AZILEKT

Aktívny materiál: razagilin
Keď ATH: N04BD02
CCF: Protidrogové – селективный ингибитор МАО типа В
ICD-10 kódy (svedectvo): G20
Výrobca: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Izrael)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills biela alebo takmer biela, kolo, Valium, skosené a ryté “GIL 1” na jednu stranu.

Pomocné látky: manitol, koloidný oxid kremičitý, kukuričný škrob, predželatínovaný kukuričný škrob, kyselina stearová, mastenec.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Protidrogové. Селективный необратимый МАО типа В, enzým, na 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (napr, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” účinok).

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 0.5 žiadna. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_max разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_max и AUC снижаются на 60% a 20% príslušne.

Rozdelenie

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% na 70%.

Metabolizmus

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Dedukcie

Разагилин выводится преимущественно почками (viac 60%) и в меньшей степени через кишечник (viac 20%). Menej 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 je 0.6-2 žiadna.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_max na 80% a 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% a 80% príslušne.

Svedectvo

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Režim dávkovania

Priradiť 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, spomalene.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Vedľajší efekt

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, vedľajšie účinky, dochádza s frekvenciou 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: bolesť hlavy, depresia, závrat, anorexia, kŕče; zriedka – cievna mozgová príhoda.

Zo zažívacieho systému: znížená chuť do jedla, dyspepsia.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, artritída, Bolesť v krku.

Dermatologické reakcie: vezikulobulózna vyrážka, kontaktná dermatitída; zriedka – Karcinóm kože.

Kardiovaskulárny systém: angína; zriedka – infarkt myokardu.

Ostatné: príznaky podobné chrípke, horúčka, leukopénia, nádcha, celková slabosť, zápal spojiviek, dizurija, alergické reakcie.

При применении вместе с леводопой:

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: dyskinéza, мышечная дистония, anorexia, nezvyčajné sny, ataxia; zriedka – cievna mozgová príhoda.

Zo zažívacieho systému: zápcha, vracanie, bolesť v bruchu, sucho v ústach.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, Bolesť v krku, tendosynovyt.

Dermatologické reakcie: vyrážka; zriedka – меланома кожи.

Kardiovaskulárny systém: posturálna hypotenzia; zriedka – angína.

Ostatné: náhodné pády, strata váhy, alergické reakcie.

Kontraindikácie

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 dní);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrín, Pseudoefedrín), другими деконгестантами, dextrometorfániumbromid, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Pheochromocytoma;

- Detstvo a dospievanie hore 18 leta;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

FROM opatrnosť назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve a dojčení.

Upozornenie

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” účinok), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (syr, čokoláda).

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Nadmerná dávka

Príznaky передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (vr. arteriálnej hypertenzie, posturálna hypotenzia).

Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, terapia simptomaticheskaya. Žiadne špecifické antidotum.

Liekové interakcie

Pretože, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoxetín, fluvoxamín), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, tras, hnačka. Možno, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Pretože, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (napr, Ciprofloxacín) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.