AKTOS

Aktívny materiál: Pioglitazón
Keď ATH: A10bg03
CCF: Perorálnych antidiabetík
ICD-10 kódy (svedectvo): E11
Keď CSF: 15.02.03
Výrobca: Myslím LILLY & Spoločnosť (Spojené Štáty)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills od bielej až takmer biele, kolo, šošvkovitý, na jednej strane tohto vdavleno “15”, s iným – “ACTOS”.

Pomocné látky: laktózu, hydroksypropyltsellyuloza, Karboxymetylcelulózy vápnika, magnéziumstearát.

7 PC. – plastové fľaše.
30 PC. – plastové fľaše.

Pills od bielej až takmer biele, kolo, plochý, na jednej strane tohto vdavleno “30”, s iným – “ACTOS”.

Pomocné látky: laktózu, hydroksypropyltsellyuloza, Karboxymetylcelulózy vápnika, magnéziumstearát.

7 PC. – plastové fľaše.
30 PC. – plastové fľaše.

Pills od bielej až takmer biele, kolo, plochý, na jednej strane tohto vdavleno “45”, s iným – “ACTOS”.

Pomocné látky: laktózu, hydroksypropyltsellyuloza, Karboxymetylcelulózy vápnika, magnéziumstearát.

7 PC. – plastové fľaše.
30 PC. – plastové fľaše.

Farmakologický účinok

Ústne hypoglykemické liek tiazolidindionovogo séria. Účinok pioglitazon závisí od prítomnosti inzulínu. Je agonista receptorov vysokoselektivnym-γ, proliferatorom-peroksisom (PPARΓ). Nachádzajú PPARγ-receptory v tukovom, svalové tkanivo, pečeň. Jadrových receptorov PPARγ aktivácie moduluje prepis niekoľkých génov, citlivé na inzulín, účasť na kontrole metabolizmus glukózy a lipidov. Aktos^® znižuje inzulínovú rezistenciu v periférnych tkanivách a pečeň, Výsledkom je zvýšenie spotreby glukózy inzulín-dependentný a zníženiu emisií glukózy z pečene. Na rozdiel od drog sulfonylurea, Pioglitazón stimuluje sekréciu inzulínu β-bunky pankreasu.

Diabetes mellitus typ 2 znižovať inzulínovú rezistenciu pod vplyvom liekov Aktos^® znižuje koncentráciu glukózy v krvi, zníženie hladiny inzulínu v plazme a HbA_1C (glykovaného hemoglobínu). V kombinácii s liekmi, sulfonylurea, metformín alebo inzulín droga zlepšuje glykémie.

Diabetes mellitus typ 2 porušenia lipidovej Exchange uprostred protidrogovej liečby znížiť triglyceridov a zvýšenie HDL. Úroveň LDL a celkového cholesterolu u týchto pacientov sa nemení.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po užití jedle pioglitazónu sa nachádza v krvnej plazme prostredníctvom 30 m. C_max plazma dosiahnuť 2 žiadna. Kedy potravy tam bol mierny nárast času (C)_max na 3-4 žiadna, ale príjem sa nezmenila.

Rozdelenie

Po užití jednej dávky zdalo V_d pioglitazon je v priemere o 0,63 ± 0,41 (mysli ± SD štandardná odchýlka) l / kg. Pioglitazón je do značnej miery spojená s ľudského séra proteínmi (>99%), hlavne albuminom; menej – s inými sérových proteínov. Pioglitazon metabolitov M-III a M-IV je tiež do značnej miery spojená s sérový albumín (>98%).

Metabolizmus

Ako u zdravých dobrovoľníkov, a u pacientov s non - inzulín - dependentný diabetes mellitus typ 2 C_ss pioglitazon je asi 30-50% (c)_max Total sérum a pioglitazon 20-25% od AUC.

Pioglitazón sa intenzívne metabolizuje v pečeni v dôsledku oxidácie a hydroxyláciu reakcie s tvorbou metabolitu m-II, M-IV (hydroxid-odvodené pioglitazon) a M-III (Keto-odvodené pioglitazon). Metabolity M-III a m-IV sú zistené po opakovanej injekcii a sú hlavnými príbuzné zlúčeniny pioglitazon. Metabolity sú tiež čiastočne premenené na konjugáty glukuronova a kyseliny sírovej.

Pioglitazon metabolizmu v pečeni dochádza pri účasti hlavných izoenzýmov cytochrómu p 450 (CYP3A4 a cyp2c8).

