BEROTEK
Aktívny materiál: Fenoterol
Keď ATH: R03AC04
CCF: Bronchodilatanciá – beta2-adrenomimetik
ICD-10 kódy (svedectvo): J43, J44, J45, Z51.4
Keď CSF: 12.01.01.02.01
Výrobca: BOEHRINGER Ingelheim International GmbH (Nemecko)
Lieková forma, zloženie a balenie
Riešenie na inhalácie jasný, bezfarebný alebo takmer bezfarebný, свободный от частиц, s takmer nepostrehnuteľným zápach.
| 1 ml (20 kvapky) | |
| fenoterol hydrobromid | 1 mg |
Pomocné látky: benzalkoniumchlorid, динатрия эдетата дигидрат, chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, voda distillirovannaya.
20 ml – sklenené fľaštičky jantáru (1) s kvapkadlom – balenie kartón.
40 ml – sklenené fľaštičky jantáru (1) s kvapkadlom – balenie kartón.
100 ml – sklenené fľaštičky jantáru (1) s kvapkadlom – balenie kartón.
Farmakologický účinok
Bronchodilatanciá, selektívne beta2-adrenomimetik. Связываясь с β2-adrenoreceptory, активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-proteín s následným zvýšením tvorby cAMP, ktorý zase aktivuje proteín kinázy A. Posledná fosforyluje cieľové proteíny v bunkách hladkého svalstva, čo vedie k fosforylácii myosin light chain kinázy, inhibícia hydrolýzy fosfoinozina a otvorenie rýchlo vápnikom aktivované draslíkové kanály.
Tak, fenoterol uvoľňuje bronchiálna hladkej svaloviny a ciev, a bráni rozvoju bronchospazmu, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов как гистамин, metaxolin, studený vzduch a alergény (reakcia okamžitého typu). Potom, čo vzal liek inhibuje uvoľňovanie mediátorov žírnych buniek zápalu. Okrem, после приема фенотерола в высоких дозах наблюдается увеличение мукоцилиарного клиренса. Фенотерол также проявляет свойства стимулятора дыхания.
Betaadrenergné účinok lieku na srdcové funkcie, napríklad zvýšenie SRDCOVEJ frekvencie a sily kontrakcie srdcového, v dôsledku pôsobenia vaskulárneho fenoterol, стимуляцией b2-adrenoreceptory srdca, a keď je používaný v dávkach, presahujúce terapeutické, стимуляцией b1-adrenoreceptorov. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании бета-агонистов.
Не имеется достаточных данных о влиянии фенотерола гидробромида на обмен веществ при сахарном диабете.
Самым часто наблюдаемым эффектом стимуляторов β2-adrenoretseptorov je tras. Na rozdiel od účinkov na hladké svaly priedušiek systémové účinky β stimulanty2-adrenoretseptorov možno rozvíjať toleranciu.
Fenoterol výstrahy a rýchlo zmierňuje bronchospazmus inú genézu. Nástup účinku lieku po inhalácii – cez 5 m, Maximálna akcia – cez 30-90 m, trvanie – 3-6 žiadna.
Farmakokinetika
Vstrebávanie
В зависимости от способа ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% fenoterol hydrobromid dosiahne dolných dýchacích ciest, a zvyšok je uložený v horných dýchacích cestách a požití. V dôsledku toho, určité množstvo inhalovaného fenoterol hydrobromid dostane do zažívacieho traktu. Po jednorazovej dávke absorpcie inhalácia sadzba je 17% dávka.
Absorpcia je dvojfázová: 30% fenoterol hydrobromid sa vstrebáva s obdobím poluabsorbtsii 11 m; 70% vstrebáva pomaly s periódou poluabsorbtsii 120 m.
Tam je medzi hodnotami koncentrácie fenoterol v plazme žiadna korelácia, dosiahne po inhalácii, a farmakodynamické krivka “time-efekt”. Long bronchodilatácie účinok lieku (3-5 žiadna) po inhalácii, porovnateľné so zodpovedajúcim účinkom, dosiahne po zapnutí / v, To neudržiava vysokú koncentráciu účinnej látky v systémovom obehu. Pri požití vstrebáva o 60% perorálna dávka. Táto časť účinnej látky v dôsledku účinku biotransformácie “prvý priechod” pečeňou. V dôsledku toho, je biologická dostupnosť liečiva po požití klesne na 1.5%. To vysvetľuje, prečo, že množstvo liečiva požití v podstate žiadny vplyv na koncentráciu účinnej látky v plazme, dosiahne po inhalácii.
Čas na dosiahnutie Cmax – 2 žiadna.
Rozdelenie
Väzba na plazmatické proteíny – 40-55%.
Fenoterol hydrobromid cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka.
Metabolizmus
Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.
Dedukcie
Vylučujú močom a žlčou ako neaktívne sulfátové konjugáty.
Svedectvo
- Akútna astma;
- Prevencia námahou indukovanej astma;
- Symptomatická liečba astmy a ďalších podmienok, sprevádzané reverzibilným zúžením dýchacích ciest (vr. obštrukčná bronchitída). U pacientov s astma a chronická obštrukčná choroba pľúc, reagujúce na kortikosteroidy terapiu, by mali zvážiť potrebu súčasnom protizápalovej liečby;
— в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (antibiotiká, mukolitikov, GCS);
— для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Režim dávkovania
Препарат назначают ингаляционно. Malo by sa vziať do úvahy, čo 20 kvapky = 1 ml, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Лечение проводят под контролем врача.
Na купирования astmatické záchvaty dospelý (включая больных пожилого возраста) a deti staršie ako 12 leta menovaný 0.5 ml (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида). IN závažné prípady menovaný 1-1.25 ml (20-25 капель=1-1.25 мг фенотерола гидробромида). IN крайне тяжелых случаях menovaný 2 ml (40 капель=2 мг фенотерола гидробромида).
