ARIFON RETARD

Aktívny materiál: Indapamid
Keď ATH: C03BA11
CCF: Diuretický. Antihypertenzíva
ICD-10 kódy (svedectvo): I10
Dátumu registrácie: 08.07.08
Výrobca: Laboratóriá Servier (Francúzsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Tablety s riadeným uvoľňovaním, Film-coated biela, kolo, šošvkovitý.

Pomocné látky: gipromelloza, Koloidný oxid kremičitý, laktózu, magnéziumstearát, povidón.

Zloženie povlakového filmu: gipromelloza, glycerol, magnéziumstearát, makrogol, Oxid titaničitý.

15 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
30 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Антигипертензивный (диуретический) príprava, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам.

Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, chlór a, menej, ióny draslíka a horčíka, что сопровождается усилением диуреза. Indapamid poskytuje antihypertenzný účinok v dávkach, nie s výrazným diuretický účinok.

Механизм действия индапамида обусловлен изменением трансмембранного тока ионов (Po prvé – Vápnik), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, а также усилением синтеза простагландинов PGE₂ и простациклина PGI₂ (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Независимо от длительности применения Арифон^® ретард не изменяет показатели липидного обмена (содержание в крови триглицеридов, cholesterol, LDL, HDL); не изменяет показатели углеводного обмена (vr. у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).

Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку.

Indapamid poskytuje antihypertenzný účinok v dávkach, nie s výrazným diuretický účinok.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

В таблетках Арифона^® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в ЖКТ. Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

После приема внутрь однократной дозы C_max dosiahnuť 12 žiadna. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.

Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции препарата, но при этом не влияет на количество всосавшегося вещества.

Существует индивидуальная вариабельность показателей абсорбции препарата.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 79%. C_ss dosiahnuť 7 pravidelné vstupné dni.

При повторном приеме Арифона^® ретард не происходит накопления индапамида в организме.

Metabolizmus a vylučovanie

Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, hlavne s močom – 70% a výkaly – 22%.

T_1/2 je 14-24 žiadna (priemerný 18 žiadna).

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры Арифона^® ретард не изменяются.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia.

Režim dávkovania

Арифон^® ретард назначают внутрь по 1 tab. / deň, najlepšie ráno.

Увеличение дозы препарата не приводит к усилению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

Vedľajší efekt

Z vodnej bilancie elektrolytu: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особенно выраженное у больных, v ohrození). По данным клинических исследований гипокалиемия (концентрация ионов калия в плазме крови ≤ 3.4 mmol / l) To bolo pozorované u 10% Pacienti, получавших Арифон^® spomaliť. Снижение содержания калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема индапамида отмечено у 4% Pacienti. Cez 12 недель приема препарата среднее уменьшение концентрации ионов калия в плазме крови составляло 0.23 mmol / l.

Возможна гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, частота развития и выраженность которого невелика.

Vo vzácnych prípadoch, – повышение уровня кальция в организме.

Metabolizmus: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.

Z hematopoetického systému: zriedka – trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza, aplasticheskaya anémia, gemoliticheskaya anémia, aplázie kostnej drene.

Zo zažívacieho systému: zriedka – nevoľnosť, zápcha, чувство сухости во рту; V niekoľkých málo prípadoch, – pankreatitída.

Alergické reakcie: Pacienti, náchylné na alergické reakcie, возможны кожные проявления повышенной чувствительности к препарату; gemorragicheskiy vaskulitída, exacerbácia SLE.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: zriedka – závrat, asténia, paresthesia, bolesť hlavy (эти эффекты обычно проходят при снижении дозы препарата); у пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер, их частота уменьшается при назначении препарата в минимальной эффективной дозе.

Kontraindikácie

- Závažná obličková nedostatočnosť;

- hepatálna encefalopatia;

-hypokaliémia;

-simultánny príjem s drogami, predĺženie QT intervalu;

— повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным сульфонамида.

Tehotenstvo a dojčenie

Obvykle, Арифон^® ретард нельзя применять при беременности, vr. для снятия физиологических отеков. Je potrebné si uvedomiť, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

Pretože, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.

Upozornenie

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при нарушениях водно-электролитного баланса, Po zvýšení intervalu QT na EKG, ослабленным больным или получающим сочетанную терапию, keď hyperparatyroidizmu, cukrovka, podagra, повышенном содержании мочевой кислоты.

Поскольку с состав препарата входит лактоза, противопоказано его назначение пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

При назначении Арифона^® ретард пациентам с сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы, najmä ak máte hypokaliémia.

В период лечения следует тщательно контролировать содержание мочевины и глюкозы в плазме крови.

