Interacțiune, apărute între medicament și soluții injectabile solvent
Pentru administrare parenterală, în unele cazuri este necesar să se dizolve droguri, produsă sub forma unei pulberi liofilizate, cum ar fi antibioticele, sau diluarea medicamentelor, produsă în fiole, de exemplu, korglikona, clorhidrat de noradrenalină (noradrenalina), De strophanthin și etc. În acest scop, alegerea corectă este solvent specialist foarte important. Alegerea greșită de solvent poate conduce la inactivarea substanței medicamentoase sau formarea sedimentelor în cazul solubilității sale insuficiente.
Ca solvent, cel mai adesea recomanda folosirea apei pentru preparate injectabile, soluție de clorură de sodiu izotonică 0,9%, soluție de glucoză sau novocaină. Fiecare are avantajele și dezavantajele sale.
Apă pentru injectare folosite cel mai eficient pentru a prepara soluții, administrate în volume mici (5-15 ml). Administrarea cantităților mari de soluții apoase pot duce la o schimbare în presiunii osmotice a sângelui și a eritrocitelor hemoliza. Apa pentru preparate injectabile se dizolvă sarea de sodiu ampicilina, glicozide cardiace și alte substanțe, care sunt sensibile la modificarea pH-ului din mediu și este ușor inactivată, sau reacționează cu solvenți.
Când introdus în corpul unor cantități mari de lichide sunt utilizate în mod obișnuit soluție izotonică de clorură de sodiu și glucoză prin recrutarea lor selective. De Exemplu, Dacă diluat 2,5% soluție fiolă etmozina soluție de clorură de sodiu izotonică, Opalescence este format, și apoi precipitatul este bine (agent sărare-out). Prin urmare, etmozin (moracizin) trebuie diluat, folosind glucoză.
Dar soluție de glucoză nu este întotdeauna acceptabilă ca solvent. Soluțiile apoase de glucoză în prezența unui stabile alcalin (acumulează datorită alcalinitatea sticlei), Soluțiile de aceea este stabilizată de acid clorhidric până la pH 3-4. Când soluție de sterilizare de glucoză nereglementat ia caramelizare sale. Pentru același motiv, nu se combina cu substanțe, având o reacție alcalină (amidopirin, geksametilentetramin, aminofillin). Intr-un mediu alcalin glucoză suferă o serie de transformări pentru a forma produse, capabil să interacționeze între ele, cu apă, oxigen în aer, precum si numeroase substanțe medicamentoase.
Nu combinați o soluție de glucoză cu o soluție de acid ascorbic, care în structura sa conține o grupare extrem de reactiv este ușor oxidat endiolnuyu. Acidul ascorbic este oxidat la acid dehidroascorbic.
Când într-o soluție de antibiotice glucoză (benzilpenicillin, lincomicina, Eritromicină) distrugerea progresivă a acestora (mediu slabokislaya); antibiotice cu o grupare amino alifatică (kanamicină și altele.) precipitate formă.
Glicozide cardiace (strophanthin și altele.) o soluție de glucoză injectabilă este supus hidrolizei acide cu eliminarea reziduurilor de zahar, reducerea activității lor. În afară de incompatibilitate farmaceutice posibile interacțiuni farmacodinamice. De aceea, este recomandabil să glicozide cardiace dizolvate în apă pentru injecție sau soluție izotonică de clorură de sodiu.
Soluție novocaină pentru preparate injectabile Acid clorhidric pentru a stabiliza pH 3,8-4,5, care ar trebui să fie luate în considerare atunci când dizolvă o combinatie de medicamente sau soluții. De Exemplu, când este amestecat cu o soluție apoasă de novocaină soluție cafeină benzoat de sodiu sau amidopirina, care au un mediu de reacție alcalin, reacție de neutralizare se poate produce, ceea ce conduce la o schimbare în stabilitate și alte proprietăți ale medicamentelor. Spre deosebire de exemplul de mai sus, soluție apoasă clorpromazină are o solutie mediu de reacție și novocaina diluare acidul pentru preparate injectabile proprietățile lor, ca eficienta, conserve. În plus, împărtășirea cu introducerea novocaină recomandabil ca urmare a scăderii proprietăților dureroase si iritante.
Deseori, antibioticele sunt folosite pentru a dizolva soluție 0,5-1% din novocaină. Trebuie luat în considerare, că eficacitatea terapeutică a penicilinei, în acest caz nu a redus imediat, dar, treptat, (prin 30 m. inactivat 1-1,5%, prin 24 ora - 30-40% antibiotic). Prin urmare, utilizați numai soluții proaspăt preparate de antibiotic, și soluția negrevate nu este supus utilizarea ulterioară! Streptomicina este mai stabilă în mediu acid, Totuși, acesta este dizolvat într-o soluție de novocaină. Această soluție poate fi depozitată pentru o anumită perioadă.
Aceste exemple demonstrează importanța unei abordări profesionale la selecția de solvenți pe baza proprietăților lor și caracteristicile fizice și chimice ale medicamentelor combinate. In prepararea soluțiilor apoase pentru administrare parenterală să ia în considerare posibila interacțiune dintre componentele și următoarele recomandări generale:
- soluții (amestecuri ale acestora) Utilizați numai proaspăt preparată (imediat înainte de administrare);
- mai complexă structura sistemului de dozare, mare probabilitatea de interacțiune între medicament;
- Nu trebuie adăugat la Blood droguri, plasma, Soluție de acid amino-, emulsii uleioase, precum astfel de soluții instabile, ca manitol și bicarbonat de sodiu (formează cu ușurință o suspensie când este amestecat cu alte medicamente);
- soluții de aminoacizi și emulsii grase nu poate intra o soluție polyionic de glucoză, întrucât produsele toxice pot fi formate;
- soluții de glucoză (cu o concentrație de mai 5%), utilizați ca solvenți, poate reduce activitatea multor medicamente;
- degradarea medicamentelor (oxitocina, benzilpenicillin, Streptomicină, dikain, epinefrina, noradrenalina si altele.) Ea poate avea loc prin reacția cu alcool etilic și baze, care poate rămâne în urme pe ace sterile, Sprice, Instrumente (în timpul sterilizării).