Betagistin: návod na použitie lieku, štruktúra, Kontraindikácie
Keď ATH:
N07CA01
Betagistin: aplikácie
Choroba a Ménierovej syndróm (vr. tinnitus a sluchu), vestibulárny vertigo rôzneho pôvodu (vertebrobazilární nedostatočnosť, traumatické encefalopatia, mozgová ateroskleróza, vestibulárny neuritída, laʙirintit, benígne polohové vertigo po neurochirurgických operáciách).
Betagistin: farmakologický účinok
Farmakodinamika.
Mechanizmus účinku betahistínu je známy len čiastočne.. Známy, že existuje niekoľko platných hypotéz, podporené štúdiami na zvieratách a ľuďoch.
Účinok betahistínu na histaminergný systém.
Stanovený, že betahistín čiastočne vykazuje agonistickú aktivitu v porovnaní s H1-receptory, ako aj antagonistická aktivita proti H3-histamínové receptory v nervovom tkanive a má malú aktivitu vzhľadom na H2-histamínové receptory.
Betahistín zvyšuje metabolizmus a uvoľňovanie histamínu blokovaním presynaptických H3-receptory a indukcia procesu znižovania množstva zodpovedajúceho H3-receptory.
Betahistín môže zvýšiť kochleárny prietok krvi, ako aj v celom mozgu.
Existujú informácie o zlepšení krvného obehu v cievach Stria vascularis vnútorné ucho, možná, uvoľnením prekapilárnych zvieračov v mikrocirkulačnom systéme vnútorného ucha. Ukázalo sa tiež, že betahistín zvyšuje prietok krvi mozgom u ľudí..
Betahistín podporuje vestibulárnu kompenzáciu.
Betahistín urýchľuje obnovu vestibulárnej funkcie po jednostrannej neurektómii u zvierat, stimulácia a uľahčenie procesu centrálnej vestibulárnej kompenzácie. Tento účinok je charakterizovaný zvýšenou reguláciou metabolizmu a uvoľňovania histamínu a je realizovaný ako výsledok H antagonizmu.3-receptory. U ľudí liečba betahistínom tiež skrátila čas obnovy vestibulárnej funkcie po neurektómii..
Betahistín mení aktivitu neurónov vo vestibulárnych jadrách.
Bola tiež založená, že betahistín má od dávky závislý inhibičný účinok na vytváranie maximálnych potenciálov v neurónoch laterálnych a mediálnych vestibulárnych jadier.
Známy, že farmakodynamické vlastnosti betahistínu môžu poskytnúť pozitívny terapeutický účinok lieku vo vestibulárnom systéme.
Účinnosť betahistínu bola preukázaná v štúdiách u pacientov s vestibulárnym vertigom a Meniérovou chorobou., čo bolo preukázané znížením závažnosti a frekvencie záchvatov vertiga.
Farmakokinetika.
Vstrebávanie. Pri perorálnom podaní sa betahistín rýchlo a takmer úplne absorbuje vo všetkých častiach gastrointestinálneho traktu.. Po absorpcii sa liek rýchlo a takmer úplne metabolizuje za vzniku metabolitu kyseliny 2-pyridyloctovej.. Plazmatické hladiny betahistínu sú veľmi nízke.
Preto sa všetky farmakokinetické analýzy vykonávajú meraním koncentrácie metabolitu kyseliny 2-pyridyloctovej v plazme a moči..
Pri užívaní lieku s jedlom je maximálna koncentrácia (Cmax) liek nižšie, než pri užívaní nalačno. Úplná absorpcia betahistínu je zároveň v oboch prípadoch identická., čo ukazuje, že príjem potravy len spomaľuje vstrebávanie lieku.
Rozdelenie. Percento betahistínu, ktorý sa viaže na plazmatické bielkoviny, je menej 5 %.
Biotransformácia. Po absorpcii sa betahistín rýchlo a takmer úplne metabolizuje na kyselinu 2-pyridyloctovú. (ktorý nevykazuje farmakologickú aktivitu).
