АПИДРА

Aktívny materiál: Inzulín glulizín
Keď ATH: A10AB06
CCF: Inzulín je krátkodobo pôsobiaci ľudský
ICD-10 kódy (svedectvo): E10, E11
Keď CSF: 15.01.01.01
Výrobca: AVENTIS PHARMA Deutschland GmbH (Nemecko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Riešenie pre p / na zavedenie jasný, bezfarebný alebo takmer bezfarebný.

Pomocné látky: m-крезол, trometamol, chlorid sodný, polysorbát 20, Hydroxid sodný, koncentrovanej kyseliny chlorovodíkovej, voda d / a.

3 ml – sklenené kazety kamienkové (1) – Cartridge systém OptiKlik (5) – balenie kartón.
3 ml – sklenené kazety kamienkové (5) – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Inzulín glulizín je rekombinantný ľudský inzulín analóg, который по силе действия равен растворимому человеческому инсулину, но начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия.

Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, najmä kostrového svalstva a tukové tkanivo, a inhibícia produkcie glukózy v pečeni. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз и увеличивает синтез белка. Výskum, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, zobrazené, что при п/к введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, ako normálny ľudský inzulín. При п/к введении гипогликемический эффект развивается через 10-20 m. При в/в введении гипогликемические эффекты инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет такую же гипогликемическую активность, как и одна единица растворимого человеческого инсулина.

В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом типа 1 оценивались гипогликемические профили инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина, вводившихся п/к в дозе 0.15 МЕ/кг в разное время по отношению к стандартному 15-минутному приему пищи.

Výsledky ukázali, что инсулин глулизин, введенный за 2 minút pred jedlom, обеспечивал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, введенный за 30 minút pred jedlom. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший контроль уровня глюкозы после еды, ako normálny ľudský inzulín, введенный за 2 minút pred jedlom. Inzulín glulizín, введенный через 15 мин после начала приема пищи, давал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 minút pred jedlom.

Obezita

Исследование фазы I, проводившееся с инсулином глулизином, инсулином лиспро и растворимым человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, продемонстрировало, что у этих пациентов инсулин глулизин сохраняет время развития эффекта. В этом исследовании время достижения 20% от полного AUC составляло 114 мин для инсулина глулизина, 121 мин для инсулина лиспро и 150 мин для растворимого человеческого инсулина, a AUC_{0-2 žiadna}, отражающее также раннюю гипогликемическую активность, bola 427 мг х кг^-1 для инсулина глулизина, 354 мг х кг^-1 для инсулина лиспро, a 197 мг х кг^-1 для растворимого человеческого инсулина.

klinické štúdie

Diabetes mellitus typu 1

В 26-недельном клиническом исследовании фазы III, в котором проводилось сравнение инсулина глулизина с инсулином лиспро, вводившимися п/к незадолго до еды (pre 0-15 m) пациентам с сахарным диабетом типа 1, использующим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лиспро в отношении контроля уровня глюкозы, который оценивался по изменению концентрации гликированного гемоглобина (HBA_1FROM)на момент конечной точки исследования в сравнении с исходом. Наблюдались сопоставимые значения концентрации глюкозы в крови, определяемые путем самоконтроля. При введении инсулина глулизина в отличие от лечения инсулином лиспро не потребовалось повышения дозы базального инсулина.

12-недельное клиническое исследование III фазы, проведенное у пациентов с сахарным диабетом типа 1, получавших в качестве базальной терапии инсулин гларгин, nájdených, что эффективность введения инсулина глулизина непосредственно после еды была сопоставима с таковой при введении инсулина глулизина непосредственно перед приемом пищи (pre 0-15 m) или растворимого человеческого инсулина (pre 30-45 minút pred jedlom).

U pacientov, выполнивших протокол исследования, v skupine pacientov, получавших перед едой инсулин глулизин, наблюдалось достоверно большее снижение HbA_1FROM по сравнению с группой пациентов, получавших растворимый человеческий инсулин.

