VELAKSIN (comprimate)

Material activ: Venlafaxina
Când ATH: N06AX16
CCF: Antidepresiva
ICD-10 coduri (mărturie): F31, F32, F33, F41.2
Când CSF: 02.02.06
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele alb sau aproape alb, rotund, plat, cu "chamfer" pe o parte, Gravate “E741”, cu puțin sau nici un miros.

Excipienți: lactoză monohidrat (84.93 mg), celuloza microcristalina, amidon glicolat de sodiu (Tip A), Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele alb sau aproape alb, rotund, plat, cu "chamfer" pe o parte, Gravate “E743”, cu puțin sau nici un miros.

Excipienți: lactoză monohidrat (169.86 mg), celuloza microcristalina, amidon glicolat de sodiu (Tip A), Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antidepresiva. Pe structura chimică a Venlafaxina nu pot fi imputate la orice clasă cunoscut de antidepresive (triciclice, tetratsiklicheskie sau Altele). El are două scopuri activ toate racemic forme.

Efectul antidepresiv Venlafaxina este asociat cu creşterea nejrotransmitternoj activităţii în sistemul nervos central. Venlafaxina și metabolitul său principal O-desmetilvenlafaksin (EFA) sunt inhibitori potenţi inversă preluare serotoninei şi noradrenalinei şi slab suprima inversă de preluare neuronilor dopaminergici. Venlafaxina și EFA la fel de eficient influență asupra recaptării neurotransmițătorilor. Venlafaxina si EFA reduce Beta-Adrenergic răspuns.

Venlafaxina are nici o afinitate m- şi n-holinoreceptoram, gistaminovym H₁-рецепторам и un₁-creier adrenoreceptorii. Venlafaxina nu inhibă activitatea MAO. Nici o afinitate pentru opioid, benzodiazepinovыm, receptorii de fenciclidină sau NMDA.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrarea de Venlafaxina este bine absorbit din tractul digestiv. După ce a primit o singură doză 25-150 mg C_max în plasmă atins în aprox. 2.4 h și este 33-172 ng / ml. Venlafaxina este supus la metabolism intens atunci când “prima trecere” prin ficat.

C_max EFA în plasma sanguină este aproximativ 4.3 ore după administrare și a fost 61-325 ng / ml.

Dozele zilnice variază 75-450 mg Venlafaxina si EFA sunt cinetica liniara. După ce a luat medicamentul în timpul mesei pentru a ajunge la C_max în plasma sanguină este crescută cu 20-30 m, Cu toate acestea, valoarea C_max şi mutări nu sunt modificate.

Distribuire

Legarea venlafaxinei și EFA de proteinele plasmatice este respectiv 27% și 30%.

După admiterea repetate C_ss venlafaxinei și EFA ajunge în 3 zi.

Metabolismul și excreția

Metabolit – EFA.

T_1/2 Venlafaxina si EFA, respectiv 5 și 11 h .

EFA și altor metaboliți, precum şi nemodificat Venlafaxina show difuzat.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienții cu ciroză din concentrația plasmatică sanguin hepatic de venlafaxină și EFA crescut, și rata de eliminare este redusă.

Când moderată sau insuficienţă renală gravă total klirens Venlafaxina si EFA reduce, un T_1/2 prelungește. Clearance-ul total a redus se observă în special la pacienții cu CC mai puțin 30 ml / min.

Vârsta și sexul pacientului nu a afectat farmacocinetica.

Mărturie

- Depresia de diferite etiologii (Tratamentul și prevenirea).

Dozare regim

Velaksina pastile^® Este recomandat să ia la masă ori.

Doza initiala recomandata este de 75 mg 2 admitere (de 37.5 mg 2 ori / zi) zilnic. Dacă după câteva săptămâni de tratament, nicio îmbunătățire semnificativă, doza zilnică poate fi crescută până la 150 mg (de 75 mg 2 ori / zi). Dacă în opinia nevoia de medic o doză mai mare (depresia majoră sau alte condiții, necesită tratament spitalicesc), Aveţi posibilitatea să asociaţi 150 mg 2 admitere (de 75 mg 2 ori / zi). După aceea, doza zilnică poate fi crescută la 75 mg fiecare 2-3 zile pentru a obține efectul terapeutic dorit. Doza zilnică maximă de droguri Velaksin^® este 375 mg. După obținerea efectului terapeutic dorit, doza zilnică poate fi redusă treptat până la nivelul minim eficient. Durata perioadei, necesară reducerea dozei, depinde de doza, durata terapiei, precum şi sensibilitatea a pacientului.

Terapie de susținere și de prevenire a recăderilor. Terapie de susţinere pot continua 6 luni sau mai mult. Medicamentul este prescris in doza minimă eficace, utilizat în tratamentul de episod depresiv.

