ZEFTERA

Material activ: Tseftobyprol
Când ATH: J01DI01
CCF: Cefalosporine de generaţia a IV
ICD-10 coduri (mărturie): L01, L02, L03, L08.0
Când CSF: 06.02.04
Producător: JANSSEN AZI N. V. (Belgia)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Valium pentru soluție perfuzabilă sub formă de compact, bucată deteriorate sau masa sub formă de pulbere de culoare albă sau gălbuie la lumină maro.

Excipienți: acidul citric monohidrat, Hidroxid de sodiu, azot (gaz inert în timpul liofilizare).

Flacoane din sticla cu capacitate 20 ml (1) – cutii de carton.
Flacoane din sticla cu capacitate 20 ml (10) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Un antibiotic din Grupa cefalosporine. Ceftobiprola medokaril este o ceftobiprola de prolekarstvom solubile de apă, cefalosporine, are activitate bactericidă împotriva un spectru larg de bacterii Gram-pozitive, inclusiv rezistenta la meticilină Staphylococcus specii, rezistente la penicilina a Streptococcus pneumoniae, precum şi sensibili la ampicilină Enterococcus faecalis. Ceftobiprol este, de asemenea, activ impotriva bacteriilor gram-negative multe, inclusiv multe tulpini de Enterobacter spp. familie. şi Pseudomonas aeruginosa.

Ceftobiprol ferm se leagă de multe proteine importante penicilina-obligatoriu (RVR) ca bacterii Gram-pozitive, şi bacterii Gram-negative. Ceftobiprol a pronunţat activitatea bactericidă împotriva Staphylococcus spp., rezistent la metitillino, Datorită robust leagă RVR2a Staphylococcus, inclusiv meticilino-rezistent Staphylococcus aureus.

Tseftobyprol activă împotriva izolatele cele mai multe dintre următoarele microorganisme, ambele în vitro, şi în cazul infecţiilor nosocomiale: Aerobe Gram-pozitive – Enterococcus faecalis (izolate, sensibil si rezistent la vancomicină), Staphylococcus aureus (izolate, sensibile și rezistente la metitillino), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, koagulazo-negativ tulpini de Staphylococcus spp.. (izolate, sensibile și rezistente la metitillino, inclusiv Staphylococcus haemolyticus , Om stafilococ , Staphylococcus lugdunensis şi Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pneumoniae (izolate, sensibile la penicilină, moderat de rezistente la penicilină şi rezistente la penicilină), Streptococcus viridans grup; Gram negativ aerobe – Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus este minunat, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp. (inclusiv Citrobacter freundii, Citrobacter koseri), Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria spp., Providencia spp., Se ofilește Serratia.

Ceftobiprol penicillinazami hidroliza-rezistent Staphylococcus aureus, precum şi la hidroliză de multe β-laktamazami clasa c si clasa o, produse de bacteriile negative gram. Ca cele mai multe cefalosporine, ceftobiprol hidrolizat de Beta-laktamazami extins gama, karbapenemazami şi metalo-beta laktamazami. Au existat nici o selecţie în vitro rezistenţei la nivel înalt între Staphylococcus, Streptococcus şi Haemophilus influenzae .

Rezistenta la ceftobiprolu, cauzată de mutaţie spontană în vitro, se observă foarte rar. Descrie o rezistență încrucișată între ceftobiprolom şi unele alte generatii de cefalosporine. În același timp, unele microorganisme, rezistente la alte zefalosporynam, pot fi sensibile la ceftobiprolu.

Farmacocinetica

Parametrii farmacocinetici mediu la adulţi după introducerea ceftobiprola în doză unică 500 mg sub formă de infuzii peste 60 minele şi introducerea unor doze multiple 500 mg sub formă de infuzii peste 120 min fiecare 8 h , sunt date în tabelul. 1. Caracteristicile farmacocinetice au fost similare, după introducerea doze unice şi după introducerea mai multor doze.

Tabel 1. Mediu (deviație standard) Parametrii farmacocinetici în adult ceftobiprola

C_max şi ASC a crescut proporţional cu doza de ceftobiprola în intervalul de doze 125 mg – 1 g. C_ss concentrațiile sunt realizate în prima zi de tratament; la persoanele cu funcţie renală normală introducerea ceftobiprola fiecare 8 h şi fiecare 12 h să nu provoace acumulării acestuia.

Distribuire

Legarea de proteine plasmatice este ceftobiprola 16% și nu depinde de concentrația sa. V_d în echilibru este 18 l şi se apropie de volumul lichidului extracelular la om.

Metabolism

Biotransformarea ceftobiprola medokarila, Cine este prolekarstvom, ceftobiprol substanţă activă este rapid şi este catalizată de plasma esterazami. Concentrațiile de promedicament sunt neglijabile, și poate fi detectat în plasmă și urină numai în timpul perfuziei.