V štúdii invitro pioglitazónu inhibuje aktivitu systému izoenzýmov r 450. Výskum vplyvu pioglitazon údaje aktivity enzýmov u ľudí bol vykonaný.

Dedukcie

T_1/2 nezmenené pioglitazon je 3-7 žiadna, Všeobecné pioglitazon (Pioglitazón a aktívne metabolity) – 16-24 žiadna. Celkový klírens je 5-7 l /.

Po orálnom podaní asi 15-30% dávka pioglitazon je detekovaný v moči. Obličiek sa vylučuje žalostný počet nezmenené pioglitazon, On sa objaví hlavne vo forme metabolitov a ich konjugátov. Požitie veľkú časť dávky vylučuje do žlče ako nezmenená, a vo forme metabolitov a vylučované výkalmi.

Koncentrácie celkového pioglitazon a aktívnym metabolitom v sére zostala na vysokej úrovni, prostredníctvom 24 h po injekcii dennú dávku.

Svedectvo

Diabetes mellitus typu 2:

— výdavkov samostatne, alebo v kombinovanej liečbe s derivátov sulfonylurea, metformín alebo inzulínu;

-ako ďalší prostriedok k diéte a cvičeniu.

Režim dávkovania

Dávka nastaviť individuálne.

Aktos^® menoval interior 1 čas / deň, bez ohľadu na jedlo.

Na monoterapia Pacienti, ktorých kompenzácia diabetu mellitus nedosiahne stravou a cvičením, Aktos^® podávaný v dávke 15 mg alebo 30 mg 1 Čas / deň. Ak je to potrebné, dávka môže postupne zvýšiť na 45 mg / deň.

V monoterapií maximálna dávka Aktos^® je 45 mg 1 Čas / deň.

S neefektívnosti sám by sa mali stanoviť na kombinovanú liečbu.

Na kombinovaná terapia (c) derivátov sulfonylurea Aktos^® podávaný v dávke 15 mg alebo 30 mg 1 Čas / deň. Na začiatku liečby Aktos^® sulfonylurea odvodené dávky môže zachovať, s rozvojom hypoglykémia sa musí znížiť poslednej dávky.

V kombinácii s metformínom Aktos^® podávaný v dávke 15 mg alebo 30 mg 1 Čas / deň. Na začiatku liečby Aktos^® dávka metformínu môžete nechať bez zmeny. Riziko gipoglikemii s kombináciou Bermudy, Preto je potrebné pre úpravu dávky metformínu je nepravdepodobné.

V kombinácii s inzulínom Aktos^® podávaný v dávke 15 mg alebo 30 mg 1 Čas / deň. Na začiatku liečby Aktos^® dávka inzulínu môže byť ponechané bez zmeny. S rozvojom hypoglykémia a zníženie plazmatickej glukózy menej ako 100 mg/dl dávka inzulínu sa môže znížiť 10-25%. Ďalšiu dávku inzulínu opravy musí vykonať individuálne, berúc do úvahy úroveň glykémie.

Pri kombinovanej liečbe, maximálna dávka Aktos^® je 30 mg / deň.

U pacientov s zlyhanie obličiek korekčné dávky Aktos^® nie je požadované.

Údaje o užívaní drog Aktos^® v kombinácii s inými liekmi nie sú k dispozícii tiazolidindiona.

Vedľajší efekt

Na strane endokrinného systému: gipoglikemiâ (2% – v kombinácii s sulfonylurea drog, 8-15% – v kombinácii s inzulínom).

Z hematopoetického systému: 1-1.6% – anémia (v monoterapii a kombinácie liečby); pokles hemoglobínu (2-4%) a hematokrit, pozorovať predovšetkým prostredníctvom 4-12 týždňov po začatí liečby a zostáva relatívne konštantná (nie sú priradené žiadne klinicky významné hematologické účinky, a najviac často spôsobujú zvýšenie plazmatickej).

Metabolizmus: opuch (4.8% – Keď sám, 15.3% – v kombinácii s inzulínom); 5% – priberanie na váhe; zriedka – KLF činnosť.

Zo zažívacieho systému: o 0.25% – zvýšenou aktivitou ALT v > 3 krát od VGN; zriedka – zápal pečene.

Na strane orgánu zorného: zriedka – rozvoj alebo progresie diabetického makulárneho edému, s ostrosť. Priama závislosť makulárny edém vývoj pioglitazon nie je nainštalovaný. Doktori by mali brať do úvahy možnosť makulárny edém, Ak pacienti sa sťažujú na zníženej zrakovej ostrosti.

