Capreomycin

Keď ATH:
J04AB30

Charakteristický.

Anti-TB drogy, polypeptidové antibiotiká, produkoval Streptomyces capreolus. Представляет собой комплекс из 4 микробиологически активных компонентов, структура которых полностью не установлена. Смесь капреомицинов IA, IB, IIA и IIB имеет примерное процентное отношение 25, 67, 3 a 6%. Капреомицин — белое вещество. Растворим в воде с образованием бесцветного раствора. Практически нерастворим в большинстве органических растворителей. Применяется в форме капреомицина сульфата.

Farmakologický účinok.
Antiphthisic.

Aplikácia.

Pľúcna tuberkulóza (vr. при неэффективности и непереносимости препаратов I ряда).

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, detstva (Bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené).

Obmedzenie platí.

Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (может вызывать слуховые и вестибулярные расстройства), myasthenia, parkinsonizm, degidratatsiya (может возрастать риск токсического действия из-за повышенных концентраций в сыворотке крови), zhoršenie funkcie obličiek (вследствие нефротоксического действия), pokročilý vek.

Tehotenstvo a dojčenie.

Keď tehotenstvo je možné, ak potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod (капреомицин проходит через плаценту, adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien neboli vykonané).

В опытах на крысах, получавших суточные дозы ≥50 мг/кг (3,5 дозы для человека), показано тератогенное действие, проявлявшееся в появлении у некоторых животных изогнутых ребер.

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

На период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (nevedno, проникает ли капреомицин в грудное молоко).

Vedľajšie účinky.

S močovej a pohlavnej sústavy: нефротоксичность — токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, dizurija (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), zlyhanie obličiek, повышение уровня азота мочевины в крови более 20–30 мг/100 мл (46%) и креатинина в сыворотке крови, цilindrurija, mikrogematuriâ, leukocytúria.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: nezvyčajná únava alebo slabosť, ospalosť, neuromuskulárnej blokády, ťažkosti s dýchaním (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) kým sa nezastaví dýchanie; ототоксичность — понижение слуха (субклиническое — 11%, клинически выраженное — 3%), vr. необратимое, hluk, zvoniaci, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность — нарушение координации движений, neistá chôdza, závrat.

Zo zažívacieho traktu: nevoľnosť, vracanie, anorexia, smäd, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).

Alergické reakcie: макуло-папулезная кожная сыпь, svrbenie, erytém, horúčka.

Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): arytmia (вследствие электролитных нарушений), leukocytóza, leukopénia, eozinofilija (5%), trombocytopénia.

Ostatné: elektrolyt nerovnováha, vr. kaliopenia, hypokalciémia, gipomagniemiya; myalgia; bolestivosť, infiltrácie, развитие стерильных абсцессов или повышенная кровоточивость в месте введения.

Spolupráca.

Ванкомицин и цисплатин повышают вероятность проявления ото- и нефротоксичного действия. Несовместим с препаратами, оказывающими ототоксическое (aminoglikozidy, Polymyxín, furosemid, kyselina ethakrynová) и нефротоксическое (aminoglikozidy, Polymyxín, metoksifluran) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (aminoglikozidy, Polymyxín, диэтиловый эфир и галогенсодержащие углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмином.

Nadmerná dávka.

Príznaky: zhoršenie funkcie obličiek, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, dehydratácia), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, neuromuskulárna blokáda až do zastavenia dýchania (особенно при быстром в/в введении), электролитный дисбаланс (kaliopenia, hypokalciémia, gipomagniemiya).

Liečba: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия — назначение активированного угля, výplach žalúdka, terapia simptomaticheskaya: поддержание дыхания и кровообращения, hydratácia, обеспечивающая отток мочи на уровне 3–5 мл/кг/ч (normálnou funkciou obličiek); для купирования нервно-мышечной блокады, vr. угнетения дыхания и апноэ — введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, hemodialýzy (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.

Dávkovanie a správa.

Len parenterálne: / M (hlboko v svale) alebo / Kvapkanie (počas 60 m). Pre nich 1 г предварительно растворяют в 2 ml 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций; для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 ml 0,9% roztokom chloridu sodného. Обычная доза — 1 g 1 raz denne, ежедневно в течение 60–120 дней, затем 2–3 раза в неделю в течение 12–24 мес, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Максимальная суточная доза — не более 20 mg / kg. Na pozadí zhoršenej funkcie obličiek: ak Cl kreatinínu nižší ako 110, 100, 80 a 60 mL/min-na 13,9; 12,7; 10,4 a 8,16 мг/кг соответственно каждые 24 žiadna, menej 50 a 40 mL/min-na 7,01 a 5,87 mg / kg každý 24 alebo h 14,0 a 11,7 mg / kg každý 48 h, v danom poradí, menej 30, 20 a 10 mL/min-na 4,72; 3,58 a 2,43 mg / kg každý 24 alebo h 9,45; 7,16 a 4,87 mg / kg každý 48 žiadna, либо по 14,2; 10,7 a 7,3 mg / kg každý 72 h, v danom poradí; ak Cl kreatinínu, равном 0, - By 1,29 mg / kg každý 24 alebo h 2,58 mg / kg každý 48 žiadna, alebo 3,87 mg / kg každý 72 žiadna.

Bezpečnostné opatrenia.

Назначение возможно после определения чувствительности штамма. До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1–2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, oblička (týždenne) a pečeň, уровня калия в сыворотке крови (mesačný). Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции пропущенную дозу вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 недель или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.