Veroshpiron

Material activ: Spironolactona
Când ATH: C03DA01
CCF: Kaliйsberegaющiй diuretic
ICD-10 coduri (mărturie): E26, E61.2, E87.6, I10, I50,0, K74, N04
Când CSF: 01.08.03
Producător: Gedeon Richter Ltd. (Ungaria)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele alb sau aproape alb, rotund, plat, teșit, cu un miros caracteristic de mercaptan, marcat “VEROSPIRON” pe una din fețe.

Excipienți: dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, talc, amidon de porumb, lactoză monohidrat.

20 PC. – blistere (1) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, Dimensiune №3, cu capac galben opac și corp de culoare albă opacă.

Excipienți: laurii de sodiu, stearat de magneziu, amidon de porumb, lactoză monohidrat.

Compoziția unei capsule gelatinoase: galben de chinolină (E104) C.I.47005, Dioxid de titan (E171) C.I.77891, gelatină.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Capsule gelatină tare, Dimensiune №0, cu un capac portocaliu opac și corp de culoare galbenă opac.

Excipienți: laurii de sodiu, stearat de magneziu, amidon de porumb, lactoză monohidrat.

Compoziția unei capsule gelatinoase: colorant portocaliu (E110) C.I.15985, Dioxid de titan (E171) C.I.77891, galben de chinolină (E104) C.I.47005, gelatină.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Kaliйsberegaющiй diuretic, antagonist competitiv al aldosteron.

In nefronului distal spironolactona previne întârziere aldosteron de sodiu și apă și inhibă efectul aldosteronului kaliyvyvodyaschy, Acesta reduce permeases sinteză în domeniu sensibil-aldosteron a conductelor de colectare și tubilor distale. Prin legarea la receptorul de aldosteron, creste excretia de ioni de sodiu, clor și apă excreție, reduce excreția de potasiu și uree, reduce aciditatea urinei.

Efectul maxim este observat după 7 ore de la ingestie de capsule în interiorul și durează cel puțin 24 h . Efectul hipotensiv este cauzată de efectul diuretic, kotorыy mutabil. Efectul diuretic se vede pe 2-5 zi de tratament.

Farmacocinetica

Absorbție

Odată intrați rapid și complet absorbită din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este 100%. După administrarea de zi cu zi 100 spironolactona mg pentru 15 Cu zile_max este 80 ng / ml, Din timp pentru a ajunge la_max după o recepție de dimineață – 2-6 h .

Distribuire

Asociate cu proteinele plasmatice în 98%.

Spironolactona grav în organe și țesuturi, în timp ce el spironolactona și metaboliții săi traversează bariera placentară, și canrenonă – în laptele matern. V_d – 0.05 l / kg.

Metabolism

În procesul de biotransformare in ficat sunt formate metaboliți activi care conțin sulf tiometilspironolakton 7-alfa și canrenona. Canrenonă ajunge C sa_max prin 2-4 h , relația sa de proteinele plasmatice este de 90%.

Deducere

T_1/2 – 13-24 ch.Vyvoditsya cea mai mare parte în urină (50% – sub formă de metaboliți, 10% – neschimbat) și parțial – cu fecale. Retragerea canrenonă (mai ales, urină) două faze, T_1/2 în prima fază – 2-3 h , în al doilea rând – 12-96 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

În ciroza hepatică duratei și insuficiență cardiacă T_1/2 creșterea fără semne de acumulare, probabilitatea este mai mare la pacienții cu insuficiență renală cronică și hiperkaliemia.

Mărturie

- Hipertensiunea arterială esențială (într-o terapie combinată);

- Sindromul Edemul la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica (Acesta poate fi utilizat ca monoterapie și în asociere cu terapia standard);

- State, care poate fi detectat hiperaldosteronism când secundar, incl. ciroză hepatică, însoțite de ascita și / sau umflare, sindrom nefrotic, și alte condiții, însoțite de edem;

- Hipopotasemia / hipomagneziemie (ca un ajutor pentru a preveni în timpul tratamentului cu diuretice și, dacă nu puteți utiliza alte metode de corectare a nivelului de potasiu);

- Hiperaldosteronism primar (Sindromul cal) – pentru un tratament preoperator scurt;

- Pentru a stabili diagnosticul de hiperaldosteronism primar.

Dozare regim

La hipertensiunea arterială esențială Doza zilnică pentru Adult în general 50-100 mg doză și poate fi crescută până la 200 mg, în timp ce creșterea dozei ar trebui să fie treptat, 1 o dată 2 a săptămânii. Pentru a atinge un răspuns adecvat la tratament, medicamentul trebuie luat cu cel puțin 2 săptămâni. Dacă este necesar ajustarea dozei.