Kardiovaskulárny systém: v Spojených štátoch, placebom kontrolovaných štúdií, frekvencia závažné kardiovaskulárne nežiaduce účinky, spojené so zvýšením BEC, žiadny iný pre pacientov, dostávajú iba Aktos^® a Aktos^® v spojení s sulfonilmochevinoj, metformín alebo placebo. V klinickej štúdii, pričom drog Aktos^® inzulín a malý počet pacientov, malo v anamnéze srdcové choroby, Boli aj prípady srdcového zlyhania. Pacienti so srdcovým zlyhaním III a IV funkčná trieda NYHA klasifikácie nezúčastnili v klinických štúdií liekov, Aktos preto^® kontraindikované pre túto skupinu pacientov.

Podľa postmarketingovym údajov pri uplatňovaní liek Aktos^® prípadoch kongestívneho zlyhania srdca u pacientov bez ohľadu na indikáciu predtým existujúce ochorenie srdca.

Kontraindikácie

- Typ Diabetes mellitus 1;

- Diabetická ketoacidóza;

-ťažkým srdcovým zlyhaním funkčnej triedy III-IV podľa NYHA klasifikácie;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Až do 18 leta;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť droga sa podávať pacientom s opuchnuté syndróm, anémia, pečeňová nedostatočnosť (zvýšená aktivita pečeňových enzýmov 1-2.4 krát vyššie VGN), s miernym až stredne ťažkým srdcovým zlyhaním.

Tehotenstvo a dojčenie

Nepoužívajte túto drogu počas tehotenstva a dojčenia (dojčenie).

Adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti Aktosa^® počas tehotenstva bola vykonaná.

Nevedno, je pridelené či pioglitazónu s materským mliekom, Preto, ak musíte použiť Aktosa^® dojčenie dojčenie by malo byť prerušené.

Upozornenie

Komplex opatrení na liečbu diabetes mellitus typ 2 Okrem dostávali liek Aktos^® Musíte zahrnúť terapiu odporúčanú diétu a cvičenie. To je dôležité nielen na začiatku liečby diabetes mellitus typu 2, ale aj na zachovanie účinnosti liečby.

Účinnosť liečby drogovej závislosti je výhodnejšie zhodnotiť podľa stupňa Hbas_1C, ktorý je najvhodnejším opatrením na kontrolu glykémie po dlhú dobu, v porovnaní s definíciou glykémie nalačno len na úrovni. HBA_1C odráža úroveň glykémie počas posledných 2-3 Mesiaca. Aktos liečba^® Odporúča sa vykonať v lehote, dostatočné na hodnotenie zmien hladín Hbas_1C (3 Mesiaca), Ak to nie je pozorovaný zhoršujúcej kontrolu glykémie.

U pacientov s insulinrezistentnostju a anovulatorian cyklus premenopauznom obdobia tiazolidindionami liečba, vrátane drog Aktos^®, môže vyvolať ovuláciu. Dôsledkom zlepšenie citlivosti týchto pacientov k inzulínu je riziko gravidity, Ak nechcete používať primeranú antikoncepciu.

Liek podávať s opatrnosťou u pacientov s retenciou tekutín.

Pioglitazón môže spôsobiť retenciu tekutín v tele ako keď sám, alebo v kombinácii s inými liekmi, hypoglykemické, vrátane inzulínu. Zadržiavanie tekutín v tele môže viesť k rozvoju alebo zhoršenie prúdy existujúcich srdcovej nedostatočnosti. Je potrebné sledovať pre príznaky srdcového zlyhania, najmä pod znížená srdcová rezerva. Akékoľvek zhoršenie funkcie srdca, prestať používať pioglitazon. Popisuje prípady srdcového zlyhania pri uplatňovaní pioglitazon v kombinácii s inzulínom.

Pretože NSAID a pioglitazónu spôsobiť zadržiavanie tekutín v tele, spoločné stretnutie týchto liekov môže zvýšiť riziko opuchu.

Osobitná opatrnosť je potrebná pri predpisovaní liekov pre pacientov s ochorením srdca, vrátane infarktu myokardu, stenokardiю, Kardiomyopatie a hypertenzná stav, priaznivé pre rozvoj srdcového zlyhania.

Keďže zvýšenie BEC môže rýchlo viesť k rozvoju syndrómu edém a spôsobiť alebo zhoršiť prejavy srdcovej nedostatočnosti., Musia dodržiavať nasledujúce požiadavky.