Ceftobiprole metabolizată minim pentru metabolitul non-ciclică, care este microbiologic inactiv. Concentrația acestei concentrațiile de metabolit mai jos de ceftobiprole si este de aproximativ 4 % din ultima.

Deducere

Ceftobiprole este derivat în principal nemodificat prin excreția renală. T_1/2 este despre 3 h . Mecanismul principal de excreție renală este filtrare glomerulara, o mică parte din doza suferă reabsorbtia tubulara. În studiile preclinice Probenecid nu afectează farmakokinetiku ceftobiprola, care indică faptul că ultima nu secreta activ kanalzeva. După introducerea de o singură doză de aproximativ 89% găsite în urină sub formă de activ ceftobiprola (83%), metabolit cu inel deschis (5%) și medokarila ceftobiprole (<1%).

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Farmacocinetica ceftobiprola este similară la voluntari sănătoşi şi la pacienţii cu insuficienţă renală uşoară (CC 50-80 ml / min). În comparaţie cu ASC la voluntari sănătoşi cu funcţia renală normală, ASC a fost ceftobiprola 2.5 și 3.3 ori mai mare la pacienţii cu insuficienţă renală moderată (KK de la 30 mL/min până la ≤ 50 mL/min) și severă (CC < 30 ml / min) respectiv. La pacienţii cu insuficienţă renală, doza mai mică moderată şi severă a recomandat ceftobiprola. ASC ceftobiprola şi metabolit inactiv microbiologic creste inele structura deschisa la pacienţii, care necesita hemodializa, în comparaţie cu ASC la voluntari sănătoşi.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică farmakokinetika nu ştie ceftobiprola. Ceftobiprole suferă metabolizare hepatică minimă și este excretat în principal prin rinichi neschimbate, Prin urmare, nu există nici un motiv să creadă, că clearance-ul ceftobiprole la pacienții cu insuficiență hepatică să fie redusă.

Studiile de farmacocinetica populaţiei nu au relevat nici o influenţă independente ceftobiprola veacului pe parametrii farmacocinetici. La pacienţii vârstnici cu funcţia renală normală doza de acest medicament mai mică nu este necesară.

Valorile de sistem farmakokineticeskih parametrii ceftobiprola femeile au mai mare, decât bărbații (C_max pe 21 % и на ASC 15 %); în același timp % t>MIK (în cazul în care t – timp, în care concentraţia de droguri peste MEEK) a fost similară la bărbaţi şi femei. Prin urmare, nu este nevoie pentru a ajusta doza de Zeftera în funcţie de sexul pacientului.

Studiul populaţiei de farmacocinetică (Europenii incluse şi un număr mic de Negroids si alte rase) nu a scos la iveală influenţa cursa pe parametrii farmacocinetici ceftobiprola. Nu necesită ajustări de doza in functie de rasa pacientului.

Mărturie

-tratamentul infecţiilor complicate ale pielii şi fanerelor sale, inclusiv picior diabetic infectat fără concomitentă osteomielita.

Dozare regim

La infecții, acest potenţial sau dovedit cauzate de gramotricationami bacteria, grampolaugitionami şi gramotricationami bacterii în picior diabetic infectat fără concomitentă osteomielita, doza recomandată de droguri este Zeftera 500 mg fiecare 8 h în formă de o 120 de minute de pe/în perfuzii.

La infecții, acest potenţial sau dovedit cauzate de grampolaugitionami bacteria, Doza este 500 mg fiecare 12 h în formă de 60 de minute pe/în perfuzii. Acest regim de dozare (cu intervale de 12 ore) nu a studiat la pacienţii cu picior diabetic infectat.

În pacienții vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei.

În pacienți încălcări minore ale rinichilor (CC 50-80 ml / min) Nu este necesară ajustarea dozei. La insuficienţă renală moderată (KK de la 30 ml / min pentru a <50 ml / min) Doza de Zeftera este 500 mg fiecare 12 h în formă de o 120 de minute de pe/în perfuzii. La insuficiență renală severă (CC <30 ml / min) Doza este 250 mg fiecare 12 h în formă de o 120 de minute de pe/în perfuzii. Din cauza date clinice limitate şi anticipat creșterea concentrației de droguri si sa ceftobiprola de metaboliţi Zeftera trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă renală gravă.

Ceftobiprol de hemodializa, În prezent, cu toate acestea, nu există informaţii suficiente pentru a schimba doza la pacienţii, dializă. Astfel, medicamentul nu este recomandat să numească Zeftera pacienţi, în orice formă de hemodializă.

În prezent, nu există nici o experienţă cu aplicarea ceftobiprola u Pacienții cu insuficiență hepatică. Cu toate acestea, având în vedere, că ceftobiprol este supus metabolismul minime în ficat şi compensează mai ales rinichii, Ar putea fi considerată, pacienţi cu insuficienţă hepatică doza mai mică ceftobiprola nu este necesară.