Diabetes mellitus typu 2

26-недельное клиническое исследование фазы III с последовавшим за ним 26-недельным продолжением в виде исследования безопасности было проведено сравнение инсулина глулизина (pre 0-15 minút pred jedlom) с растворимым человеческим инсулином (pre 30-45 мин приема пищи), которые вводились п/к пациентам с сахарным диабетом типа 2, кроме этого использующих в качестве базального изофан-инсулин. Средний индекс массы тела пациентов составлял 34.55 kg / m². Инсулин глулизин показал себя сопоставимым с растворимым человеческим инсулином в отношении изменений концентраций HbA_1FROM cez 6 мес лечения по сравнению с исходом (-0.46% для инсулина глулизина и -0.30% для растворимого человеческого инсулина, p=0.0029) a 12 мес лечения по сравнению с исходом (-0.23% для инсулина глулизина и -0.13% для растворимого человеческого инсулина, различие не достоверно). В этом исследовании большинство пациентов (79%) смешивали свой инсулин короткого действия с изофан-инсулином непосредственно перед инъекцией. 58 пациентов на момент рандомизации использовали пероральные гипогликемические препараты и получили инструкции по продолжению их использования в той же дозе.

Расовое происхождение и пол

В контролируемых клинических исследованиях у взрослых не было показано различий в безопасности и эффективности инсулина глулизина при анализе подгрупп, выделенных по расовому происхождению и полу.

Farmakokinetika

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции его из места инъекции.

Абсорбция и биодоступность

Фармакокинетические кривые концентрация-время у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 1 a 2 продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением приблизительно до 2 раз большей максимальной концентрации.

V štúdii, проведенном у пациентов с сахарным диабетом типа 1, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.15 МЕ/кг С_max dosiahnuť 55 мин и составляла 82±1.3 микроМЕ/мл по сравнению с C_max растворимого человеческого инсулина, которая достигалась через 82 мин и составляла 46±1.3 микроМЕ/мл. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 m), чем у растворимого человеческого инсулина (161 m). В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.2 МЕ/кг С_max bol 91 микроМЕ/мл (z 78 na 104 микроМЕ/мл).

При п/к введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина (70%) в разных местах введения была подобной и имела низкую вариабельность между разными пациентами (variačný koeficient – 11%).

Distribúcie a vylučovanie

Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после в/в введения являются подобными; V_d je 13 a l 22 l, T_1/2 – 13 a 18 stanovené u zdravých dobrovoľníkov.

После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, ako normálny ľudský inzulín: zatiaľ čo T_1/2 je rovný 42 мин по сравнению с T_1/2 растворимого человеческого инсулина 86 m. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина, a to ako u zdravých jedincov, так и у лиц с сахарным диабетом типа 1 a 2, T_1/2 находился в диапазоне от 37 na 75 m.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

V klinickej štúdii, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (QC viac 80 ml / min, 30-50 ml / min, menej 30 ml / min), быстрота наступления эффекта инсулина глулизина в целом сохранялась. Однако потребность в инсулине при почечной недостаточности может быть снижена.

У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.

Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пожилых пациентов с сахарным диабетом.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7-11 leta) и подростков (12-16 leta) diabetes mellitus typu 1. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется, при этом время достиженияи величина С_max подобны таковым у взрослых. Как и у взрослых при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, ako normálny ľudský inzulín. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC_{0-6 žiadna}) bola 641 мг×час×дл^-1 для инсулина глулизина и 801 мг×час×дл^-1 для растворимого человеческого инсулина.

Svedectvo

- Diabetes, vyžadujú liečbu inzulínom, dospelý, подростков и детей в возрасте старше 6 leta.

Režim dávkovania

Препарат Апидра^® следует вводить незадолго (pre 0-15 m) pred alebo krátko po jedle.

Препарат Апидра^® следует применять в схемах терапии, включающих в себя или инсулин средней продолжительности действия или инсулин или аналог инсулина длительного действия. Liek môže byť použitý v kombinácii s perorálnymi antidiabetikami.

Режим дозирования препарата Апидра^® подбирается индивидуально.

Потребность в инсулине при zlyhanie obličiek может снижаться.