Na купирования astmatické záchvaty Deti vo veku 6 na 12 leta (telesná hmotnosť 22-36 kg) menovaný 0.25-0.5 ml (5-10 капель=250-500 мкг фенотерола гидробромида). IN závažné prípady menovaný 1 ml (20 капель=1 мг фенотерола гидробромида). IN крайне тяжелых случаях menovaný 1.5 ml (30 капель=1.5 мг фенотерола гидробромида).
Na профилактики бронхиальной астмы физического усилия dospelý (включая больных пожилого возраста) и детям в возрасте от 6 na 12 leta (telesná hmotnosť 22-36 kg) menovaný 0.5 ml (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида) 4 x / deň.
Na symptomatická liečba astmy a ďalších stavov, sprevádzané reverzibilným zúžením dýchacích ciest, dospelý (включая больных пожилого возраста) и детям в возрасте от 6 na 12 leta (telesná hmotnosť 22-36 kg) menovaný 0.5 ml (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида) 4 x / deň.
Deti mladšie 6 leta (s hmotnosťou nižšou ako 22 kg) pretože, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 50 mg / kg (5-20 капель=0.25-1 мг) 3 x / deň. Лечение начинают с наименьшей рекомендуемой дозы.
Podmienky užívania tejto drogy
Рекомендуемую дозу следует разводить физиологическим раствором до конечного объема, составляющего 3-4 ml, и применять (полностью) с помощью ингалятора.
Раствор для ингаляций не следует разводить дистиллированной водой.
Разведение раствора следует осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать.
Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида ингалятора. Doba trvania inhalácia môže byť riadená výdavkov objemu zriedeného.
Раствор для ингаляций можно применять с использованием имеющихся в продаже ингаляторов. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше ингалировать при скорости потока 6-8 l / min. При необходимости последующие ингаляции проводят с интервалами не менее 4 žiadna.
Vedľajší efekt
Наиболее частыми нежелательными эффектами являются мелкий тремор скелетной мускулатуры, nervozita, bolesť hlavy, závrat, tachykardia, zrýchlený srdcový.
Kardiovaskulárny systém: zriedka (pri použití vo vysokých dávkach) – снижение диастолического давления, повышение систолического давления, Arytmia, angína.
Metabolizmus: giperglikemiâ, gipokaliemia, vyjadrené.
Z dýchacieho ústrojenstva: kašeľ, Miestne podráždenia; zriedka bronhospazm-paradoxný.
Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie.
Ostatné: возможны усиление потоотделения, slabosť, myalgia, svalové kŕče, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, толерантность; zriedka – кожные или аллергические реакции (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью).
Kontraindikácie
- Integuments;
- Gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopatia;
- Precitlivenosť na liek.
FROM opatrnosť by mal byť predpisovaný u pacientov s diabetom, Nedávno dochádza k infarktu myokardu, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, vysoký tlak, hypotenzia, атонии кишечника, gipertireoze, feochromocytóm, hypokalémia.
Tehotenstvo a dojčenie
Результаты доклинических экспериментальных исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата Беротек® označuje, что он не вызывает никаких нежелательных явлений при беременности. Avšak, следует проявлять обычную осторожность в отношении применения лекарственных средств во время беременности (особенно в первой ее трети).
Следует помнить об угнетающем действии фенотерола на сократительную активность матки.
Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена.
Upozornenie
V prípade náhleho výskytu a rýchlej progresii dýchavice pacientov tiež by ihneď poraďte so svojím lekárom.
Регулярное применение Беротека® в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы Беротека® больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, ale je to aj nebezpečné. K zhoršeniu život ohrozujúce ochorenia by mali zvážiť preskúmanie plánu liečby pacienta a primerané protizápalové inhalačné KORTIKOSTEROIDY.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беротеком® только под медицинским наблюдением.
При назначении бета2-адреномиметиков возможно развитие гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, tk. в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета2-adrenomimetikov, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Okrem, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. Рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в плазме крови.
У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.
Malo by sa vziať do úvahy, что симптоматическое лечение предпочтительнее регулярного применения препарата. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (napr, ингаляций ГКС).
Возможно одновременное применение Беротека® с холинолитическими и муколитическими препаратами (ATROVENT, Лазолван в форме растворов для ингаляций и/или в аэрозольных баллонах с дозирующим клапаном).
Nadmerná dávka
Príznaky: возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией β-адренорецепторов, – tachykardia, zrýchlený srdcový, tremor, arteriálnej hypertenzie, hypotenzia, zvýšenie pulzného tlaku, angína, Arytmia, preplachovanie tváre.
Liečba: Použitie sedatív, trankvilizatorov, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.
В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение кардиоселективных бета1-blokátory. При этом необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов у пациентов с бронхиальной астмой.
Liekové interakcie
При одновременном применении бета-адреномиметиков, anticholinergiká, производных ксантина (napr, teofillina), GCS, диуретиков возможно усиление побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
Следует с осторожностью назначать Беротек® Pacienti, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, tk. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.
Prostriedky pre inhalačné anestéziu, obsahujúce halogenované uhľovodíky (vr. halotan, фторотан, trichlóretylén, enflurán) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему (возможно развитие аритмии за счет сенсибилизации миокарда к фенотеролу).
Одновременное назначение с другими бронхолитиками со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и развитию передозировки.
Podmienky zásobovanie lekární
Liečivo je šírený pod lekársky predpis.
Podmienky a termíny
Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 30 ° C; Chráňte pred mrazom. Doba použiteľnosti – 5 leta.
