VIAGRA
Material activ: Sildenafil
Când ATH: G04BE03
CCF: Medicamente pentru tratamentul disfuncţiei erectile. Inhibitor de PDE-5
ICD-10 coduri (mărturie): (F) 52.2, N 30.1
Când CSF: 28.08.01.01.01
Producător: PFIZER PGM (Franța)
Forma farmaceutică, compoziție și ambalare
Pastilele, acoperit albastru, Diamant, ușor biconcave, cu marginile rotunjite şi tăiate, cu o inscripție “Pfizer” pe de o parte și “PARASCA 25” – un alt.
1 Fila. | |
Sildenafil * (sub formă de citrat) | 25 mg |
Excipienți: celuloza microcristalina, fosfat acid de calciu anhidru, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, film Opadry albastru şi Opadry transparente.
1 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
Pastilele, acoperit albastru, Diamant, ușor biconcave, cu marginile rotunjite şi tăiate, cu o inscripție “Pfizer” pe de o parte și “PARASCA 50” – un alt.
1 Fila. | |
Sildenafil * (sub formă de citrat) | 50 mg |
Excipienți: celuloza microcristalina, fosfat acid de calciu anhidru, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, film Opadry albastru şi Opadry transparente.
1 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
2 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
4 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
Pastilele, acoperit albastru, Diamant, ușor biconcave, cu marginile rotunjite şi tăiate, cu o inscripție “Pfizer” pe de o parte și “PARASCA 100” – un alt.
1 Fila. | |
Sildenafil * (sub formă de citrat) | 100 mg |
Excipienți: celuloza microcristalina, fosfat acid de calciu anhidru, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, film Opadry albastru şi Opadry transparente.
1 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
2 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
4 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
* denumire comună internațională, recomandată de OMS – sildenafil.
Acțiune farmacologică
Medicamente pentru tratamentul disfuncţiei erectile. Sildenafilul este un puternic inhibitor selectiv al fosfodiesterazei GMPc specifice de tip 5 (FDÈ5).
Punerea în aplicare a mecanismului fiziologic de erectie implica eliberarea de oxid nitric (NU) în corpul cavernos în timpul stimulare sexuala. Aceasta, in schimb, conduce la niveluri crescute de cGMP, relaxare ulterioare tesutului cavernos gladkomyšečnoj ale corpului şi creşte fluxul de sânge.
Sildenafil are nicio acțiune relaxantă direct pe corp izolat de sinus cavernos la om, dar îmbunătăţeşte efectul de NO prin inhibarea FDÈ5, care este responsabil pentru dezintegrarea cGMP.
Sildenafilul este selectiv pentru FDÈ5 în vitro, activitatea împotriva FDÈ5 activitate superioară împotriva alte bine-cunoscute Isoenzymes fosfodiesterazei: FDÈ6 – în 10 timp; FDÈ1 – mai mult decât 80 timp; FDÈ2, PDE4, FDÈ7-FDÈ11 – mai mult decât 700 timp. Sildenafil în 4000 ori mai selectiv în ceea ce privește FDÈ5 comparativ cu FDÈ3, că este esenţial, deoarece FDÈ3 este una dintre enzimele cheie de reglementare a contractilităţii miocardice.
Conditia obligatorie eficacitatea sildenafilului este stimularea sexuală.
Date clinice
Studii cardiace
Utilizarea de sildenafil la doze până la 100 mg nu duce la semnificativă clinic modificări ECG în voluntari sănătoşi. IAD sistolice maxime situată după administrarea dozei de sildenafil 100 mg s-a ridicat 8.3 mm Hg. Art., şi diastolice iad- 5.3 mm Hg. Articol. Mai pronunţată, dar, de asemenea, efect tranzitoriu asupra iad remarcat la pacienţii, luând nitraţi .
Într-un studiu privind efectele hemodinamice sildenafil în doză unică 100 mg 14 pacienţii cu severă boala cardiacă ISCHEMICĂ (mai mult decât 70 % pacienţii au avut stenoza spinala, cel puțin, singur coronariene), IAD sistolice şi diastolice la restul s-a diminuat 7% și 6% respectiv, şi pulmonară arterială sistolică a scăzut 9%. Sildenafil nu afectează debitului cardiac şi fluxul de sânge nu este încălcat în o stenosed arterelor coronare, şi, de asemenea, a dus la o creştere a (despre 13%) fluxul de sânge coronariene induse de adenozină ca o stenosed, în arterele coronare intacte.