V Pacienti s poruchou funkcie pečene потребность в инсулине может снижаться из-за сниженной способности к глюконеогенезу и замедлению метаболизма инсулина.

Имеющиеся данные по фармакокинетике у Starší pacienti s diabetom, nedostatočný. Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине.

Препарат Апидра^® можно применять у staršie deti 6 roky a dospievajúcich. Клиническая информация по применению препарата у детей моложе 6 leta obmedzený.

Podávanie liekov

Препарат Апидра^® вводят или путем п/к инъекции или путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку с помощью помповой системы.

P / na injekciu by mala byť vykonaná v oblasti brucha, rameno alebo hip, a zavedenie lieku kontinuálne infúziou do podkožného tuku sa vykonáva v oblasti brucha. Места инъекций и инфузий в вышеупомянутых областях (Brucho, бедро или плечо) следует чередовать при каждом новом введении препарата. На скорость абсорбции и, príslušne, на начало и продолжительность действия могут влиять место введения, физическая нагрузка и другие изменяющиеся условия. П/к введение в брюшную стенку обеспечивает несколько более быструю абсорбцию, чем введение в другие вышеуказанные участки тела.

Следует соблюдать меры предосторожности для исключения попадания препарата непосредственно в кровеносные сосуды. После введения препарата нельзя производить массаж области введения. Пациенты должны быть обучены правильной технике проведения инъекций.

Смешивание с инсулинами

Препарат Апидра^® нельзя смешивать ни с какими другими препаратами, кроме человеческого изофан-инсулина.

Помповое устройство для проведения непрерывной п/к инфузии

При использовании препарата Апидра^® с помповой системой для инфузии инсулина его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Podmienky užívania tejto drogy

Zbytočne. препарат Апидра^® является раствором, проведения ресуспензирования перед его использованием не требуется.

Смешивание с инсулинами

При смешивании с человеческим изофан-инсулином препарат Апидра^® набирают в шприц первым. Инъекцию следует проводить сразу же после смешивания, tk. отсутствуют данные по применению смесей, приготовленных задолго до инъекции.

Kazety

Картриджи должны использоваться вместе с инсулиновой шприц-ручкой, такой как ОптиПен Про1, и в соответствии с рекомендациями в инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по использованию шприц-ручки ОптиПен Про1 относительно загрузки картриджа, присоединения иглы и проведения инъекции инсулина должны точно выполняться. Перед использованием картридж следует осмотреть и использовать только в том случае, ak je roztok číry, bezfarebný, не содержащим видимых твердых частиц. Перед установкой картриджа в шприц-ручку многоразового использования предварительно картридж должен 1-2 hodín, udržuje pri teplote miestnosti. Pred injekciou zásobníka by malo odstrániť vzduchové bubliny (cm. инструкцию по пользованию шприц-ручкой). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя. Ak striekačka pera OptiPen Pro1 poškodené, ее нельзя использовать.

Ak striekačka-pero je chybný, раствор может быть набран из картриджа в пластиковый шприц, vhodné pre koncentrácií inzulínu 100 IU / ml, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

Cartridge systém OptiKlik

Systém OptiKlik kazeta je sklenená kazeta, zahŕňajúce 3 мл раствора инсулина глулизина, который фиксирован в прозрачный пластиковый контейнер с присоединенным поршневым механизмом.

Картриджная система ОптиКлик должна использоваться вместе со шприц-ручкой ОптиКлик в соответствии с рекомендациями инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по пользованию шприц-ручкой ОптиКлик (относительно загрузки картриджной системы, подсоединения иглы и проведения инъекции инсулина) должны точно выполняться.

Если шприц-ручка ОптиКлик повреждена или работает неправильно (в результате механического дефекта), ее следует заменить на исправную.

Перед установкой картриджной системы шприц-ручка ОптиКлик должна 1-2 hodín, udržuje pri teplote miestnosti. Осмотрите картриджную систему перед установкой. To by mal byť používaný iba v prípade,, ak je roztok číry, bezfarebný, не содержащим видимых твердых частиц. Pred injekciu kazetového systému, odstránenie vzduchových bublín (cm. инструкцию по пользованию шприц-ручкой). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя.

