АНДАНТЕ

Aktívny materiál: залеплон
Keď ATH: N05CF03
CCF: Prášky na spanie
ICD-10 kódy (svedectvo): F51.2
Keď CSF: 02.07.01.05
Výrobca: Gedeon Richter Ltd.. (Maďarsko)

Lieková forma, ŠTRUKTÚRA A BALENIE

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; Obsah kapsúl – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Pomocné látky: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, indigokarmínový, Oxid titaničitý, benzoan lauryl-, koloidný oxid kremičitý.

Zloženie obalu kapsuly: indigokarmínový, Oxid titaničitý, želatína.

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №2, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; Obsah kapsúl – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Pomocné látky: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, indigokarmínový, Oxid titaničitý, benzoan lauryl-, koloidný oxid kremičitý.

Zloženie obalu kapsuly: indigokarmínový, Oxid titaničitý, želatína.

7 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
7 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 typ (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. V aplikácii dávky 5 mg 10 mg pre 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Okrem, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Interakcie s omega-receptorov vedie k neurónové otváracia ionoformnyh kanálov pre ióny chlóru, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь быстро и почти полностью (o 71%) vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, C_max в крови при этом достигается через 1 žiadna. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения C_max, не влияя на всасываемость препарата.

Rozdelenie

Является жирорастворимым соединением. V_d после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Dodáva sa s materským mliekom.

Metabolizmus

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. T_1/2 залеплона – o 1 žiadna.

Dedukcie

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) a výkaly (17%). Na 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% dávka – в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (vr. senior 75 leta) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Svedectvo

— тяжелые формы нарушения сна (obtiažnosť zasыpaniya), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

Režim dávkovania

Dĺžka liečby by nemala prekročiť 2 Slnka.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, cez 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Рекомендуемая доза для Dospelý – 10 mg. Maximálna denná dávka 10 mg (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Jednotlivci Seniori liek je predpísaný v dávke 5 mg (из-за большей чувствительности к снотворным).

Na pečeňová nedostatočnosť легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 mg (из-за замедленного выведения из организма).

Na zlyhanie obličiek легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у Deti vo veku 18 leta nie je nainštalovaný, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: bolesť v bruchu, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: spoločný – bolesť hlavy, slabosť, hypersomnie, závrat, anterogradnaya amnézia (сопровождающаяся нарушением поведения), depresia; парадоксальные и психические реакции (чаще у больных пожилого возраста): úzkosť, hypererethism, agresivita, paresthesia, záchvaty hnevu, nočné mory, halucinácie, psychóza, poruchy správania; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, poplach, úzkosť); odňatia (bolesť hlavy, myalgia, popudlivosť, zmätok); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; ataxia, tremor, popudlivosť, нарушения восприятия. V závažných prípadoch: autoagressiâ, odosobnenie, strata sluchu, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, záchvaty.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie.

Kontraindikácie

- Ťažké poškodenie pečene;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

- ťažká myasténia gravis;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie;

- Detský vek (na 18 leta);

- Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

FROM opatrnosť назначают при хронической легочной недостаточности, pečene a / alebo zlyhanie obličiek, alkoholizmus, Drogová závislosť (vr. história), Keď depresia.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve a dojčení (dojčenie).

Pri vymenovaní drogu Ženy v plodnom veku следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. Novorodenci, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

Upozornenie

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте^®. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 v týždni. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (vr. senior 75 leta).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (vr. duševné). Если после кратковременного применения препарата Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T_1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T_1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 pútko. за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, dlhodobá liečba, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: bolesť hlavy, mialgii, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, psychomotorický nepokoj, zmätok. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, odosobnenie, strata sluchu, parestézia v končatinách, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (odňatia). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (zmeny nálady, poplach, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, aspoň, počas 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, gallyutsinatsii, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, tk. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Ak neznášate laktózu, pouvažujte, что в состав таблетке, Obsahuje 5 мг залеплона, входит 67 Laktóza mg, 10 mg -134 mg.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií, tk. sedácia, amnézia, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к занятию такими видами деятельности.

Nadmerná dávka

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, Tlmiacich CNS (vr. etanol). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Príznaky: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – ospalosť, zmätok, letargia; V závažnejších prípadoch, – ataxia, zníženie krvného tlaku, respiračné zlyhanie, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

Liečba: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Liekové interakcie

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (neuroleptiká), других снотворных, anxiolytikum, sedativnyh, антидепрессивных, противоэпилептических, antihistaminiká, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

При одновременном применении циметидин (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (ketokonazol, Erytromycín) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (rifampicín, Karbamazepín, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Doba použiteľnosti – 2 rok.