Acyklovir (Keď ATH J05AB01)
Keď ATH:
J05AB01
Charakteristický.
Acyklovir je Biely kryštalický prášok, Maximálna rozpustnosť vo vode (na 37 ° C) 2,5 mg / ml, molekulová hmotnosť 225,21. Acyklovir sodná soľ – maximálne rozpustnosť vo vode (na 25 ° C) viac ako 100 mg / ml, molekulová hmotnosť 247,19; pripravený roztok z (50 mg / ml) má pH približne 11.
Farmakologický účinok.
Protivírusový, antiherpetické.
Aplikácia.
Pre systémovú aplikáciu: primárne a opakujúce sa infekcie kože a slizníc, HSV (typ 1 a 2), vrátane genitálny herpes, herpetické lézie u pacientov s imunodeficienciou (Liečba a prevencia); pásový opar, povoliť vetryanaya.
Pre vonkajšie použitie: jednoduchý herpes kože a slizníc, genitálny herpes (primárne a opakujúce sa); lokalizovaný herpes zoster (pomocná liečba).
Na topické použitie v oftalmológii: herpetická keratitída.
Kontraindikácie.
Precitlivenosť na acyklovir alebo valaciklovir.
Obmedzenie platí.
O / v úvode: degidratatsiya, zlyhanie obličiek (riziko nefrotoxicity), neurologické poruchy alebo neurologické reakcie na cytotoxické lieky, vr. história.
Ak požití: degidratatsiya, zlyhanie obličiek.
Tehotenstvo a dojčenie.
Tehotenstvo. Možno, pokiaľ efekt liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti u tehotných žien neboli vykonané). Acyclovir prechádza placentou. Údaje o výsledkoch tehotenstva u žien, pričom acyklovir pre systémové účinky v I. trimestri tehotenstva, nepreukázala nárast počtu vrodených chýb v porovnaní so všeobecnou populáciou. Pretože pozorovanie bola zahrnutá malý počet žien,, O bezpečnosti acykloviru počas tehotenstva nemožno vyvodiť spoľahlivé a jednoznačné závery..
Laktácie. Acyklovir prechádza do materského mlieka. Po perorálnom užití acykloviru, bola stanovená v materskom mlieku v koncentráciách, pomer k plazmatickým koncentráciám bol 0,6–1,4. Pri týchto koncentráciách v materskom mlieku deti, dojčiacich pracovníčok, môže dostať acyklovir v dávke 0,3 mg / kg / deň. Vzhľadom k tejto, Acyclovir sa má predpisovať dojčiacim ženám opatrne, len v prípade nutnosti.
Vedľajšie účinky.
Ak je podávaný systémovo:
Zo zažívacieho traktu: v / v úvode - Anorexia, nevoľnosť a / alebo zvracanie; Požitie - nevoľnosť a/alebo vracanie, hnačka, bolesť v bruchu.
Z nervovej sústavy: v / v úvode - Závraty, známky encefalopatie (zmätok, halucinácie, kŕče, tremor, kóma), delírium, depresie alebo psychózy (neurologické poškodenie sa zvyčajne pozoruje u pacientov s predispozičnými stavmi); Požitie - malátnosť, bolesť hlavy, závrat, ažitaciâ, ospalosť.
Srdcovo-cievny systém a krv: v / v úvode - Anémia, neutropénia/neutrofília, Trombocytopénia / thrombocytosis, leukocytóza, hematúria, DIC, gemoliz, zníženie krvného tlaku.
S močovej a pohlavnej sústavy: v / v úvode - prechodné zvýšenie hladiny dusíka močoviny v krvi a sérového kreatinínu (v súvislosti s hodnotou Cmax v plazme a stav vodnej bilancie pacienta), akútne zlyhanie obličiek (častejšie s rýchlou intravenóznou injekciou).
Ostatné: anafylaktickej reakcie, alergické kožné reakcie (svrbenie, vyrážka, Lyellov syndróm, žihľavka, multiformný erytém atď.), rozmazané videnie, horúčka, leukopénia, lymfadenopatia, periférny edém, prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz a hladín bilirubínu; v / v úvode - reakcie v mieste vpichu IV: flebitída alebo lokálny zápal (bolesť, opuch alebo začervenanie), odumieranie (ak sa liek dostane pod kožu); Požitie - Myalgia, parestézia, alopécia.