La idiopaticheskom giperalydosteronizme medicamentul este prescris în doză 100-400 mg / zi.

La hipokaliemie exprimate și hiperaldosteronism Doza zilnică este 300 mg (la maximum 400 mg) pentru 2-3 admitere, îmbunătățind în același timp doza redusă treptat la 25 mg / zi.

La hipopotasemie și / sau hipomagneziemie, cauzate de tratament cu diuretice, Veroshpiron prescrie o doză 25-100 mg / zi, doze unice sau divizate. Doza zilnică maximă este de 400 mg, Dacă suplimentele de potasiu orale sau alte metode pentru a umple deficitul ineficiente.

La diagnostic și tratament de hiperaldosteronism primar ca mijloace de diagnostic pentru test de diagnostic scurt Veroshpiron prescris pentru 4 zi 400 mg / zi, distribuirea doza zilnică în mai multe doze pe zi. Când concentrația de potasiu în sânge în timpul tratamentului și scăderea după anularea se poate sugera prezența hiperaldosteronismul primar. La test de diagnostic prelungită medicament administrat în aceeași doză în cursul procedurii 3-4 săptămâni. La atingerea corectarea hipokaliemie si hipertensiune arteriala poate sugera prezența hiperaldosteronism primar.

Dupa diagnosticare hiperaldosteronism set cu metode de diagnostic mai precise, ca un scurt curs de tratament preoperator de hiperaldosteronism primar Veroshpiron ar trebui să ia o doză zilnică 100-400 mg, împărțind-o de 1-4 recepție pe întreaga perioadă de pregătire pentru o intervenție chirurgicală. Dacă nu este afișată operația, Veroshpiron se aplică pentru terapia de întreținere pe termen lung, se folosește cea mai mică doză eficace, care este ales individual pentru fiecare pacient.

Atunci când se tratează umflarea în fundal de sindrom nefrotic Doza zilnică pentru Adult în general 100-200 mg. Nu a existat nici un efect al spironolactonei asupra procesului patologic principal și, prin urmare, se recomandă numai utilizarea acestui medicament în cazuri, atunci când alte tratamente sunt ineficiente.

La Sindromul edem cu insuficienta cardiaca cronica medicament prescris de zi cu zi pentru 5 zi 100-200 mg / zi 2-3 admitere, în combinație cu “petlevыm” sau tiazidnыm diuretikom. În funcție de efectul de a reduce doza zilnică 25 mg. Doza de întreținere este ajustată individual. Doza zilnică maximă este de 200 mg.

La umflarea în fundal de ciroză hepatică doza zilnică de veroshpiron Adult în general 100 mg, în cazul în care raportul dintre ionii de sodiu și potasiu (Pe^+/K⁺) în urină este mai mare de 1.0. Dacă raportul este mai mic de 1.0, doza zilnică este de obicei 200-400 mg. Doza de întreținere este ajustată individual.

La edem în copii Doza inițială este de 1-3.3 mg greutate corporală / kg sau 30-90 mg / m²/sut 1-4 admitere. Prin 5 corecție doză zi se efectuează, dacă este necesar pentru a crește sale 3 ori în comparație cu originalul.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, ulceratii si sangerari din tractul gastrointestinal, gastrită, kišečnaâ cum, durere abdominală, constipație, funcție hepatică anormală.

Din sistemul nervos central și periferic: ataxie, letargie, amețeală, durere de cap, somnolență, letargie, confuzie, spasme musculare, crampe musculare.

Pe o parte a sistemului sanguin: agranulocitoză, trombocitopenie, megaloblastoza.

Metabolism: hiperuricemie, giperkreatininemiя, creșterea concentrațiilor de uree, hiperkaliemia, giponatriemiya, acidoză metabolicheskiй sau alcaloza giperhloremicheskiй.

Pe partea sistemului endocrin: Votul abrutizare, bărbați – ginecomastie (probabilitate de doză-dependentă, durata tratamentului și, de obicei este reversibilă), potență redusă și erectie; femeie – neregularități menstruale, dismenoree, amenoree, metroragie, menopauza, girsutizm, dureri în piept, carcinom mamar (o legătură cu administrarea de droguri nu este instalat).

Reacții alergice: urticarie, rareori – maculo-papulare și erupții cutanate eritematoase, febră de droguri, mâncărime.

Reacțiile dermatologice: alopecie, hypertryhoz.

Din sistemul urinar: insuficiență renală acută.