Po perorálnom podaní betahistínu sa koncentrácia kyseliny 2-pyridyloctovej v krvnej plazme (a v moči) dosiahne svoje maximum prostredníctvom 1 hodinu po užití lieku a znižuje sa s polčasom eliminácie asi 3,5 hodiny.
Dedukcie. 2-kyselina pyridyloctová sa rýchlo vylučuje močom. Pri užívaní lieku v dávke 8-48 o mg 85 % počiatočná dávka zistená v moči. Vylučovanie betahistínu obličkami alebo stolicou je zanedbateľné.
Linearita. Rýchlosť zotavenia zostáva konštantná, keď sa užíva perorálne 8-48 mg liečiva, čo naznačuje linearitu farmakokinetiky betahistínu, a navrhuje, že zapojená metabolická dráha je nesaturovateľná.
Betagistin: Kontraindikácie
Precitlivenosť, peptický vred v aktívnej fáze, bronchiálna astma, feochromocytóm, tehotenstvo (Aj trimestri), detstva.
Betagistin: obmedzenia používania
Peptický vred zažívacieho traktu (história), tehotenstvo (II a III trimester), dojčenie.
Betagistin: vedľajšie účinky
Gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, vracanie, pocit ťažkosti v epigastrických a ďalšie.), bolesť hlavy, alergické reakcie (kožná vyrážka, svrbenie a ďalšie.).
Betagistin: interakcia
Výskum naživo, zamerané na štúdium interakcií s inými liekmi, nevykonáva. Vzhľadom na údaje zo štúdie in vitro neočakáva sa inhibícia aktivity enzýmu cytochrómu P450 naživo.
Údaje, získané za podmienok in vitro, naznačujú inhibíciu metabolizmu betahistínu liekmi, ktoré inhibujú aktivitu monoaminooxidázy (MAO), vrátane podtypu B MAO (napríklad selegilín). Pri súčasnom užívaní betahistínu a inhibítorov MAO sa odporúča byť opatrný. (vrátane selektívne podtypu B MAO).
Pretože betahistín je analóg histamínu, interakcia betahistínu s antihistaminikami by teoreticky mohla ovplyvniť účinnosť jedného z týchto liekov.
Betagistin: predávkovanie
Príznaky: bolesť hlavy, začervenanie tváre, závrat, tachykardia.
Liečba: symptomatický.
Betagistin: Dávkovanie a správa
Vnútri, na 8-16 mg 3 raz denne. Dávka a trvanie príjmu sú vybrané jednotlivo.
Vlastnosti použitia betahistínu
Počas liečby liekom je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov s bronchiálnou astmou a / alebo peptickým vredom žalúdka a dvanástnika v anamnéze..
Použitie počas tehotenstva alebo laktácie.
Tehotenstvo. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití betahistínu u gravidných žien..
Štúdie na zvieratách nie sú dostatočné na posúdenie účinku na graviditu, vývoj embrya/plodu, pôrod a postnatálny vývoj. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.. Betahistín sa nemá užívať počas tehotenstva, okrem prípadov nepopierateľnej nevyhnutnosti.
obdobie dojčenia. Nevedno, Prechádza betahistín do ľudského materského mlieka?. Štúdie na zvieratách o penetrácii betahistínu do mlieka sa neuskutočnili.. Prínos lieku pre matku sa má zvážiť oproti prínosu dojčenia a potenciálnemu riziku pre dieťa..
Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri vedení vozidiel alebo pri obsluhe iných mechanizmov.
Betahistín je indikovaný na liečbu Meniérovho syndrómu, ktorý sa vyznačuje triádou hlavných symptómov: závrat, strata sluchu, Hučanie v ušiach, - ako aj na symptomatickú liečbu vestibulárneho vertiga. Oba stavy môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.. Známy, že betahistín neovplyvnil schopnosť viesť vozidlo a pracovať s mechanizmami alebo mal na túto schopnosť zanedbateľný vplyv.
Betagistin: bezpečnostné opatrenia
Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov s gastrointestinálne vredy (vr. história).