Regulile de soluţie de casă infuzing

Praf de Liofilizirovanny ar trebui să se dizolve în 10 ml apă pentru preparate injectabile sau 5% glucoză soluţie injectabilă. Conținutul sticlei ar trebui să fie puternic agitare. Dizolvarea completă a pulbere durează până la 10 m. Înainte de reproducere în infuzionnom soluţie cuvine să se stabilească spuma formata.

Atunci când reproducere 10 ml soluție preparată din sticla ar trebui să fie eliminate şi pune în capacitate corespunzătoare (de exemplu,, pungi din policlorură de vinil sau polietilena, flacoane din sticla), conținând 250 ml 0.9% clorura de sodiu, 5% soluţie de soluţie de glucoză sau lactat ringer pentru perfuzii. Capacitatea de soluţia de perfuzie ar trebui să fie atent flip cu susul în jos 5-10 ori pentru a obţine omogene soluţie ceftobiprola. Evita formarea spumei nu poate fi puternic agitare soluţia.

La pacienții cu insuficiență renală severă 5 ml soluţie ceftobiprola arunca 125 ml 0.9% clorura de sodiu, 5% soluţie de soluţie de glucoză sau lactat ringer pentru perfuzii.

Înainte de introducerea de perfuzie solution la spre vizual verifica lipsa incluziuni și atunci când detectează cele mai recente de reformă soluţie.

Efect secundar

Efecte adverse, întâlnit cu frecvenţă ≥ 1 % pacienți, care au primit 500 mg ceftobiprola fiecare 8-12 h sub formă de Infuzii de 60 minute sau 120 minute, prezentate în tabelul 2.

Anularea ceftobiprola necesare în dezvoltarea următoarele reacţii adverse: erupții cutanate (0.6%), greață (0.5 %), vărsături (0.4 %), reacții de hipersensibilitate (0.3%), giponatriemiya (0.3%).

Tabel 2. Frecvență (%) efecte nedorite, în cele două faze ale studiilor clinice 3 cu frecvenţă ≥ 1 %

În majoritatea cazurilor, greaţă a fost uşoară, a avut loc în mod independent, Revocare droguri nu necesită. Greaţă rareori observate la pacienţii, primit medicamentul sub forma unei Infuzii de 120 de minute (10%), decât în cazuri de Infuzii de 60 de minute (14%).

Frecvenţa de crize convulsive, Colita anafilaxie şi psevdomembranoznogo, cauzată de Clostridium difficile, Atunci când se aplică ceftobiprola, a fost mai mică decât 1%.

Contraindicații

-specificarea în istorie pe reacţii alergice la antibiotice beta-lactam;

- Pâna la 18 an;

- Hipersensibilitate la medicament;

-hipersensibilitate la alte zefalosporynam.

DIN prudență medicamentul trebuie utilizat la pacienţii cu insuficienţă renală (CC mai mică 50 ml / min), epilepsie, Atunci când pripadkah convulsii (istorie), psevdomembranoznom kolite (istorie).

Sarcina și alăptarea

Studii clinice adecvate şi bine controlate de droguri în timpul sarcinii nu a fost Zeftera.

Studiile preclinice au demonstrat, Acest ceftobiprol nu are activitate teratogen şi nu afectează ossifikaciju, greutatea corporală şi dezvoltării fetale intrauterine. Rezultatele unui studiu de impact de droguri pe funcţia de reproducere a animalelor nu poate fi întotdeauna extrapolate corespunzătoare funcţiei persoanei, Prin urmare, aveţi posibilitatea să asociaţi Zeftera medicament pentru femeile însărcinate numai, când beneficiul așteptat al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Necunoscut, nu ceftobiprol standuri cu laptele matern la om. Studiile la animale au indicat, că ceftobiprol din laptele matern. Având în vedere acest, Dacă este necesar, utilizarea de droguri în timpul alăptării alăptării trebuie întrerupt.

Precauții

Pacientii, tratate cu antibiotice beta-lactamice, Descrie grave, uneori cu consecințe fatale, reacții anafilactice. Aceste reacţii au tendinţa să apară la pacienţii cu alergii la un număr mare de alergeni. Înainte de a începe tratamentul cu Zeftera trebuie atent colecta istoria şi determina existenţa unor reacţii de hipersensibilitate la alte cefalosporine, Peniciline sau alţi alergeni. În cazul unei reacţii alergice la ceftobiprol trebuie să anuleze imediat. Odată cu dezvoltarea reacţiilor severe de hipersensibilitate acuta (anafilaxie) necesită tratament de urgență.

