Avix - návod na použitie lieku, štruktúra, Kontraindikácie

Aviks – antitrombotické činidlo.

Aviks: indikácie a dávkovanie

Avix vymenoval, kedy je potrebné vykonávať prevenciu aterotrombotických prejavov:

• Pacienti, ktorí utrpeli infarkt myokardu (Avix sa predpisuje okamžite na niekoľko dní a na tridsaťpäť dní), ischemická mŕtvica (liečba je predpísaná na týždeň a šesť mesiacov), a tiež ak by diagnostika ukázala, že periférne tepny majú ochorenie;
• Pacienti, ktorí majú akútny koronárny syndróm bez elevácie ST (Nestabilná angína pectoris alebo infarkt myokardu bez Q vlny). To zahŕňa pacientov, ktorí podstúpili zavedenie stentu počas tohto postupu, ako perkutánna koronárna angioplastika, v kombinácii s ktorou bola kyselina acetylsalicylová;
• Pacienti, ktorí mali akútny infarkt myokardu s eleváciou ST segmentu (kyselina acetylsalicylová v kombinácii) so štandardným lekárskym ošetrením, ak je indikovaná trombolytická liečba.

Štandardná dávka Avixu je 75 mg jedenkrát denne. Pri akútnom koronárnom syndróme bez elevácie ST (prítomnosť nestabilnej angíny pectoris alebo infarktu myokardu bez Q vlny na EKG) prvé jednotlivé nárazové dávky sú 300 mg, ďalej akceptovať 75 mg raz denne (okrem toho kyselina acetylsalicylová 75 - 325 mg za deň). Vysoké dávky kyseliny acetylsalicylovej môžu viesť ku krvácaniu, preto sa neodporúča užívať ho v objemoch viac ako 100 mg. Časy liečby sa líšia od prípadu k prípadu., doteraz nebolo nájdené optimálne riešenie.. V lekárskej praxi sú prípady bežné, keď liečba Avixom trvá rok, a maximálny účinok sa dosiahne tri mesiace po prvej dávke lieku. Chorý, ktorí majú akútny infarkt myokardu s eleváciou ST by mali užívať Avix v dávke 75 mg počas dňa, na začiatku - jednorazová nasycovacia dávka 300 mg spolu s kyselinou acetylsalicylovou (s trombolytikami alebo bez nich). Keď má pacient viac ako 75 rokov, potom sa nasycovacia dávka klopidogrelu nepoužije. Kombinovaná liečba sa má začať čo najskôr, po zistení symptómov, jeho obdobie musí byť min, ako mesiac. Ak pri tomto ochorení kombinujete klopidogrel s kyselinou acetylsalicylovou dlhšie ako mesiac, vplyv lekárskej praxe ešte nebol skúmaný.

Aviks: predávkovanie

Keďže hlavným vedľajším účinkom lieku Avix je výskyt krvácania, predávkovanie drogami, a preto jeho hlavná účinná látka – klopidogrel – môže spôsobiť efekt predĺženia trvania krvácania, a následnými komplikáciami. Ak liek spôsobil krvácanie, je potrebné prijať vhodné opatrenia na jeho odstránenie.. Moderná lekárska veda doteraz nepozná žiadne antidotum klopidogrelu.. V tých situáciách, ak potrebujete urýchlene odstrániť predĺžené krvácanie, možno vykonať transfúziu krvných doštičiek, čo povedie k, že účinok klopidogrelu sa zníži.

Aviks: vedľajšie účinky

Najčastejším vedľajším účinkom lieku Avix je krvácanie..

Pre, na klasifikáciu vedľajších účinkov, zaviesť takéto kategórie: často (od raz do 100 žiadostí až jeden z desiatich), niekedy (od jednej z tisíc recepcií po jednu zo sto), zriedka (raz za desaťtisíc recepcií – raz za tisíc), zriedka (raz za viac ako desaťtisíc recepcií).

Vedľajšie účinky lieku Avix, klasifikované podľa rôznych orgánových systémov.

Vedľajšie účinky lieku Avix na krvný a lymfatický systém:

• zriedkavo pozorovaná trombocytopénia, leukopénia, eozinofília;
• zriedkavá neutropénia, ako aj ťažká neutropénia;
• veľmi zriedkavo - prítomnosť trombotickej trombocytopenickej purpury, aplasticheskoй anémia, pantsitopenii, agranulocytóza, ťažká trombocytopénia, granulocytopénia, anémia.

Vedľajšie účinky lieku Avix na imunitný systém:

• veľmi zriedkavé prípady sérovej choroby, anafylaktoidné reakcie.