Într-un studiu dublu orb, controlat cu placebo 144 un pacient cu disfunctie erectila si angina stabilă, luarea de medicamente antianginal (În plus faţă de nitraţi), conformitate cu exerciţii fizice până la, Când s-a diminuat gradul de severitate al simptomelor de angină pectorală. Durata de exercitare a fost semnificativ mai mult (19.9 sec; 0.9-38.9 sec) pacienți, Luaţi Sildenafil în doză unică 100 mg comparativ cu pacienţii, placebo.
Într-un studiu randomizat dublu-orb controlat cu placebo studiu a examinat efectele de doze variabile de sildenafil (la 100 mg) bărbați (n = 568) cu disfuncţie erectilă şi hipertensiune arterială, găzdui mai mult de două antihipertensive. Sildenafil imbunatateste erectii la 71% bărbaţi în comparaţie cu 18% placebo. Frecvenţa reacţiilor adverse a fost comparabilă cu cea din alte grupuri de pacienţi, precum şi persoanele, luarea de medicamente antihipertensive mai mult de trei.
Studiu de deficienţe vizuale
Unii pacienţi prin 1 ore de la administrarea de sildenafil doza 100 mg de testare-Munselâ 100 a dezvăluit o încălcare uşoare şi tranzitorii de capacitatea de a distinge nuanţele de culoare (Albastru/verde). Prin 2 h după administrarea de droguri, aceste modificări nu au fost disponibile. Se crede, că încălcarea de culoare viziune se numeste inhibarea FDÈ6, care este implicat în transmiterea luminii de la nivelul retinei a ochiului. Sildenafilul nu influenteaza acuităţii vizuale, percepţia de contrast, èlektroretinogrammu, diametru intraoculare presiune sau elev.
Placebo-controlat studiu cross-over de pacienţii cu degenerescenţă maculară dovedit rannevozrastnoj (n = 9) Sildenafil în doză unică 100 mg bine tolerat. Au existat nici o modificare semnificativă clinic de observare., evaluat prin teste vizuale speciale (Acuităţii vizuale, Grila Amsler, percepţia culorii, simulare a trece culori, perimetrul Humphrey şi fotostress).
Eficacitate
Eficacitatea şi siguranţa sildenafilului au fost evaluate în 21 studiu randomizat dublu-orb controlat cu placebo studiu de până la 6 luni de la 3000 pacienții cu vârsta 19 la 87 cu disfunctie erectila de diferite etiologie (Organic, psychogenic sau mixte). Eficacitate a fost evaluată la nivel global folosind Jurnalul de erectii, Indexul international al functiei erectile (validirovannyj studiu privind starea functiei sexuale) si partenerul. Eficacitatea sildenafilului, definită ca abilitatea de a atinge şi menţine o erecţie, suficiente pentru relaţii sexuale satisfăcătoare, a fost demonstrată în toate studiile şi a fost confirmată în studii pe termen lung, cu durata de 1 an. In studiile folosind o rată a dozei fixe de pacienţi, de raportare, această terapie a îmbunătăţit lor erectii, a fost: 62% (doza de sildenafil 25 mg), 74 % (doza de sildenafil 50 mg) și 82 % (doza de sildenafil 100 mg), comparativ cu 25 % placebo. Analiza de index internaţional de functia erectila a dezvăluit, că în plus faţă de îmbunătăţirea erectii sildenafilom tratament a crescut, de asemenea, calitatea de orgasm, permis pentru a obţine satisfacţie de la actul sexual şi satisfacţia generală.
Potrivit datelor generalizate, printre pacienţii, s-au raportat erectii mai bună în tratamentul sildenafilom 59% pacienţii cu diabet zaharat, 43% pacienți, în curs de prostatectomia radicală cauzele şi 83% pacienţii cu leziuni ale măduvei spinării (comparativ cu 16%, 15% și 12% în placebo grupul respectiv).