У пациентов с повышенным содержанием мочевой кислоты возможно увеличение частоты возникновения приступов подагры.

При назначении тиазидных диуретиков пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить.

Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 mg/dl alebo 220 mmol / l).

У пациентов пожилого возраста КК рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола больного по формуле Кокрофта. Для мужчин пожилого возраста: CC (ml / min) = (/140 – возраст/ х масса тела /кг/)/(72 х креатинин сыворотки /мг/дл/).

Pre ženy: результат вычисления следует умножить на 0.85.

Malo by sa vziať do úvahy, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. Teda, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, zvyčajne, prejsť bez následkov. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

До начала лечения следует определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль этого показателя, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Особенно часто такой анализ следует проводить у больных с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.

При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в резком уменьшении содержания ионов калия и развитии гипокалиемии. У определенной категории пациентов, najmä u starších pacientov, ослабленных или получающих сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, CHD, хронической сердечной недостаточности необходимо избегать развития гипокалиемии (<3.4 mmol / l). Гипокалиемия у этих больных приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Okrem, к группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, при этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса.

Kaliopenia, так же как и брадикардия, Je to stav,, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, особенно типа “pirueta”, часто приводящих к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели от начала лечения.

При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, вызывающих аритмии типа “pirueta”.

Je potrebné si uvedomiť, что тиазидные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоидизма.

Следует отменить прием диуретиков перед началом исследования функции паращитовидных желез.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Арифона^® ретард следует снижать, aspoň, na začiatku liečby.

На фоне приема индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Použitie v pediatrii

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у Deti a mladiství do 18 leta.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Účinok látok, входящих в состав Арифона^® spomaliť, nepovedú k porušeniu emocionálne reakcie. Avšak, je potrebné vziať do úvahy, что в некоторых случаях при понижении АД могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность к занятию видами деятельности, vyžadovať zvýšenie rýchlosti reakcie pozornosť a psychomotorické, может быть снижена.

Nadmerná dávka

Индапамид даже в очень высоких концентрациях (na 40 mg, tj. v 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Príznaky: возможны нарушения водно-электролитного баланса (giponatriemiya, kaliopenia), nevoľnosť, vracanie, hypotenzia, kŕče, závrat, ospalosť, zmätok, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (kvôli hypovolemia).

Liečba: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса.

Liekové interakcie

Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств

При одновременном применении тиазидных диуретиков и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки, (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении диуретиков с астемизолом, bepridilom, Erytromycín (I /), galofantrinom, pentamidine, sultopridom, terfenadín, винкамином повышается вероятность возникновения аритмий типа “pirueta”. Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненный интервал QT.

Сочетания, требующие особого контроля

V aplikácii s NSAID (na systémové použitie), высокими дозами салицилатов возможно снижение гипотензивного действия индапамида. Keď značnej strate tekutín môže rozvíjať akútne zlyhanie obličiek (из-за резкого снижения клубочковой фильтрации). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном^® ретард следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, čo môže spôsobiť hypokaliémiu, vr. с амфотерицином B (I /), závady- a mineralokortikoidami (при системном применении), tetrakozaktidom, laxatíva, stimulujúce peristaltika, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и, v prípade potreby, соответствующее лечение).

При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ).

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).

При одновременном применении индапамида и калийсберегающих диуретиков (vr. amilorid, spironolaktón, triamterén) нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и, v prípade potreby, Úprava liečby.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, užívajúcich ACE inhibítory, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. Ďalšie, v prípade potreby, прием диуретиков возобновить. Okrem, назначают низкие, постепенно увеличивающиеся дозы ингибиторов АПФ. При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном назначении индапамида и антиаритмических препаратов, способных вызывать аритмию типа “pirueta” (vr. xinidina, гидрохинидина, dizopiramida, amiodarón, бретилиума, соталола), риск развития этого состояния повышается (особенно на фоне гипокалиемии, ʙradikardii, исходно удлиненного интервала QT). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, корректируя режим дозирования.

При одновременном применении диуретиков и метформина возможно появление молочнокислого ацидоза, который связан, zrejme, с развитием функциональной почечной недостаточности, обусловленной действием диуретиков (vo väčšej miere “slučka”). Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном^® ретард при уровне креатинина более 15 mg / l (135 mmol / l) muži a 12 mg / l (110 mmol / l) samice.

При применении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов следует иметь в виду, что диуретический эффект индапамида увеличивает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств наблюдается усиление аддитивное усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.

При одновременном применении индапамида и циклоспорина возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови, что наблюдается даже при нормальном содержании воды и ионов натрия.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí. Специальные условия хранения не требуются. Doba použiteľnosti – 2 rok.