Nežiaduce reakcie Avixu môžu zahŕňať psychiatrické poruchy.:

• veľmi zriedkavo sa môžu vyskytnúť halucinácie, zmätok.

Vedľajšie účinky lieku Avix na nervový systém:

• zriedkavo môže pacient pociťovať intrakraniálne krvácanie v dôsledku užívania lieku (vo veľmi zriedkavých prípadoch je možná smrť), bolesť hlavy , paresthesia, závrat;
• veľmi zriedkavo sa vedľajšie účinky lieku môžu prejaviť zmenou chuťových vnemov.

Vedľajšie účinky lieku Avix sa môžu prejaviť v očných patológiách:

• zriedkavo je možné stretnúť sa s krvácaním v oblasti očných bulbov (prítomnosť spojovky, očná, sietnica).

Vedľajšie účinky lieku Avix pri patológiách ucha a labyrintu:

• zriedkavé závraty.

Vedľajšie účinky lieku Avix, ktoré vedú k vaskulárnym poruchám:

• v dôsledku užívania lieku sú hematómy časté;
• veľmi zriedkavé významné krvácanie, krvácanie z rán, vaskulitída, arteriálna hypotenzia.

Vedľajšie účinky lieku Avix – dýchacie, poruchy hrudníka a mediastína:

• časté krvácanie z nosa;
• vo veľmi zriedkavých prípadoch je možné krvácanie z dýchacieho traktu (hemoptysis, pneumorrhagia), bronchospazmus, intersticiálna pneumonitída.

Vedľajšie účinky lieku Avix, prejavuje sa porušením gastrointestinálneho traktu:

• časté gastrointestinálne krvácanie, hnačka, žalúdočné ťažkosti, dyspepsia
• v kategórii "zriedkavo" sú zaznamenané vredy žalúdka a dvanástnika, zápal žalúdka, zvracanie, nevoľnosť, zápcha, plynatosť a pod.;
• zriedka – retroperitoneálne krvácania;
• veľmi zriedkavo je možné gastrointestinálne a retroperitoneálne krvácanie (až do smrti), pankreatitída, kolitída (ulcerózna alebo lymfocytárna), stomatitída.

Vedľajšie účinky lieku Avix, ovplyvňujúce hepatobiliárny systém:

• zriedka – prejavy akútneho zlyhania pečene, zápal pečene, abnormálne výsledky testov funkcie pečene

Vedľajšie účinky lieku Avix, postihujúce kožu a podkožné tkanivo:

• časté subkutánne krvácania;
• zriedkavé prejavy vyrážky, svrbenie, intradermálne krvácania (purpura);
• Veľmi zriedkavé bulózna dermatitída (toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov syndróm- Johnson, multiformný erytém), angioedém, kožné vyrážky, krapivnicы, ekzém, lichen planus.

Vedľajšie účinky lieku Avix, ovplyvňujúce pohybový aparát, spojivového a kostného tkaniva:

• veľmi zriedkavo je možné muskuloskeletálne krvácanie (hemartróza), Artritída, artralgiu, mialgii.

Vedľajšie účinky lieku Avix, ovplyvňujúce činnosť obličiek a močového systému:

• zriedkavý prejav hematúrie;
• veľmi zriedkavé prejavy glomerulonefritídy, zvýšené hladiny kreatinínu v obehovom systéme.

Vedľajšie účinky lieku Avix, sa prejavil vo všeobecnom stave a reakciách v úvodnej misii:

• krvácanie v mieste vpichu je bežné;
• u pacientov veľmi zriedkavé, hostiteľ Avix, horúčka.

Vedľajšie účinky lieku Avix, ktoré majú vplyv na vykonávanie laboratórneho výskumu:

• v zriedkavých prípadoch je možné predĺženie času, počas ktorých dochádza ku krvácaniu, počet neutrofilov a krvných doštičiek v tele pacienta klesá.

Aviks: Kontraindikácie

Kontraindikáciou užívania lieku Avix je prítomnosť:

• precitlivenosť na zložky lieku;
• ťažká pečeňová nedostatočnosť;
• akútne krvácanie (peptický vred, intrakraniálne krvácanie);
• dedičná intolerancia galaktózy, Laponský nedostatok laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia;
• obdobie nosenia dieťaťa a laktácie;
• liek je kontraindikovaný u detí.