Farmacocinetica
Farmacocinetica sildenafilului în doza recomandată gama este liniară în natură.
Absorbție
După ce a luat medicamentul din interiorul sildenafil rapid absorbit. Biodisponibilitatea absolută medie 40% (25-63%). In vitro Sildenafilul în concentrație aproximativ 1.7 ng / ml (3.5 nM) suprima umane FDÈ5 50%. După o singură doză 100 mg de droguri în interiorul Cmax este 18 ng / ml (38nM) şi se realizează la prandial medie în timpul 60 m (30-120 m).
Atunci când luate în combinație cu alimente grase, rata de absorbtie este redus; Tmax crește cu 60 m, un Cmax scăderi în medie 29%. Cu toate acestea, gradul de absorbţie de fiabil nu schimba ( ASC este redus cu 11%).
Distribuire
Vd Sildenafil în echilibru medii 105 L.
Sildenafil şi său major circulă metabolitul N-desmetil′nyj de aproximativ 96% asociat cu proteine plasmatice. Legarea de proteine nu este dependentă de concentraţie totală sildenafilului. Mai Puțin 0.0002% doza (mediu 188 NG) găsite în sperma prin intermediul 90 minute după ce luaţi sildenafil.
Metabolism
Sildenafilul este metabolizat, mai ales, în ficat sub influenţa CYP3A4 Isoenzymes (modul de bază) şi CYP2C9 (un traseu secundar).
Principalul metabolit circulant, care este format din N-demethylation de sildenafil, este supus în continuare metabolismul.
Selectivitatea de acţiune asupra PDE metabolit este comparabilă cu sildenafilom, şi activitatea împotriva FDÈ5 în vitro a fost aproximativ 50% activitatea de sildenafil.
Concentrația de metabolitul în plasma sanguină este aproximativ 40% la sildenafil.
Metabolitul N-demetil′nyj este supus în continuare metabolismul; T lui1/2 este despre 4 h .
Deducere
Generic sildenafil Garda de corp este 41 l /, În timp ce final T1/2 – 3-5 h . Dupa administrarea de sildenafil apare sub formă de metaboliţi, în primul rând, cu fecale (despre 80% doza) şi într-o măsură mai mică – urină (despre 13% doza).
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Vârstnic (65 și mai mari) pacienţii sildenafil degajare redusă, şi concentraţia de substanţă activă în plasmă aproximativ 40% este mai mare concentratia la tineri (18-45 an) pacienți.
Atunci când lumina de insuficienţă renală (CC 50-80 ml / min) și secundar (CC 30-49 ml / min) severitatea parametrii farmacocinetici sildenafilului după o dată de admisie (50 mg) nu se schimba.
În insuficiență renală severă (CC ≤ 30 ml / min) Clearance-ul sildenafilului redus, rezultand aproximativ dublarea asc (100%) și Cmax (88%) în comparaţie cu stabilit indicatori ai funcţiei renale normale la pacienţii din aceeaşi grupă de vârstă.
La pacienții cu ciroză hepatică (Clasa A și B Child-Pugh, în) Clearance-ul sildenafilului redus, Aceasta conduce la o creştere a asc (84%) și Cmax (47%) în comparaţie cu cele ale indicatorilor normale ale funcţiei hepatice la pacienţii din aceeaşi grupă de vârstă.
Farmacocinetica sildenafilului la pacienţii cu funcţie hepatică afectată grav (clasa C Child-Pugh) Nu au fost studiate.
Mărturie
-disfunctia erectila, caracterizat prin incapacitatea de a atinge sau mentine o erectie a penisului, suficiente pentru un contact sexual satisfăcător.
Sildenafil este eficient numai în cazul în care există o stimulare sexuala.
Dozare regim
De droguri este administrat pe cale orală.
Pentru majoritatea pacientilor, doza recomandată este de 50 mg aproximativ 1 h înainte de activitatea sexuală. Având în vedere eficacitatea și tolerabilitatea unei doze poate fi crescută la 100 mg sau redusă la 25 mg.
