Ziprasidon

Când ATH:
N05AE04

Acțiune farmacologică

Antipsihotice (anxiolitic). Ea are o afinitate mare pentru dopamină D₂-receptorii şi semnificativ mai pronunţată afinitate pentru serotoninergic 5-HT_2A-Receptor. De asemenea, funcţionează cu serotonină 5-HT_2DIN-, 5-HT_ID-, 5-HT_1A-Receptorii; afinitate de droguri pentru acești receptori cu afinitate comparabilă cu D₂-receptorilor sau depășește. Are afinitate uşoară nejronal'nym transportatorii serotonina si noradrenalina, precum și histamină H₁-рецепторам и un₁-adrenoceptor. Antagonism la acești receptori este asociat, respectiv cu somnolență și hipotensiune arterială ortostatică.

Ziprasidonă greu interacționează cu un m muscarinici₁-Receptorii, antagonism care este asociat cu tulburări de memorie.

Ziprasidona este un antagonist ca serotonină 5-HT_2A-Receptorii, și dopamină D₂-Receptorii. Activitate Antipsihoticheskaja, aparent, parțial din cauza blocării ambelor tipuri de receptori.

Ziprasidona este un antagonist puternic de 5-HT_2DIN-, 5-HT_ID-, 5-HT_1A-receptor și inhibă recaptării norepinefrinei și serotoninei neuroni. Activitatea serotoninergici Ziprasidonă și efectul său asupra recaptării neurotransmițătorilor în neuroni asociate cu activitatea antidepresivă. Blocada de 5-HT_1A-receptori are ca rezultat un efect anxiolitic de ziprasidonă. Antagonismul exprimate, a 5-HT_2DIN-Receptorii determină activitatea antipsihotică.

Farmacocinetica

Farmacocinetica: liniară atunci când luate în doze de 40 la 80 mg 2 ori / zi dupa mese. Atunci când luate în ziprasidonă cu mese C_max Acesta a ajuns în 6-8 h . Biodisponibilitatea absolută a unei doze 20 mg atunci când este administrat după o masă este 60%, în postul de stat este redusă de absorbție de ziprasidonă 50%.

La recepție 2 stat ori / zi echilibru este atinsă în 3 zi. Durata de retenție doză de echilibru în funcție. V_d la echilibru – 1.5 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice este de 99% și nu depinde de concentrația de.

Dacă ingestia de ziprasidonă este în mare măsură metabolizat, nemodificată în urină și fecale afișat o mică parte din doza (<1% și <4% respectiv). In echilibru, T_1/2 este 6.6 h , clearance-ul de ziprasidonă la / introducere – 7.5 ml / min / kg. Se crede, că există 3 Biotransformare mod ziprasidonă, care conduc la formarea de patru metaboliți principali – benzizotiazolpiperazin (BITP) sulьfoksida, BITP sulfonă, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона. Despre 20% excretat în urină și aproximativ 66% – cu fecale. Raportul ziprasidonă nealterată a conținutului total al medicamentului și a metaboliților săi în ser este de aproximativ 44%. CYP3A4 catalizează conversia oxidativă a ziprasidonă. Este format din S-metilgidroziprasidon 2 reacţii, care katalizirujutsja al'degidoksidazoj şi tiometiltransferazoj.

Ziprasidon, S-metildigidroziprasidon și ziprasidonă sulfoxid au proprietăți similare, care poate provoca QT lung. S-metildigidroziprasidon eliminat în principal prin fecale, și este metabolizat în continuare de către CYP3A4, ziprasidonă sulfoxid excretat prin rinichi și este, de asemenea metabolizat cu participarea CYP3A4.

La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată (Clasa A sau B pe Child-Pugh) pe fondul ciroza concentrare ziprasidona în serul sanguin au fost 30% superior, decât la pacienții sănătoși, un T_1/2 în faza finală de aproximativ 2 h mai mult.

Mărturie

Prevenirea şi tratarea schizofrenie şi alte tulburări mentale.

Dozare regim

Este interior. Doza recomandată pentru adulţi este de 40 mg 2 ori / zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la maxim pentru 3 zi. Doza zilnică maximă – 160 mg (de 80 mg 2 ori / zi).

La pacienţii cu uşoare sau moderate acute doza umane hepatice este recomandat pentru a reduce.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și periferic: astenie, durere de cap, sindrom extrapiramidal, insomnie sau somnolență, tremur, vedere încețoșată, agitație psihomotorie, acatisie, amețeală, reacții distonice; rareori – convulsii.

Cu utilizarea pe termen lung:, precum și alte antipsihotice, Există un risc de dezvoltare a dyskinesias şi alte sindroame extrapiramidale la distanţă. Dacă apar semne de dischinezie recomandabil sa se reduca doza de ziprasidonă sau anula.

Din sistemul digestiv: constipație, gură uscată, dispepsie, a crescut salivație, greață, vărsături.

Alte: posibilă creşterea prolactinei, hipertensiune arterială, o mică creştere a indicelui de masă corporală, hipotensiune posturală, tahicardie, erupții cutanate.

Contraindicații

Măriţi intervalul QT (incl. sindrom de QT prelungit congenital), s-a mutat recent infarct miocardic, insuficiență cardiacă decompensată, Aritmie, antiaritmice de admitere necesita IA și clasa III, sarcină, lactație (alăptarea), hipersensibilitate la zipracidonu.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea în timpul sarcinii este contraindicată, cu excepția, când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea.

Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive adecvate în timpul tratamentului din cauza lipsei de date clinice privind siguranța de sarcină:.

Precauții

Cand simptomele, care pot fi atribuite la motive de CSN sau temperatura corpului în mod neaşteptat de mare, nu sunt însoţite de alte simptome ale CSN, Ar trebui să anulaţi imediat antipsihoticalkie, inclusiv ziprasidonă.

(C) aplică precauţie la pacienţii cu bradicardie, tulburări electrolitice, tk. acest lucru poate duce la o prelungire a intervalului sau dezvoltarea tahicardiei ventriculare paroxistica QT. Dacă intervalul QT este mai mare decât 500 msec, Vă recomandăm că anulaţi Ziprasidona.

Aplică precauţie la pacienţii cu antecedente de instrucţiuni pentru apnee.

Experienţa de aplicare: la pacienţii cu insuficienţă hepatică gravă lipseşte.

Eficacitatea şi siguranţa: la pacienţii cu vârsta sub 18 ani, necunoscut.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Pentru a aplica precauție la pacienții, se angajeze în activități potențial periculoase, necesită reacții viteză atentie si psihomotorii a crescut. Pacienţii trebuie avertizaţi de posibilitatea apariției de somnolenţă în faţa recepţiei:.

Interacțiuni de droguri

Într-o cerere comună de ziprasidonă și droguri, cauzând prelungirea intervalului QT (inclusiv antiaritmice I A și clasa III), creste riscul de prelungire a intervalului QT și tahicardie ventriculară paroxistică (asocierea este contraindicată).

Într-o cerere comună de droguri de ziprasidonă, Oferind un efect inhibitor asupra sistemului nervos CENTRAL, posibil consolidare reciprocă a acțiunii (combinaţie necesită prudenţă).

Cerere de ketoconazol la doza 400 mg / zi (Inhibitor CYP3A4) crește concentrația de ziprasidonă în ser de aproximativ 40%. Concentrația crește ser S-metildigidroziprasidona de 55% în timp ce primește ketoconazol.