – na 100 mg 2 raz denne. Potom nasleduje prestávka 2 Slnka, potom strávi druhý cyklus rovnakým spôsobom. Priebeh liečby - 4 cyklus. Po prestávke štvrtý cyklus-1-1, 5 mesiacov. Ošetrenie po dlhú dobu, počas 6 mesiacov-3 roky alebo dlhšie, keď nediferencované a Tuberkuloidní lepra, 2-10 Let na hraničnom (dimorfický) malomocenstvo, z 2 roky pred koncom svojho života v prípade lepra.

Deti - 1,4 mg / kg 1 raz denne.

Keď gerpetiformnom dermatitídy Duringa-na 50-100 mg 2 krát denne v cykloch 5-6 dní s prerušením 1 deň, kurz je 3-5 cyklov a viac. Maximálna denná dávka je do 300 mg. Po zmiznutí klinické prejavy choroby – pri podpore dávka - 50 mg denne alebo 1 - 2 krát týždenne. Deti – dávka 2 mg / kg / deň, ak je to potrebné, zvýšiť dávku, potom, akonáhle je to možné znížiť najnižšej účinnej dávky udržiavacie.

Bezpečnostné opatrenia.

Liečba sa vykonáva za stáleho sledovania pacientov, ktorý zahŕňa: Definície ALT a AST v krvi (pred a periodicky počas liečby, Ak sa príznaky liečby progresívne ochorenie pečene, by mala byť zastavená), stanovenie úrovne močoviny a kreatinínu v krvi (periodicky počas liečby u pacientov s poruchou funkcie obličiek, môže znížiť dávku alebo zrušiť drogu vo vývoji anurii); správanie testu klinického krvným, vrátane stanovenia počtu krvných doštičiek, a retikulocytov (pred začatím liečby, mesačne po dobu 1-3 mesiacov a potom za šesť mesiacov; s výrazným poklesom počtu bielych krviniek, Doštičiek, hematokritu, alebo zvýšenie počtu retikulocytov požaduje odstránenie liečivá a starostlivé sledovanie pacienta); Činnosti rozlíšením glukóza-6-fosfatdegidrogenazы (na liečbu pacientov s vysokým rizikom) a methemoglobín (U pacientov s cyanóze, závrat, únava, bolesť hlavy alebo dýchavičnosť).

U pacientov s infekciou HIV v prvých 2-3 týždňov liečby klinické krvné testy, by malo byť vykonávané každé 2-3 dni.

U pacientov s deficitom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy potrebujú zvláštnu starostlivosť, v súvislosti s nádejou na zvýšenie účinkov hemolytickej (úpravy dávok môže byť nevyhnutné). S nárastom úrovne methemoglobínu 20% liek prevrátil, na 30% (v kombinácii s prítomnosťou klinických symptómov) -preskúmanie uskutočniteľnosti metylénovej modrej.

Pacienti lepra, musia byť v súlade s režimom a použitie celého priebehu liečby (brať lieky v rovnakom čase). Vynechanie dostávať ďalšiu dávku čo najskôr, aby sa liek, ale neberte, Ak sa blíži čas pre užitie ďalšej dávky, alebo dvojité dávke.

Diéta, neobsahujúce lepok, počas 6 mesiacov v liečbe dermatitis herpetiformis môže umožniť zníženie dávky približne 50% alebo zrušiť produkt.

V žiadosti o liečbu malomocenstva dapsonom monoterapia môže vyvinúť bakteriálna rezistencia, Odporúča sa, aby súčasné podávanie rifampicínu a etiónamidu. V prípade ťažkých reakcií "Return" (typ 1) neuritída alebo v priebehu liečby malomocenstva predpísal kortikosteroidov (veľké dávky). S rozvojom nových alebo toxických kožných reakcií drog prevrátený. Reaktívne stavy, spojené s malomocenstvo, nevyžadujú prerušenie liečby. Ak v priebehu 2-3 mesiacov (malomocenstvo) alebo viac dní (dermatitída herpetiformis) Liečba nezlepší, Porozprávajte sa so svojím lekárom. Pri liečbe dermatitis herpetiformis aminobenzoates nemá vplyv na pôsobenie dapson.