Если шприц-ручка не исправна, раствор может быть набран из картриджной системы в пластиковый шприц, vhodné pre koncentrácií inzulínu 100 IU / ml, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

Vedľajší efekt

Gipoglikemiâ – наиболее частый нежелательный эффект инсулинотерапии, который может возникать в случае применения слишком высоких доз инсулина, превышающих потребность в нем.

Наблюдавшиеся в клинических исследованиях неблагоприятные реакции, связанные с введением препарата, перечислены ниже по системам органов и в порядке уменьшения частоты возникновения. При описании частоты встречаемости используются следующие критерии: Často – > 10%; často – > 1% a < 10%; niekedy – > 0.1% a < 1%; zriedka – > 0.01% a < 0.1%; zriedka – < 0.01%.

Metabolizmus: Často – gipoglikemiâ. Symptómy hypoglykémie sa zvyčajne objavujú náhle. К ним относятся появление холодного пота, bledá koža, cítiť sa unavene, nervózny nepokoj alebo tras, úzkosť, slabosť, zmätok, ťažkosti so sústredením, ospalosť, чрезмерное чувство голода, poruchy zraku, bolesť hlavy, тошнота и выраженное сердцебиение. Гипогликемия может нарастать, что может вести к потере сознания и/или к появлению судорог, а также к временному или постоянному ухудшению функции мозга или даже к летальному исходу.

Lokálne reakcie: často – местные реакции повышенной чувствительности (hyperémia, opuch a svrbenie v mieste vpichu). Tieto reakcie sú obvykle prechodné a vymiznú počas pokračujúcej liečby. Zriedka – lipodystrofia (в результате нарушения чередования мест введения инсулина в какую-либо из областей /введение препарата в одно и то же место/).

Alergické reakcie: niekedy – žihľavka, zvieranie na hrudníku, udusenie, atopická dermatitída, svrbenie. Ťažké prípady generalizovanej alergie (vrátane anafylaktický) To môže byť život ohrozujúce.

Kontraindikácie

- Gipoglikemiâ;

— повышенная чувствительность к инсулину глулизину или к какому-либо из компонентов препарата.

FROM opatrnosť следует применять при беременности.

Tehotenstvo a dojčenie

При назначении препарата при беременности следует соблюдать осторожность. Povinné pozorné sledovanie hladiny glukózy v krvi. Клинические данные по применению инсулина глулизина при беременности отсутствуют.

Пациенткам с сахарным диабетом (vr. гестационным) необходимо в течение всей беременности поддерживать оптимальный метаболический контроль. В I триместре беременности потребность в инсулине может уменьшаться, а во II и III триместрах она, zvyčajne, môže zvýšiť. Hneď od doručenia inzulínu rapídne klesá.

Reprodukčného исследования на животных не выявили каких-либо различий между влиянием применения инсулина глулизина и человеческого инсулина на течение беременности, развитие эмбриона и плода, pôrod a postnatálny vývoj.

Nevedno, выделяется ли инсулин глулизин с грудным молоком, но человеческий инсулин не выделяется с грудным молоком и не абсорбируется при приеме внутрь.

Počas obdobia dojčenia (dojčenie) может потребоваться коррекция доз инсулина и диеты.

Upozornenie

Preneste pacienta na nový typ inzulínu alebo inzulínu iného výrobcu musí byť používaný pod prísnym lekárskym dohľadom, tk. To môže vyžadovať korekciu celej terapie. Podávanie neadekvátnych dávok inzulínu alebo prerušenie liečby, najmä u pacientov s diabetes mellitus 1, môže viesť k rozvoju hyperglykémie a diabetickej ketoacidózy – stavy, ktoré sú potenciálne život ohrozujúce.

Čas potenciál hypoglykémie závisí na rýchlosti nástupu účinku a využitie inzulínu, v tejto súvislosti, môžu zmeniť pri liečebný režim. Pre podmienky, ktorý môže zmeniť alebo urobiť menej výrazné predzvesti hypoglykémie, znepokojenie pokračujúcej existencie diabetu, intenzifikácie inzulínovej terapie, prítomnosť diabetickej neuropatie, užívanie niektorých liekov (ako je napríklad beta-blokátory), alebo prevod pacienta zo zvieracieho na ľudský inzulín,.