Doza maximă recomandată este de 100 mg. Maxima recomandata frecvenţa de utilizare- 1 timp / zi.
În pacienții vârstnici este necesară ajustarea dozei.
La insuficienţă renală uşoară (CC 30-80 ml / min) este necesară ajustarea dozei, la insuficiență renală severă (CC<30 ml / min) reduce doza 25 mg.
La disfuncție hepatică doza poate fi redusa la 25 mg.
Când este asociat cu utilizarea de ritonavir doza unică maximă de droguri Viagra® trebuie să fie 25 mg, multitudine de aplicare – 1 o dată 48 h .
Când este asociat cu utilizarea izofermenta inhibitorii CYP3A4 (Eritromicină, saquinavir, ketoconazol, itraconazol) doza iniţială de droguri Viagra® trebuie să fie 25 mg.
Pentru a minimiza riscul de hipotensiune posturală la pacienţii, primirea antagonişti de alfa-adrenoreceptor, Start luarea Sildenafilul trebuie numai după, Cum va stabilizarea hemodinamică a fost realizat în aceşti pacienţi. Trebuie să se analizeze reduce doza inițială de droguri Viagra®.
Efect secundar
Efectele secundare sunt, de obicei, tranzitorii şi uşoare sau moderat exprimate.
Frecvenţa evenimentelor adverse a crescut odată cu creşterea dozei şi practic nu depind de varsta.
Organe şi sisteme de organe | Efecte secundare | Sildenafil (%) | Placebo (%) |
Frecvent ( >1/10) | |||
Sistemul nervos | durere de cap | 10.8 | 2.8 |
Sistemul cardiovascular | vasodilatație (spălare) | 10.9 | 1.4 |
Deseori (>1/100 și < 1/10) | |||
Sistemul nervos | amețeală | 2.9 | 1.0 |
Organ al vederii | schimbări în viziunea (vedere încețoșată, sensibilitate la lumina) | 2.5 | 0.4 |
hromatopsiya (lumina și care trece, în principal pentru a schimba percepţia de culori) | 1.1 | 0.03 | |
Sistemul cardiovascular | creșterea frecvenței cardiace | 1.0 | 0.2 |
Sistemul respirator | rinită (congestie nazala) | 2.1 | 0.3 |
Sistem digestiv | dispepsie | 3.0 | 0.4 |
În aplicarea medicament în doze, depășește recomandate, efectele secundare au fost similare cu cele de mai sus, dar, de obicei, intalnit mai des.
Reacții alergice: reacții de hipersensibilitate (incl. erupții cutanate).
CNS: convulsii.
Sistemul cardiovascular: tahicardie, scădere a tensiunii arteriale, leșin, nas sângera.
Din sistemul digestiv: vărsături.
Pe partea de organul de vizibilitate: ochi iritați, ochi roşeaţă/injectie skler.
Pe partea sistemului reproductiv: erectii prelungite si/sau priapism.
Contraindicații
- Hipersensibilitate la medicament;
-utilizarea la pacienţii, primi oxid nitric continuu sau intermitent Donator, nitraţi organici sau nitrați sub orice formă (Deoarece, Sildenafilul creşte efectul gipotenzivne de nitraţi).
Este recomandabil să se aplice de droguri în legătură cu alte instrumente pentru tratamentul disfuncţiei erectile (siguranţa şi eficacitatea de terapie combinată nu a fost studiat).
Produsul nu este destinat utilizării la copii şi adolescenţi 18 an, femeie.
DIN prudență medicamentul trebuie utilizat cu deformare anatomice ale penisului (incl. la angulâcii, Fibroza cavernos sau boala Peyronie); pentru boli, predispun la dezvoltarea priapizma (cum ar fi secera de celule anemie, mnozhestvennaya mielom, leucemie, trombocitopenie); pentru boli, însoţite de sângerare; Atunci când ulcer stomacul şi ulcere duodenale; Retinita pigmentară moştenire; Insuficienta Cardiaca, angina pectorala instabila, migrat în ultima 6 luna infarct miocardic, cursă, greu, aritmie amenintatoare de viata, hipertensiune (IAD mai multe 170/100 mmHg.) sau hipotensiune arterială (IAD in mai 90/50 mmHg.).