Contraindicații

- Boala Addison;

- Hiperkaliemia;

- Giponatriemiya;

- Insuficiență renală severă (CC mai mică 10 ml / min);

- Anurija;

- Sarcina;

- Alăptarea;

- Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

DIN prudență ar trebui să fie prescris de droguri pentru hipercalcemie, acidoză metabolică, AV-blocada (hiperkaliemie contribuie la creșterea ei), diabet (dacă se confirmă sau suspectate insuficiență renală cronică), nefropatia diabetică, chirurgie, consumul de droguri, provocând ginecomastie, exploatația de anestezie locală și generală, tulburari ale ciclului menstrual, piept de extindere, insuficiență hepatică, ciroză, și pacienții vârstnici.

Sarcina și alăptarea

Aplicarea contraindicat veroshpiron în timpul sarcinii și alăptării.

Precauții

Atunci când se aplică veroshpironom poate crește temporar nivelul de azot uree în serul sanguin, în special cu funcție renală redusă și hiperkaliemia. De asemenea, este posibilă dezvoltarea de metabolică hipercloremică acidozei. La numirea veroshpiron pacienții cu insuficiență renală și hepatică, pacienții vârstnici necesită o monitorizare regulată a electroliților serici și funcția renală.

Admiterea veroshpiron dificil de a determina concentrația de digoxină, cortizol si adrenalina.

În ciuda lipsei de efect direct asupra metabolismului glucidic, prezența diabetului, în special cu nefropatie diabetică, Este nevoie de îngrijire specială, atunci când atribuirea veroshpiron din cauza posibilității de hiperkaliemia.

În tratamentul AINS la pacienții cărora li veroshpiron ar trebui să monitorizeze functia renala si nivelurile sanguine electrolitice.

În timpul tratamentului veroshpiron alcool este contraindicat, Evitați consumul de alimente, bogate in potasiu.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În perioada inițială de tratament este interzisă de a conduce vehicule și se angajeze în activități, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii. Restricții lungime set individual.

Supradozaj

Simptomele: greață, vărsături, amețeală, diaree, erupții cutanate, hiperkaliemia (parestezii, slăbiciune musculară, Aritmie), giponatriemiya (gură uscată, sete, somnolență), hipercalcemie, degidratatsiya, creșterea concentrației de uree.

Tratament: lavaj gastric, tratamentul simptomatic al deshidratare și hipotensiune arterială. Când hiperpotasemie este necesar de a normaliza metabolismul apei-electrolit, folosind diuretice kaliyvyvodyaschih, administrarea rapidă parenterală de dextroză (5-20% soluții) pe bază de insulină 0.25-0.5 ED 1 d dekstrozы; dacă este necesar, poate re-introducerea de dextroză. In cazurile severe, hemodializă.

Interacțiuni de droguri

Veroshpiron în timp ce aplicația reduce efectul anticoagulantelor (geparina, derivate cumarinice, indandiona) și mitotan; sporește efectul diureticelor și medicamente antihipertensive, îmbunătățește efectul de triptorelină, buserelyna, Gonadorelinanaloga.

Atunci când luate concomitent cu medicamente veroshpiron potasiu, suplimente de potasiu și diuretice care economisesc potasiul, Inhibitori ai ECA, antagoniști ai angiotensinei II crește riscul de hiperpotasemie.

Pe fondul veroshpiron scade toxicitatea glicozide cardiace (tk. niveluri normale de potasiu în sânge interferează cu dezvoltarea de toxicitate).

Veroshpiron reduce sensibilitatea de nave la norepinefrină (impune respectarea cu prudență în timpul anesteziei).

“Petlevыe” și diuretice tiazidice a crește și de a accelera efectele diuretic și natriuretic veroshpiron.

GCS spori, de asemenea, efect diuretic și natriuretic veroshpiron cu hipoalbuminemie și / sau hiponatremie.

Salitsilatы, indometacin reduce efectul diuretic veroshpiron.

Clorura de amoniu, kolestiramin timp ce utilizarea de veroshpiron giperkaliemicheskogo contribui la dezvoltarea acidozei metabolice, si fludrocortizon este o creștere paradoxală în secreție tubulară de potasiu.

Într-o aplicație Veroshpiron intensifică efectul toxic al litiului, din cauza scăderii clearance-ului său.

Veroshpiron în timp ce aplicația crește metabolismul fenazonă (antipirina), crește timpul de înjumătățire al digoxinei (vozmozhna intoxicație digoksinom), Acesta accelerează metabolismul și excreția carbenoxolonă. Karbenoksolon promovează spironolactona retenție de sodiu.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la temperatura de la 15 ° până la 30 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.