Korekčné dávky inzulínu môže byť vyžadované tiež pri zmene režimov činnosti motora alebo jedla. Cvičenie stres, vykoná sa okamžite po jedle, môže zvýšiť riziko hypoglykémie. V porovnaní s rozpustným ľudským inzulínu po rýchlosti injekcii analógov inzulínu môže vyvinúť hypoglykémiu pred.

Nekompensirovannыe gipoglikemicheskaя alebo giperglikemicheskaя reakcie Mughals ahoj k Potter soznaniя, kómu alebo smrť.

Potreba inzulínu môže meniť so sprievodnými ochoreniami alebo emocionálne preťaženie.

Nadmerná dávka

Príznaky: отсутствуют специальные данные по передозировке инсулина глулизина; возможно развитие гипогликемии различной степени тяжести.

Liečba: эпизоды легкой гипогликемии могут быть купированы с помощью приема глюкозы или продуктов, содержащих сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты с сахарным диабетом постоянно имели при себе кусочки сахара, cukrík, sušienky alebo sladké ovocné šťavy. Эпизоды тяжелой гипогликемии, во время которых пациент теряет сознание, могут быть купированы в/м или п/к введением 0.5-1 мг глюкагона или в/в введением декстрозы (Glukóza) Если пациент не реагирует на введение глюкагона в течение 10-15 m, необходимо также вводить декстрозу в/в. После восстановления сознания рекомендуется давать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии. После введения глюкагона для установления причины этой тяжелой гипогликемии и предотвращения развития других подобных эпизодов пациент должен наблюдаться в стационаре.

Liekové interakcie

Исследований по фармакокинетическому лекарственному взаимодействию препарата не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении других подобных лекарственных препаратов возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно. Некоторые вещества могут влиять на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции доз инсулина глулизина и особенно тщательного контроля проводимой терапии и состояния пациента.

Pri kombinácii perorálne antidiabetiká, ACE inhibítory, disopyramid, fibráty, fluoxetín, Inhibítory MAO, pentoxifylín, propoksyfen, salitsilatы a sulyfanilamidnыe protivomikrobnыe znamená Mughals usilivaty gipoglikemicheskoe účinku inzulínu a povыshaty predraspolozhennosty k gipoglikemii.

Na spoločnú žiadosť Valium, danazol, diazoksid, Diuretický, Izoniazid, fenotiazíny, somatropín, sympatomimetikum (napr, эпинефрин /адреналин/, salbutamol, terbutalín), hormóny štítnej žľazy, Estrogény, progestíny (napr, perorálnej antikoncepcie), inhibítory proteázy a antipsychotiká (napr, olanzapín a klozapín) môže znižovať hypoglykemický účinok inzulínu.

Beta-blokátory, klonidín, soli lítia alebo etanol, alebo môžu posilniť alebo oslabiť hypoglykemický účinok inzulínu. Pentamidín môže spôsobiť hypoglykémiu nasleduje hyperglykémia c.

Pri použití výrobkov s aktivitou sympatolytické (beta-blokátory, klonidín, guanetidín a rezerpín) Symptómy reflexné adrenergné aktivácia počas hypoglykémie môže byť menej výrazné alebo chýba.

Farmaceutické interakcie

В связи с отсутствием исследований совместимости инсулин глулизин не следует смешивать с какими-либо другими препаратами за исключением человеческого изофан-инсулина.

При введении с помощью инфузионной помпы препарат Апидра^® не должен смешиваться с другими препаратами.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, tmavom mieste pri teplote 2 ° C až 8 ° C, Chráňte pred mrazom.

После начала использования картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C.

Для защиты от воздействия света следует хранить картриджи и картриджные системы ОптиКлик в собственной картонной упаковке.

Doba použiteľnosti – 2 rok. Срок годности препарата в картридже, картриджной системе ОптиКлик после первого использования – 4 v týždni. Odporúča sa vyznačiť dátum na štítku prvého príjmu lieku.