1) Ani by mal menovať Aktos^® pacientov s active srdcovým zlyhaním alebo srdcovým zlyhaním v histórii.

2) Starostlivé sledovanie pacientov, Aktos hosť^®. Ak máte opuchy, dramatický nárast indexu telesnej hmotnosti, príznaky kongestívneho zlyhania srdca by mali prijať vhodné opatrenia, napr, dostávať lieky Aktos^®, priradiť “slučka” Diuretický (vr. furosemid).

3) Pacienta je potrebné poučiť, ako, že keď opuchy, prudký nárast indexu telesnej hmotnosti alebo upraviť príznaky liečba, By ste mali užívať liek ihneď a vyhľadať lekársku.

Pretože Aktos^® môžu spôsobiť odchýlky na EKG a zvýšiť cardio-thoracic pomer, periodické monitorovanie EKG. Vo vývoji takéhoto porušenia by mali byť revidované allivictus režim, Možno budete musieť dočasne zrušiť alebo znížiť dávku lieku.

Všetci pacienti pred začatím liečby drogovej Aktos^® Mali by ste určiť hladinu ALT, rovnako ako tento ovládací prvok každej 2 mesiac počas prvého roka liečby a v pravidelných intervaloch.

Počas liečby liekom podozrivej vývoj pečeň (výskyt nauzey, zvracanie, žalúdočné ťažkosti, únava, Nedostatok chuti k jedlu, tmavý moč) by mali určiť ukazovatele pečeňových testov. Riešenie otázky pokračovania liečby Aktos^® by sa mali prijať na základe klinických údajov, berúc do úvahy laboratórne parametre. V prípade žltačky, liečba sa má ukončiť.

Ani by mali určiť produkt v prítomnosti klinických prejavov ochorenia pečene v aktívnej fázy alebo zvýšenou aktivitou ALT v 2.5 krát vyššie VGN. Mierne zvýšené hladiny pečeňových enzýmov (GOLD < 2.5 krát vyššie VGN) pred začatím liečby alebo počas liečby podľa Aktos^® Pacienti musia byť kontrolované zistiť príčinu nárastu. Mierne zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov by mali byť opatrní začať alebo pokračovať v liečbe s Aktos^®. V tomto prípade odporúčame častejšie monitorovanie klinického obrazu a štúdium hladiny pečeňových enzýmov.

V prípade nárastu transaminaz v sére (ALT v >2.5 krát vyššie VGN) na pozadí protidrogovej liečby Aktos^® sledovanie funkcie pečene mali vykonávať častejšie a doteraz, kým úroveň sa nevracajú do normy alebo ukazovateľov, ktoré sa pozorovali pred liečbou. Ak aktivitou Alt v 3 krát VGN, potom na opakovanie testu o definovaní aktivita ALT by sa mala konať čo najskôr. Ak aktivitou Alt zostáva na úrovni 3 krát viac VGN, Aktos liečba^® prerušiť.

Pred začatím liečby drogovej Aktos^®, počas prvého roka liečby (každý 2 mesiaca) a potom pravidelne sledovať aktivitou ALT.

Pacienti, dostávali súčasne s ketokonazolom drog Aktos^®, mali pravidelne monitorovanie glukózy v krvi.

Nadmerná dávka

Predávkovanie Aktos^® v monoterapií nie sú sprevádzané špecifické klinické príznaky.

Predávkovanie Aktos^® v kombinácii s sulfonylurea drog môžu sprevádzať vývoj príznaky hypoglykémie.

Liečba: symptomatická liečba v závislosti od klinických prejavov (napr, liečba hypoglykémie). Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Liekové interakcie

Pacienti, Aktos tvorcovia^® a perorálnej antikoncepcie, možné znížený antikoncepčný účinok.

Žiadne zmeny farmakokinetiky a farmakodynamiky, pri uplatňovaní liek Aktos^® s glipizidom, digoksinom, nepryamыmy antikoagulanciá, metformínu.

In vitro ketokonazol inhibuje metabolizmus pioglitazon.

Informácie o farmakokinetických liekových interakcií Aktos^® erytromycín, astemizilom, blokátory kalciových kanálov, cizapridom, kortikosteroidov, cyklosporín, hypolipidemík (statynы), takrolimusom, triazolamom, chýbajú trimetreksatom a itrakonazolom.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, chránený pred vlhkosťou a svetlom pri teplote medzi 15° až 30° c. Doba použiteľnosti – 3 rok.