Aviks: interakcie s inými drogami a alkoholom

Klopidogrel má schopnosť premeniť sa na svoj aktívny metabolit pod vplyvom CYP2C19. Preto ak sa užívajú drogy, ktoré znižujú aktivitu tohto enzýmu, koncentrácia aktívneho metabolitu klopidogrelu v plazme sa zníži, a zodpovedajúcim spôsobom, klinická účinnosť Avixu sa zníži.

Ak liek vedie k potlačeniu aktivity CYP2C19, potom by ste ho nemali užívať spolu s Avixom.

Inhibítory protónovej pumpy sa tiež nemajú používať súbežne s Avixom., okrem výnimočných situácií.

Doteraz nebol dokázaný žiadny vplyv na protidoštičkovú aktivitu klopidogrelu., znížiť produkciu kyseliny v gastrointestinálnom trakte, napríklad, H2 blokátory alebo antacidá.

Účinok omeprazolu, esomeprazol, fluvoksamina, fluoxetín, moklobemid, vorikonazol, flukonazol, tiklopidín, ciprofloxacín, cimetidín, karʙamazepina, oxkarbazepín a chloramfenikol potláčajú aktivitu CYP2C19.

Čo sa týka warfarínu, spolu s ním sa neodporúča používať klopidogrel, pretože krvácanie môže byť kvôli tomu intenzívnejšie.

V prípade inhibítorov IIb / IIIa, ak ich pacienti dostávajú, riziko krvácania, súvisiace s traumou, chirurgické zákroky, alebo ktorýkoľvek z iných patologických stavov, vzrastajúcou.

Kyselina acetylsalicylová nemení klopidogrelom sprostredkovanú inhibíciu agregácie krvných doštičiek, Avšak, v dôsledku klopidogrelu dochádza k zvýšeniu účinku kyseliny acetylsalicylovej na kolagénom indukovanú agregáciu krvných doštičiek. Ale keď sa súčasne dvakrát denne aplikovalo päťsto miligramov kyseliny acetylsalicylovej, nedošlo k významnému predĺženiu času krvácania spôsobeného klopidogrelom. Klopidogrel a kyselina acetylsalicylová sa môžu farmakodynamicky ovplyvňovať, v takejto situácii môže kyselina acetylsalicylová zvýšiť riziko krvácania. Preto je potrebné užívať tieto dva lieky súčasne s mimoriadnou opatrnosťou..

Ak sa klopidogrel používa spolu s heparínom, potom nie je potrebné meniť dávku toho druhého, modifikácia účinku heparínu na, ako sa krv zráža, nedeje. Klopidogrel a heparín sa môžu farmakodynamicky ovplyvňovať, z tohto dôvodu sa zvyšuje riziko krvácania. Preto sa tieto dva lieky musia užívať súčasne a opatrne..

Keď má pacient akútny infarkt myokardu, potom ak súčasne užívate klopidogrel a fibrín-špecifické alebo fibrín-nešpecifické trombolytiká a heparín, často sa vyskytuje aj klinicky významné krvácanie, ako a kedy sa používajú trombolytiká a heparín spolu s kyselinou acetylsalicylovou.

Ak súčasne užívate klopidogrel a naproxén, potom môže byť skryté gastrointestinálne krvácanie častejšie. Ale interakcie klopidogrelu s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi nie sú dobre známe., takze momentalne to nie je jasne., či sa zvyšuje pravdepodobnosť zápalu tráviaceho traktu, pri použití nesteroidných protizápalových liekov. Pretože použitie nesteroidných protizápalových liekov, Vrátane COX -2, spolu s klopidogrelom, by sa malo robiť opatrne.

Pri súčasnom použití klopidogrelu s takýmito liekmi neboli zaznamenané klinicky významné farmakodynamické interakcie., ako je atenolol, nifedipín alebo oboje naraz. Okrem toho, farmakodynamika klopidogrelu zostala takmer nezmenená, aj keď sa súbežne užíval fenobarbital, cimetidín alebo estrogén. Žiadna zmena farmakokinetiky, ak sa klopidogrel používa spolu s digoxínom a teofylínom. Žiadny vplyv na, ako sa klopidogrel vstrebáva, z antacíd. Potlačenie aktivity cytochrómu P4502C9 môže byť spôsobené karboxylovými metabolitmi klopidogrelu. Existuje potenciál, ktoré zvýšili plazmatické hladiny fenytoínu a tolbutamidu, ako aj nesteroidné protizápalové lieky, metabolizovaný P4502C9. Klopidogrel sa bezpečne kombinuje s fenytoínom a tolbutamidom.