Sarcina și alăptarea
Indicarea înregistraţi produsul nu este destinat utilizării la femeile.
Precauții
Pentru diagnosticul de disfunctie erectila, determina cauzele probabile lor şi selectarea tratament adecvat, este necesar să se colecteze un istoric medical complet si o examinare fizica amanuntita.
Activitatea sexuala prezintă un risc de boli de inima; în acest sens, înainte de a începe orice terapie asupra încălcărilor erectie medicul poate dori tu examen ale sistemului cardiovascular. O activitate sexuala nedorite la pacienţii cu insuficienţă cardiacă, angină instabilă, mutat în ultimii 6 luni de infarct miocardic sau accident vascular cerebral, aritmie amenintatoare de viata, hipertensiune (DIN>170/100 mmHg.) sau hipotensiune arterială (DIN<90/50 mmHg.). Studiile clinice au arătat nici o diferență de incidenta infarctului miocardic (1.1 pe 100 persoane pe an) sau frecvenţa de mortalitate la boli cardiovasculare (0.3 pe 100 persoane pe an) pacienți, primesc medicamentul Viagra®, comparativ cu pacienții, placebo.
Viagra® oferă sistemul de efectul vazodilatirtee, ceea ce conduce la prehodâŝemu reduce iad. Acest efect nu este semnificativă clinic şi nu produce efecte în majoritatea pacienţilor. Cu toate acestea, până la numirea de droguri Viagra® medicul ar trebui să cântărească cu atenţie riscului de manifestari nedorite ale vazodilatirutego la pacienţii cu anumite boli concomitente, mai ales în contextul activităţii sexuale. Sensibilitate crescută la vazodilatatoram observate la pacienţii cu obstrucţie tractului ventriculului stâng (de exemplu,, stenoză aortalnыy, gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomiopatie), precum şi sindrom rar apar atrofiei multiple de sistem, manifestat grave încălcări ale Regulamentul iadului de sistemul nervos vegetativ.
Au fost marcate de cazuri rare de anterioara neuropatie optică ischemică dezvoltare nearterial′nogo Geneza ca o cauza de deteriorare sau pierdere a vederii, pe fundalul din toate FDÈ5 inhibitori, inclusiv sildenafil. Cei mai mulţi dintre aceşti pacienţi au factori de risc, cum ar fi excavare (aprofundarea) capului nervului optic, varsta peste 50 an, diabet, hipertensiune arterială, CHD, hiperlipidemie, fumat. O relaţie de cauzalitate între administrarea de inhibitori de FDÈ5 si anterioara neuropatie optica ischemica nearterial′nogo Geneza nu detectează. Medicul trebuie să informeze pacientul despre creşterea riscul de neuropatie optica ischemica anterioara nearterial′nogo Geneza, Dacă această condiţie menţionat deja.
Deoarece utilizarea combinată de sildenafil si alfa-blocante poate duce la hipotensiune arterială simptomatică pentru unii pacienţi sensibile, Sildenafilul trebuie să fie prudenţi să numească pacienţii, primirea antagonişti de alfa-adrenoreceptor. Pentru a minimiza riscul de hipotensiune posturală la pacienţii, primirea antagonişti de alfa-adrenoreceptor, Start luarea Sildenafilul trebuie numai după, Cum va stabilizarea hemodinamică a fost realizat în aceşti pacienţi. Trebuie să se analizeze reduce doza inițială sildenafilului. În afară de, medicul trebuie să informeze pacientul despre cum să, ce măsuri trebuie luate în caz de debutul simptomelor de hipotensiune posturală.
Sildenafilul potenteaza efectul de antiagregantnyj de sodiu Nitroprusid (oxid nitric Donator) pe plachete umane în vitro. Informaţii despre siguranţa de droguri Viagra® la pacienţi cu hemoragii interne sau ulcer peptic activ de stomac lipsesc, în astfel de cazuri, de aceea, medicamentul trebuie utilizat cu prudenţă.
