Brinzolamid

Keď ATH:
S01EC04

Charakteristický.

Inhibítory karboanhydrázy. Biely prášok, nerozpustný vo vode, rozpustný v metanole, rozpustný v etanole. Molekulová hmotnosť 383,5.

Farmakologický účinok.
Protivoglaukomnoe.

Aplikácia.

Zvýšenie vnútroočného tlaku u pacientov s očnou hypertenziou alebo glaukómom s otvoreným uhlom.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť.

Obmedzenie platí.

Detstvo (Bezpečnosť a účinnosť u detí nebola stanovená).

Tehotenstvo a dojčenie.

Keď tehotenstvo je možné, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti u tehotných žien neboli vykonané).

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Teratogénne účinky. V štúdiách brinzolamid toxické účinky počas tehotenstva u králikov orálnou cestou v dávkach 1, 3 a 6 mg / kg / deň (v 20, 62 a 125 Časy odporúčané očné použitie ľudskej v) relácie, v dávke 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. U potkanov, telesná hmotnosť bola znížená o plodov ženského pohlavia, spracované počas tehotenstva brinzolamid dovnútra dávky 18 mg / kg / deň (v 375 násobok odporúčanej dávky pre človeka na očné použitie). Úbytok hmotnosti embryí bolo úmerné zníženie prírastku hmotnosti u žien, teda nemala interferovať s vývojom orgánov alebo tkanív. Zobrazenie, že orálne podávanie značeného oxidu brinzolamidu gravidných potkanov, ¹⁴C-brinzolamid prechádza placentou a je nájdený v tkanivách plodu a krvi.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 mg / kg / deň (v 312 násobok odporúčanej dávky pre človeka na očné použitie) dojčiacich potkanov neboli pozorované žiadne účinky, Okrem zníženia telesnej hmotnosti u potomkov. Avšak, koncentrácia ¹⁴C brinzolamid v mlieku boli nižšie, ako koncentrácia v krvi a plazme.

Nevedno, či sa brinzolamid dostane do materského mlieka dojčiacich žien. Vzhľadom k, Mnoho liekov do materského mlieka a potom, brinzolamid, ktoré môže spôsobiť vážne vedľajšie účinky u detí, dojčené, dojčiace matky by mali prerušiť dojčenie alebo, alebo používanie brinzolamidu.

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: 5–10% — затуманивание зрения; 1–5% — блефарит, dermatitída, suché oči, pocit cudzieho telesa v oku, bolesť hlavy, hyperémia, výtok z očí, nepohodlie v očiach, keratit, bolesť a svrbenie v očiach; menej 1% - Zápal spojiviek, diplopia, závrat, astenopia, keratokonъyunktyvyt, keratopatiu, prvé známky blefaritídy (pocit viečok alebo nalepenie kôra na okrajoch viečok), slzenie.

Z dýchacieho systému: 1–5% — ринит, dýchavičnosť, zápal hltana.

Zo zažívacieho traktu: 5–10% — горький, kyslá alebo nezvyčajná chuť v ústach; menej 1% - Hnačka, sucho v ústach, dyspepsia, nevoľnosť.

Ostatné: menej 1% - Alergické reakcie, žihľavka, alopécia, bolesť na hrudi, vysoký tlak, Bolesť obličiek.

Spolupráca.

Tam je šanca na zvýšenie známej systémové účinky, spojené s inhibíciu karboanhydrázy, Pacienti, prijímanie karbonátdehydrogenázy inhibítory interiér a miestne (to sa neodporúča používať oba brinzolamid ako instillyatsionnoy foriem a ústne inhibítorov karboanhydrázy).

Nadmerná dávka.

Údaje o predávkovaní u človeka pri aplikácii lokálne brinzolamidu chýba. Ak môže dôjsť k prehltnutiu Nasledujúca príznaky: elektrolyt nerovnováha, Acidóza, poruchy nervového systému. Liečba: symptomatický, необходим мониторинг уровня электролитов (najmä draslíka) в крови и контроль величины pH крови.

Dávkovanie a správa.

Instillyatsionno. Pochovaný 1 padajú do postihnutého oka (alebo očí) 2 raz denne. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10–15 мин.

Bezpečnostné opatrenia.

Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, charakteristika sulfonamidov. Zriedka, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, toxická epidermálna nekrolýza, fulminantná gepatonekroz, agranulocytóza, aplastická anémia, atď.. porušenie krvotvorby. Senzibility na sulfónamidy sa môžu vyskytovať v opakovanom použití, bez ohľadu na spôsob podávania. Kedy by mal byť vysadený závažné nežiaduce reakcie alebo precitlivenosť prejav použitie.

V zriedkavých prípadoch s orálnymi inhibítory karboanhydrázy sa boli hlásené vysoké dávky salicylátov zmien acidobázickej a elektrolytovej rovnováhy. Preto sa pri liečení brinzolamidu, aby zvážila možnosť takýchto liekových interakcií u pacientov.

Vplyv dlhodobej expozícii na brinzolamid na epitelu rohovky nie je plne doceniť. U pacientov s akútnym glaukómom s uzavretým uhlom okrem fondov, Platí pri okuláru, potreba ďalších terapeutických opatrení. Aplikácia 1% brinzolamid očná suspenzia v pacientov s akútnym záchvatu glaukómom s uzavretým uhlom sa neskúmal.

Funkcia pre použitie u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min) neurčené. Keďže brinzolamid (a jeho metabolit) vylučuje prevažne obličkami, to sa neodporúča v tejto patológie.

U pacientov s poruchou funkcie pečene brinzolamidu s opatrnosťou (adekvátne klinické štúdie sa nerobí).

Opatrnosť je potrebná pri riadení vozidiel a obsluhe strojov (vzhľadom na možnosť dočasnej rozmazané videnie po nakvapkaní).

Pred použitím výrobku by mali byť odstránené kontaktné šošovky a nosiť ich nie skôr ako 15 minút po nakvapkaní.