Špecifické interakcie klopidogrelu, súčasťou Avixu, opísali sme. Ďalšie údaje o interakcii klopidogrelu s niektorými inými liekmi, bežne predpisované na liečbu pacientov s aterotrombotickým ochorením, v súčasnosti chýba.

Prípadov bolo pomerne dosť, keď boli pacientom predpísané rôzne vhodné liekové terapie s diuretikami, beta-blokátory, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, antagonisty vápnika, prípravky, zníženie hladiny cholesterolu, koronárne vazodilatátory, antidiabetiká (vrátane inzulínu), antiepileptická prostriedky, hormonálna substitučná liečba a antagonisty glykoproteínu IIb/IIIa, a nevyskytli sa žiadne klinicky významné nežiaduce interakcie.

Aviks: zloženie a vlastnosti

účinná látka: klopidogrel;

1 tableta, pokryté fóliou, obsahuje klopidogrel bisulfát 97,87 mg, ekvivalentné klopidogrelu 75 mg;

pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, manitol (E 421), hydroxypropylcelulóza, polyetylénglykol 6000, sodná soľ kroskarmelózy, stearylfumarát sodný, červený oxid železa (E 172), simetikónová emulzia, farba biela OY-7300 (hypromelóza, polyetylénglykol, oxid titaničitý (E 171)).

Forma produktu: Avix je dostupný vo forme tabliet., potiahnuté filmy potiahnuté.

Aviks: farmakologický účinok:

Klopidogrel selektívne inhibuje väzbu adenozíndifosfátu (ADF) s jeho doštičkovým receptorom a následnou ADP-sprostredkovanou aktiváciou komplexu GPIIb/IIIa, ktorý inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Vyžaduje sa biotransformácia klopidogrelu, na inhibíciu agregácie krvných doštičiek.

Klopidogrel tiež prispieva k potlačeniu agregácie krvných doštičiek., čo robia iní agonisti, blokovaním zvýšenej aktivácie krvných doštičiek uvoľneným ADP.

Klopidogrel ireverzibilne modifikuje doštičkové ADP receptory. Z tohto dôvodu sú krvné doštičky navždy zmenené (pokiaľ bude existovať zmenená dávka krvných doštičiek). Potom sa obnoví normálna funkcia krvných doštičiek, keď sú plne aktualizované. Pri opakovanej dávke 75 mg denne od prvého dňa došlo k významnej inhibícii agregácie krvných doštičiek, ktorý bol spôsobený ADP. Výsledky sa postupne zvyšovali a stabilizovali medzi tromi dňami a týždňom. Stabilný stav sa vyznačoval priemernou úrovňou útlaku, ktorý bol pozorovaný, kedy bola dávka prijatá 75 mg za deň, a predstavovali 40% na 60%. Stav agregácie krvných doštičiek a trvanie krvácania postupne nadobúdali počiatočné hodnoty, najčastejšie obdobie bolo päť dní po, Ako bola liečba zrušená?.

Pri opakovaných perorálnych dávkach až do 75 mg, klopidogrel sa rýchlo absorbuje. Ale materská zlúčenina existuje v krvnej plazme vo veľmi nízkych koncentráciách., po 2:00 pod prahom kvantifikácie (0,00025 mg / l). Ako ukazujú výsledky stanovenia, Ako sa klopidogrel vylučuje močom?, telo absorbuje aspoň polovicu. Pečeň extenzívne metabolizuje klopidogrel.. V krvnej plazme sa pozoruje cirkulácia hlavného metabolitu v množstve 85 % pripojenia. Tento metabolit je derivátom karboxylových kyselín, nie je aktívny. Do jednej hodiny po užití lieku sa pozoruje maximálna plazmatická hladina tohto metabolitu.. Špičková úroveň je o 3 mg/l po, ako perorálna dávka 75 bolo podaných mg). Aktívny metabolit, tiolový derivát, získaný po oxidácii klopidogrelu na 2-oxo-klopidogrel s následnou hydrolýzou. Oxidačný krok je regulovaný hlavne izoenzýmami 2B6 a 3A4 cytochrómu P450 a o niečo menej – 1A1, 1A2 a 2C19.

Skladovacie podmienky: Avix sa má uchovávať mimo dosahu detí., skladovacia teplota 15-30 ºС.

Aviks: všeobecné informácie

• Predajný formulár: na predpis
• Aktuálne v okolí: Clopidogrel
• Výrobca: Tabuk Pharmaceutical Manufacturing Co., Kráľovstvo Saudskej Arábie
• Farma. Skupina: Antykoahulyantы