La insuficiență renală ușoară (CC > 30 ml / min) modul de corectarea nu este necesară. La insuficiență renală moderată (CC 10-30 ml / min) doza trebuie redusă cu 25-50%. În legătură cu alungirea T_1/2 venlafaxinei și ego aktivnogo metabolit (EFA) astfel de pacienți trebuie să ia întreaga doză 1 timp / zi. Venlafaxina nu este recomandată la insuficiență renală severă (CC < 10 ml / min), Deoarece lipsesc date sigure despre aceasta terapie.

Pacientii, situat la gemodialize, poate primi 50% doza zilnică uzuală de Venlafaxina după o şedinţă de hemodializă.

La insuficiență hepatică ușoară (Prothrombin timp mai puţin 14 sec) modul de corectarea nu este necesară. La insuficiență hepatică moderată (Timp de protrombină la 14 la 18 sec) doza trebuie redusă cu 50%. Venlafaxina nu este recomandată la insuficiență hepatică severă, Deoarece lipsesc date sigure despre aceasta terapie.

În pacienți Seniori medicamentul trebuie utilizat cu prudenţă datorită posibilităţii de a funcţiei renale. Ar trebui să utilizaţi cea mai mică doza eficace. Prin creșterea dozei pacientul ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă.

La sfârşitul de receptie Velaksina^® Este recomandabil să se reducă treptat doza de droguri, cel puțin, în timpul săptămânii, şi să monitorizeze starea unui pacient, pentru a minimiza riscul, împreună cu eliminarea de droguri. Durata perioadei, necesară reducerea dozei, depinde de doza, durata terapiei, precum şi sensibilitatea a pacientului.

Efect secundar

Cele mai multe reacţii adverse depind de doza. Cu un tratament pe termen lung al severitatea și frecvența acestor reacții este redusă majoritate, și nu este nevoie de întrerupere.

În ordine descrescătoare a frecvenţei: deseori ( ≥1%), rar (Și ≥0.1% <1%), rareori (≥0.01% și <0.1% ), rareori (<0.01%).

Din sistemul digestiv: scăderea poftei de mâncare, constipație, greață, vărsături, gură uscată; rareori – hepatită.

Metabolism: creșterea colesterolului seric, slăbire; rar – încălcare a probelor functionale hepatice, giponatriemiya, sindromul secreției inadecvate de ADH.

Sistemul cardiovascular: hipertensiune arterială, înroșirea pielii; rar – hipotensiune posturală, tahicardie.

Din sistemul nervos central și periferic: vise neobișnuite, amețeală, insomnie, iritabilitate nervos, parestezii, stupoare, tonusului muscular crescut, tremur, zevota; rar – apatie, halucinații, spasme musculare, Sindromul serotoninergicheskij; rareori – convulsii, reacții maniacale, precum și simptomele, asemănătoare sindromului neuroleptic malign.

Din sistemul urinar: dizurija (în primul rând – dificultate urinare inițierea); rar – retenție urinară.

Pe partea sistemului reproductiv: ejaculare anormală, ridicare, anorgazmija; rar – scăderea libidoului, menorragija.

Din simțurile: tulburări de cazare, midriaz, tulburări vizuale; rar – disgeuzie.

Reacțiile dermatologice: Transpirație; rar – fotosensibilitate.

Din sistemul hematopoietic: rar – sângerare în piele (echimoze) și mucoaselor, trombocitopenie; rareori – sângerare prelungită.

Reacții alergice: rar – erupții cutanate; rareori – eritem multiform, Sindromul Stevens-Johnson; rareori – reacții anafilactice.

Alte: slăbiciune, fatigabilitate.

După anularea bruscă de Velaksina^® sau de reducere a dozei posibil oboseală, somnolență, durere de cap, greață, vărsături, anorexie, gură uscată, amețeală, diaree, insomnie, anxietate, alarmă, iritabilitate nervos, dezorientare, hipomanie, parestezii, Transpirație. Aceste simptome sunt de obicei ușoare și dispar fără tratament. Din cauza probabilității ca aceste simptome este important să se reducă treptat doza (ca orice alt antidepresiv), în special după administrarea de doze mari.

Contraindicații

- Disfuncție renală severă (CC < 10 ml / min);

- Ficat severă;

- inhibitorii MAO simultană;

- Copilărie și adolescență până 18 an (siguranţa şi eficacitatea pentru această categorie de pacienţi nu s-a dovedit);

este instalat sau proiectate sarcinii;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență ar trebui să desemneze produs în Infarctul miocardic recent migrat, angina pectorala instabila, hipertensiune, tahicardie, convulsii în istorie, hipertensiune oculară, glaucom cu unghi închis, maniac condiţiile în istorie, predispoziţie la hemoragii la pielea şi membranele mucoase, Iniţial, reduce greutatea corporala.