Un număr mic de pacienţi cu Retinita pigmentară unei încălcări genetice ereditare phosphodiesterases retiniene sunt. Informaţii privind siguranţa sildenafilului la pacientii cu Retinita pigmentară nu; în acest sens, la aceşti pacienţi, medicamentul Viagra® trebuie utilizat cu prudență.
Preparate, conceput pentru tratamentul disfuncţiei erectile, nici nu ar trebui să numească bărbaţi, pentru care activitatea sexuala este nedorite.
Siguranţa şi eficacitatea sildenafilului la aplicarea în combinaţie cu alte instrumente, conceput pentru tratamentul disfuncţiei erectile, nu a studiat, Prin urmare, nu se recomandă utilizarea unor astfel de combinaţii.
În unele postmarketingovyh şi studiile clinice folosind toate inhibitori de FDÈ5, inclusiv sildenafil, a raportat o scădere bruscă sau pierderea auzului la pacienţii. Cu toate acestea, în majoritatea cazurilor, acesti pacienti au factori de risc pentru aceasta boala, şi acolo a fost găsit nici o corelaţie între utilizarea de inhibitori de FDÈ5 şi bruscă scădere sau pierdere a auzului. Pacienții trebuie avertizați cu privire la, asta în cazul în care o bruscă scădere sau pierdere a auzului trebuie să oprească terapie sildenafilom, şi consultaţi imediat un medic.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Pe fundalul de admitere de droguri Viagra® s-au observat nici un impact negativ asupra capacității de a conduce vehicule sau de alte mijloace tehnice. Cu toate acestea, pentru că declinul în ocuparea forţei de muncă de droguri iad, dezvoltare hromatopsii, Vezi zatumanennogo, trebuie avut grijă la acţiunea individuale de droguri în acele situaţii, în special la începutul tratamentului și la schimbarea dozarea.
Supradozaj
Doza de medicament admitere o singură dată la 800 mg evenimente adverse au fost comparabile cu cele din încadrarea în muncă a sildenafil în doze mai mici, dar ele au fost mai frecvente.
Tratament: dacă este necesar, terapia simptomatică. Hemodializa nu este accelerarea clearance-ul sildenafilului, tk. Ultimul activ se leagă de proteinele plasmatice şi nu se excretă în urină.
Interacțiuni de droguri
Efectul altor medicamente asupra metabolismului sildenafil
Metabolizarea sildenafilului apare, în primul rând, în ficat sub influenţa CYP3A4 Isoenzymes (modul de bază) şi CYP2C9, Prin urmare, inhibitorii de aceste isoenzymes poate reduce clearance-ul sildenafilului, si toroidale, respectiv, creşte clearance-ul sildenafilului.
În acelaşi timp aplicarea inhibitorii CYP3A4 (cum ar fi ketoconazol, Eritromicină, cimetidina) scăderea clearance-ul sildenafilului.
Cimetidina (800 mg), care este un inhibitor nespecific al CYP3A4, împreună cu sildenafilom de admitere (50 mg) creşte concentraţia de sildenafil în plasmă 56%.
Doza de sildenafil doză unică 100 mg concomitent cu eritromicina, inhibitor specific al CYP3A4 (Atunci când se iau eritromicina 2 ori / zi pe 500 mg de 5 zi), pe fundalul unui nivel permanente de eritromicina în sânge duce la o creştere a sildenafil asc 182%.
Împreună cu utilizarea de sildenafil (doză unică 100 mg) şi saquinavir, care este modul inhibitor de protează HIV, şi inhibitor al CYP3A4 (Atunci când se iau saquinavir 3 ori / zi doza 1200 mg), pe fundalul de un nivel de saquinavir permanentă în sânge, Cmax Sildenafil în sânge a crescut în 140%, şi ASC a crescut în 210%. Sildenafil nu influenţează parametrii farmacocinetici de saquinavir.
Mai puternică izofermenta inhibitorii CYP3A4, cum ar fi ketoconazol sau itraconazol, poate provoca o schimbări mai pronunţată în farmacocinetica sildenafilului.