Este necesar să se examineze bacteriologice pe separare şi identificare a agenţilor patogeni de infecţii şi de a determina sensibilitatea acestora la ceftobiprolu. În absența unor astfel de date, pentru a efectua terapie empirice, ghidat de date epidemiologice locale şi informaţii despre structura locale sensibilitatea microorganismelor.

Pacientii, primirea antibacteriene, inclusiv ceftobiprol, Colita pseudomembranoasa pot aparea cu grade diferite de severitate. Referitor la, Trebuie avut în vedere posibilitatea de colita psevdomembranoznogo la pacienţii, tratament de ceftobiprolom apare diaree.

Utilizarea prelungita a ceftobiprola, precum și alte antibiotice, poate provoca excesiv de reproducere de microorganisme sensibile, inclusiv ciuperci, şi, prin urmare, ar trebui să evalueze periodic starea pacientului. Dacă întâmpinaţi o suprainfectie in timpul tratamentului, trebuie luate măsuri corespunzătoare ceftobiprolom.

Atunci când se aplică ceftobiprola, ca alte beta-laktamov, pot dezvolta crize convulsive. Apariţia de convulsii, asociate cu utilizarea de ceftobiprola, cel mai adesea observate la pacienţii cu boală existente ale SISTEMULUI NERVOS CENTRAL. De aceea, se recomandă în tratarea acestor pacienţi necesită atent.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Nu a existat nici un studiu de influenta Zeftery asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de lucru cu masini. În pregătirea admitere Zeftera pot dezvolta ameţeli, care afectează capacitatea de a conduce vehicule şi de a lucra, care necesită concentraţie mare şi reacţii psihomotorii viteza. Prin urmare, nu este recomandat să se aplice medicamentul în timpul conducerii şi alte activităţi potenţial periculoase.

Supradozaj

În prezent nu există nici o informaţie privind ceftobiprola de supradozaj la om. Doza maximă, care a fost introdus în faza 1 Clinical Research, făcut 3 g / zi (1 g fiecare 8 h ).

Tratament: în caz de supradozaj trebuie generale terapie de susţinere cu monitorizare indicatori fundamentale fiziologice. Reducerea concentrației de ceftobiprola în plasmă prin hemodializă.

Interacțiuni de droguri

Cercetare de interacţiune a ceftobiprola cu alte medicamente nu au fost efectuate. Ceftobiprol are minim capacitatea de a interacţiona cu alte medicamente

Afiseaza, Acest ceftobiprol are minim capacitatea de a inhiba CYP1A2 Isoenzymes, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 si CYP3A4, precum şi lipsa de capacitatea de a induce aceste isoenzymes. Din acest motiv şi din cauza faptului, ceftobiprola distribuţia se limitează la lichidul extracelular, Acesta are o capacitate scăzută a afecta mediate de CYP450 metabolice clearance-ul medicamentelor simultan de intrare. Capacitatea de a interacţiona cu alte ceftobiprolom, de asemenea, este minim, Deoarece metabolismul este expus doar o mică parte din doze sa. Astfel, Nu există nici un motiv să se aştepte apariţia ceftobiprola de interacţiune semnificativă clinic de droguri.

Ceftobiprol nu secretiruetsa kanalzami, şi doar o mică parte reabsorbiruetsa doza, şi deci riscul de Interacţiuni medicamentoase la nivelul rinichilor este extrem de mic.

Nu a fost găsit impactul pe ceftobiprola următoarele se aplică simultan farmakokinetiku droguri: Fentanil, lidokain, paracetamol, diclofenac, acid acetilsalicilic, Heparina, difengidramin, Propofol, clorhidrat de Meperidine, metadonă, hydrocodone BITARTRAT, metamizol sodiu şi furosemid.

Interacțiune farmaceutică

Ceftobiprola compatibilitatea cu alte medicamente nu este cunoscut. Ceftobiprol nu ar trebui să fie confundată cu alte medicamente sau adăugarea la soluţii, care conţin alte medicamente.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, în loc întunecat în ambalajul original la o temperatura de 2°-8° c. Termen de valabilitate – 2 an.

Solutia de stocare pregătit şi soluţie de infuzing

Fierte soluție poate fi depozitată pentru 1 h la o temperatură de 25° c şi pentru 24 h la o temperatură cuprinsă între 2 ° și 8 ° C.

Dizolvare, reproducţie şi infuzie se efectuează în termenul, specificate în tabelul de mai jos 3.

Tabel 3.

Soluţie de gătit şi soluţie de perfuzie nu poate îngheţa şi nu pot fi expuse la razele deschise.

După scoaterea din frigider pentru a încălzi perfuzie fluidele ar trebui să poată ajunge la temperatura camerei şi numai apoi face perfuzie. Aplicarea solutiei perfuzie nu ar trebui să fi ferit de lumină. Pregătirea infuzing soluţie ar trebui efectuată în conformitate cu liniile directoare pentru pregătirea o soluţie şi tratamentul cu el.