AGALATES

Aktívny materiál: Kaʙergolin
Keď ATH: G02CB03
CCF: Inhibítor sekrécie prolaktínu
ICD-10 kódy (svedectvo): D35.2, E22.1, N91
Výrobca: IVAX Pharmaceuticals s.r.o.. (Česká republika)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills biela, plochý, Oválny, skosenia a skóroval na jednej strane, Ryté “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” s iným.

Pomocné látky: laktóza, L-leucín, magnéziumstearát (E572).

2 PC. – fľaštičiek tmavého skla (1) – balenie kartón.
8 PC. – fľaštičiek tmavého skla (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Dopaminovykh agonista receptorov. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. Pri vyšších dávkach, než je potrebné na potlačenie sekrécie prolaktínu, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-receptory. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 týždne, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 0.5-4 žiadna. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 mg / deň.

Rozdelenie

Связывание каберголина (Keď koncentrácia 0.1-10 ng / ml) с белками плазмы составляет 41-42%.

Metabolizmus

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% dávky, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Dedukcie

Каберголин обладает длительным T_1/2. T_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 žiadna, T_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 žiadna. При таком T_1/2 rovnováha dosiahnutá prostredníctvom 4 v týždni.

В моче и кале обнаружено, príslušne, 18% a 72% dávky. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Svedectvo

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, anovulácia, galaktorea);

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (Micro- и макропролактиномы);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

Režim dávkovania

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

Na лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, Odporúčaná počiatočná dávka je 500 мкг в неделю в 1 alebo 2 vstupné (napr, в понедельник и четверг). Dávka sa zvyšuje postupne, zvyčajne 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Udržiavacia dávka – 1 мг/неделю (0.25-2 мг/неделю); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – na 4.5 мг/неделю.

При использовании препарата в дозах выше 1 мг/неделю, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

Na подавления лактации odporúčaná dávka – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у Starší pacienti obmedzený. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Vedľajší efekt

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

Potlačenie laktácie: нежелательные явления развиваются примерно у 14% Pacienti. Наиболее частые: zníženie krvného tlaku (12%), závrat (6%) a bolesť hlavy (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov je reprezentovaný nasledujúcim odstupňovaním: často (≥1 / 100, <1/10), niekedy (≥1 / 1000, <1/100), zriedka (≥1 / 10 000, <1/1000).

Z nervovej sústavy: často – depresia, bolesti hlavy a závraty, paresthesia, cítiť sa unavene, ospalosť.

Kardiovaskulárny systém: často – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; niekedy – krvácanie z nosa; zriedka – omdlieť.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, gastralgia, гастриты, zápcha; zriedka – abnormálna funkcia pečene.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: často – začervenanie tváre.

Na strane orgánu zorného: niekedy – гемианопсия.

Na strane pohybového aparátu: zriedka – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

Alergické reakcie: zriedka – kožná vyrážka.

Zníženie krvného tlaku (систолическое более чем на 20 mm Hg. Článok. и диастолическое более чем на 10 mm Hg. Art.) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% Prípady.

monitoring Postmarketingovoe

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, najmä vo vysokých dávkach. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, pleurálna fibróza, Val′vulopatiâ, respiračné poruchy (vr. respiračné nedostatočnosť).

Kontraindikácie

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- Závažné pečeňové;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (vr. história), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (vr. história) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- Dojčenie (dojčenie);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 лет не изучена.

FROM opatrnosť следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, hypotenzia, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, Starší pacienti.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve a dojčení (dojčenie).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

IN experimentálne štúdie на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, vývoj embrya/plodu, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Upozornenie

Na otvorenie fľaše, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, znižujú krvný tlak. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 dni po začatí liečby.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 týždne.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 deň. Ženy, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Ženy, Plánovanie tehotenstva, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

Liek obsahuje laktózu. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, vyžadujú sústredenie, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Pacienti, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Predklinické údaje o bezpečnosti

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Nadmerná dávka

Informácie o predávkovaní drogami no. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление príznaky, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: nevoľnosť, vracanie, zníženie krvného tlaku, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

Liečba: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. Okrem, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (halucinácie) может потребоваться применение антагонистов допамина.

Liekové interakcie

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, Metoclopramid).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, Avšak, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, znižujú krvný tlak.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uložený v suchej, dosah detí, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. Doba použiteľnosti – 2 rok.