Utilizarea concomitentă a sildenafilului (doză unică 100 mg) şi ritonavir, inhibitor al proteazei HIV si un inhibitor puternic al citocromului P450 sistem Isoenzymes (Atunci când se iau ritonavir la 500 mg 2 ori / zi), pe fundalul unui nivel permanente de ritonavir în sânge, Cmax Sildenafil a crescut 300% (în 4 ori), şi asc de 1000% (în 11 timp). Prin 24 h concentrația de sildenafil în plasmă de sânge a fost de aproximativ 200 ng / ml (sildenafil de o singură dată utilizarea – 5 ng / ml).
Daca Sildenafil este luate în dozele recomandate pacienţilor, primesc inhibitori de CYP3A4 simultan puternic, apoi Cmax gratuit sildenafil nu depăşeşte 200 nM, si medicamentul este bine tolerat.
Singur antacida (hidroxid de aluminiu/hidroxid de magneziu) nu afecteaza biodisponibilitatea sildenafilului.
Inhibitori de CYP2S9 (cum ar fi tolbutamid, warfarina), CYP2D6 (cum ar fi selective reuptake inhibitori, antidepresive triciclice), tiazidы și tiazidopodobnыe diuretic, Inhibitori de ACE şi antagonişti de calciu au nu influenţează parametrii farmacocinetici sildenafilului.
Receptie simultana de azitromicină (500 mg / zi, timp de 3 zi) nu afectează asc, Cmax, Tmax, creşterea de viteză constantă şi T1/2 Sildenafil sau metabolit principal, circulă.
Efect sildenafilului asupra altor medicamente
Sildenafilul este un inhibitor slab al citocromului P450 sistem Isoenzymes – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 și 3A4 (IR50 >150 mmol). Improbabil, că Sildenafilul poate afecta clearance-ul de substraturi de aceste isoenzymes.
Sildenafil creşte efectul gipotenzivne de nitraţi ca cu utilizarea pe termen lung, şi în aplicarea mărturii pe acută. În acest sens, utilizarea de sildenafil în combinaţie cu nitraţi sau portrete de oxid nitric, contraindicat.
În timp ce primesc Alpha-adrenoblocker doksazosine (4 mg 8 mg) şi Sildenafilul (25 mg, 50 mg 100 mg) la pacientii cu hiperplazie benigna de prostata cu haemodynamically stabil medie suplimentar sistolice/diastolice iad culcat pe spate a fost 7/7 pт mm. Ct., 9/5 mmHg. și 8/4 mmHg CT. respectiv, şi atunci când în picioare – 6/6 pт mm. Ct., 11/4 pт mm. CT. și 4/5 mmHg. respectiv. Cazuri rare au fost raportate în aceste dezvoltarea pacienţii simptomatic hipotensiune posturală, faţa în formă de ameţeală (fără leşin). Unii pacienţi sensibile, primirea antagonişti de alfa-adrenoreceptor, utilizarea concomitentă a sildenafilului poate duce la hipotensiune arterială simptomatică.
Semne de interacţiune semnificativă sildenafil cu tolbutamidom (250 mg) sau warfarina (40 mg), care sunt metabolizate CYP2S9, nu a fost găsit.
Doza de sildenafil 100 mg are nici o influenţă asupra parametrilor farmacocinetici de inhibitori de protează HIV, cu concentrarea lor constantă în sânge, cum ar fi saquinavir si ritonavir, în acelaşi timp sunt substraturi pentru CYP3A4.
Sildenafil (50 mg) determina o creştere suplimentară sângerare timp atunci când se iau acid acetilsalicilic (150 mg).
Sildenafil (50 mg) nu creste efectul gipotenzivne de etanol în voluntari sănătoşi la nivelul maxim al etanolului în sânge, în medie 80 mg / dL.
La pacienţii cu hipertensiune arterială simptomele de sildenafil interacţiunea (100 mg) cu Amlodipina nu este dezvăluită. Anunţuri de mediu declin suplimentar în poziţia culcat este: suflu sistolic- 8 mmHg., diastolică-pe 7 mmHg.
Utilizarea de sildenafil în combinaţie cu antigipertenzivei mijloace nu provoacă efecte secundare suplimentare.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.
Condiții și termeni
Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, loc uscat, la temperaturi nu mai mari de 30 ° C. Termen de valabilitate - 5 an.