Keď sa aplikuje lokálne: bolestivosť, horiace, svrbenie, kožná vyrážka, vulvitída.
Pri použití očnej masti: pálenie v mieste aplikácie, .Aloe, zápal spojiviek, bodkovaná povrchová keratopatia.
Spolupráca.
Iné nefrotoxické lieky zvyšujú riziko nefrotoxicity. Pri súčasnom použití s probenecidom (bloky tubulárnym vylučovaním) T zvýšenie1/2 a AUC acykloviru, obličkový klírens klesá a vylučovanie sa spomaľuje, možný zvýšený toxický účinok.
Nadmerná dávka.
Príznaky: bolesť hlavy, neurologické poruchy, dýchavičnosť, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zlyhanie obličiek, letargia, kŕče, kóma.
Liečba: terapia simptomaticheskaya, zachovanie životných funkcií, dostatočná hydratácia, hemodialýzy (najmä pri akútnom zlyhaní obličiek a anúrii).
Neexistujú žiadne dôkazy o predávkovaní pri lokálnej aplikácii.
Dávkovanie a správa.
B / kvapkanie, vnútri, lokálne. Dávka je jednotlivo, v závislosti od indikácií a závažnosti procesu. Dávka pre deti sa vypočíta v závislosti od indikácií, vek, plocha/hmotnosť tela. Liečba by sa mala začať čo najskôr, keď sa objavia prvé príznaky a symptómy ochorenia.
B / kvapkanie (podávané konštantnou rýchlosťou aspoň po dobu 1 žiadna): na herpetickú infekciu, ťažké herpetické lézie pohlavných orgánov a herpes zoster u dospelých - podľa 5 mg / kg 3 raz denne (každý 8 žiadna) 5 dní; pacientov s poruchami imunitného systému, na herpetickú encefalitídu - podľa 10 mg / kg každý 8 h pre 10 dní. Maximálne dávky pre dospelých pri intravenóznom podaní - 30 mg / kg alebo 1,5 g/m2/d.
Vnútri: dospelí - 0,2 g 5 raz denne (okrem noci) do 5-10 dní. Na ovčie kiahne a pásový opar - podľa 0,8 g 5 raz denne po dobu 7 dní.
Pri systémovom použití u starších pacientov môže byť potrebná úprava dávkovania alebo dávkovacie intervaly., u pacientov s poruchou funkcie vylučovania obličiek sa dávka znižuje s prihliadnutím na klírens kreatinínu.
Navonok: krém alebo masť sa aplikuje na postihnutý povrch 5 raz denne počas 5-10 dní.
Očná masť: dospelí a deti pásik dĺžky masti 10 mm je uložený v dolnom spojovkovom vaku 5 raz denne (každý 4 žiadna) 7 až 10 dní (liečba musí pokračovať minimálne 3 dní po úplnom zotavení).
Bezpečnostné opatrenia.
Pri liečbe acyklovirom sa odporúča piť veľa tekutín. (aby sa zabránilo tvorbe sedimentu acyklovir v obličkových tubuloch).
Pri intravenóznom podávaní pacientom s neurologickými poruchami je potrebná opatrnosť., Porušenie pečene, poruchy rovnováhy elektrolytov, ťažká hypoxia, a tiež s poruchou funkcie obličiek (a keď sa podáva perorálne). Aby sa znížilo riziko poškodenia obličiek pri intravenóznom podávaní, liek sa má podávať pomaly, počas 1 žiadna. Ak sa objavia príznaky nefropatie, liek sa vysadí.
Toxický účinok acykloviru na centrálny nervový systém je pravdepodobnejší u pacientov s poruchou imunity, u starších pacientov, pri použití vysokých dávok.
Počas liečby acyklovirom boli v klinickej praxi hlásené trombocytopenická purpura a/alebo hemolyticko-uremický syndróm., v zriedkavých prípadoch s fatálnym koncom, U pacientov so symptomatickou formami infekcie HIV.
Neodporúča sa používať u detí na liečbu ovčích kiahní, ak je ochorenie mierne.
Počas liečby očnou masťou nenoste kontaktné šošovky..
Spolupráca
| Účinná látka | Popis interakcií |
| Ganciklovir | FMR: synergizmus. Posilňuje (vzájomne) riziko toxicity |