AROMAZIN

Aktívny materiál: эксеместан
Keď ATH: L02BG06
CCF: Anticancer drog. Inhibítorom aromatázy
ICD-10 kódy (svedectvo): C50
Keď CSF: 15.13.04.01
Výrobca: PHARMACIA ITALIA s. s... (Taliansko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills, obalený cukrom белого или белого с сероватым оттенком цвета, kolo, šošvkovitý; označený “7663” na jednu stranu, выполненной черной краской.

Pomocné látky: mannyt, gipromelloza, polysorbát 80, krospovydon, oxid kremičitý, oxid, hydroxid, mikrokryštalická celulóza, Natriumkarboxymethylovaný, magnéziumstearát.

Состав сахарной оболочки: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, makrogol 6000, uhličitan horečnatý, Oxid titaničitý, метил-п-гидроксибензоат, Polyvinylalkohol, sacharóza.

15 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
15 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
15 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 mg, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, príjem 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, pravdepodobne, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, predovšetkým, z gastrointestinálneho traktu. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Navrhnúť, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. V jednej dávke lieku v dávke 25 mg C_max Plazma je 17 ng / ml dosiahne po 2 žiadna. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Rozdelenie

Vzťah k plazmatické bielkoviny – o 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Metabolizmus

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Dedukcie

Konečný T_1/2 približne 24 žiadna. Примерно равные количества эксеместана (o 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. Z 0.1 na 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

Pacienti s ťažkou nedostatočnosťou obličiek (CC < 30 ml / min) системное воздействие эксеместана в 2 krát vyššia, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 krát vyššia, однако коррекции дозы не требуется.

Svedectvo

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Režim dávkovania

Priradiť dovnútra. Na взрослых и пациенток пожилого возраста Odporúčaná dávka je 25 mg 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 leta. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® prerušiť.

Na pečeňovej alebo obličkovej nedostatočnosti je potrebná úprava dávky.

Nepoužívajte liek v deti.

Vedľajší efekt

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: Často (>10%), často (>1%, <10%), zriedka (>0.1%, <1%), zriedka (>0.01%, <0,1%).

Zo zažívacieho systému: Často – nevoľnosť; často – anorexia, bolesť brucha, vracanie, zápcha, dyspepsia, hnačka.

Súčasťou centrálneho a periférneho nervového systému,: Často – nespavosť, bolesť hlavy; často – depresia, závrat, Syndróm karpálneho tunela.

Kardiovaskulárny systém: Často – prílivy.

Dermatologické reakcie: Často – Potenie; často – vyrážka, alopécia.

Na strane pohybového aparátu: Často – суставные и скелетно-мышечные боли.

Ostatné: Často – únava; často – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Približne 20% Pacienti (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (nie je nainštalovaný, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Kontraindikácie

— пременопаузный эндокринный статус;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

FROM opatrnosť Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek.

Tehotenstvo a dojčenie

Аромазин^® kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Upozornenie

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, tak, kde, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, obsahujúce estrogény.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® ospalosť, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, nie je nainštalovaný. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Liečba: žiadne špecifické antidotá. V prípade potreby symptomatická liečba, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Liekové interakcie

Prípravy, obsahujúce estrogén, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Doba použiteľnosti – 3 rok. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, na obale.