Sarcina și alăptarea

Siguranţa Velaksina^® în timpul sarcinii nu a fost dovedită. Prin urmare, utilizarea în timpul sarcinii (sau sarcina suspectate) eventual doar, dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Femeile de varsta fertila trebuie să utilizaţi metode fiabile de contracepţie în timpul tratamentului şi să contactaţi imediat un medic in caz de sarcina sau planificarea sarcinii.

Venlafaxina si metabolitul EFA stau cu laptele matern. Siguranța acestor substanțe pentru copii nou-nascuti nu este dovedită, Prin urmare, dacă este necesar, luaţi medicament în timpul alăptării trebuie să decidă asupra încetarea alăptării. Dacă tratamentul matern a fost finalizat la scurt timp înainte de naștere, un nou-nascut poate avea simptome de sevraj.

Precauții

Întreruperea bruscă a terapiei Velaksinom^® (ca şi alte antidepresive), mai ales după utilizarea în doze mari, poate provoca simptome de sevraj, în legătură cu recomandată înainte de anularea treptat medicamentul reduce doza. Durata perioadei, necesară reducerea dozei, depinde de doza, durata terapiei, precum şi sensibilitatea a pacientului.

La pacienţii cu tulburări depresive înainte de a începe orice droguri terapie ar trebui să ia în considerare probabilitatea de tentative de sinucidere. Prin urmare, pentru a reduce riscul unei supradoze de droguri la inceputul tratamentului ar trebui aplicate în doza minimă eficace, iar pacientul ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă.

La pacienții cu tulburări afective cu antidepresive (incl. venlafaksinom), pot prezenta de stat hipomaniacale sau maniacale. Ca și în cazul altor antidepresive, venlafaxina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu antecedente de manie. Astfel de pacienți au nevoie de supraveghere medicală.

Velaksin^® (precum și alte antidepresive) Ar trebui să fie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de convulsii. Venlafaxina tratament ar trebui să fie întrerupt când unei crize de epilepsie.

Precauţie ar trebui să numească Velaksin^® pacienți, a suferit recent infarct miocardic şi suferă de insuficienţă cardiacă decompensată, deoarece siguranţa de droguri în această categorie de pacienţi studiat nu.

Se abtine de medicament recomandată la pacienţii cu tahiaritmiei. Un context de droguri de tratament sunt posibile creşterea RITMULUI CARDIAC, mai ales în timpul recepţiei la doze mari.

Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a consulta imediat un medic în caz de o erupție, elemente urticarie sau alte reacții alergice.

Unii pacienţi în timpul tratamentului cu Venlafaxina remarcat anunţuri de creştere dozozawisimoe, În acest sens, vă recomandăm monitorizarea regulată a tensiunii arteriale, în special în timpul cresterea dozei sau clarificări.

Pacientii, în special persoanele în vârstă, ar trebui să fie avertizaţi despre posibilitatea de ameţeli şi echilibru încălcări.

Ca și în cazul altor inhibitori ai recaptării serotoninei, Venlafaxina poate creşte riscul de sângerare în piele şi mucoase. La tratarea pacientilor, predispuși la astfel de stări, prudență.

În timpul tratamentului cu Venlafaxina, în special în condiții de deshidratare sau de reducere BCC (incl. pacienţii mai în vârstă şi la pacienţii cu, luând diuretice), Hiponatremia se poate produce și / sau sindromul secreției inadecvate de ADH.

În timpul administrării medicamentului poate fi observată midriază, De aceea este recomandat pentru a controla presiunea intraoculară la pacienţii cu, înclinat să crească suferința, sau glaucom cu unghi închis.

Efectuate pana in prezent in studiile clinice au aratat nici toleranta la venlafaxină sau dependență. În ciuda acestui, precum și alte medicamente în tratamentul, acționează asupra sistemului nervos central, medicul ar trebui să stabilească o monitorizare atentă a pacienților pentru semne de abuzul de droguri. O monitorizare atentă și supraveghere sunt necesare pentru pacienţii, cu boala indica aceste simptome.

Când asociaţi o pastila Velaksina^® pacienţii cu conținut de lactoză de lactoză intoleranţă ar trebui să fie luate în considerare (84.93 mg în fiecare tabletă 37.5 mg; 169.86 mg în fiecare tabletă 75 mg).

Pe fundalul de admitere de Venlafaxina trebuie să fie prudenţi atunci când se realizează Terapia electroconvulsivă, tk. experiență cu venlafaxină în aceste condiții, nu există nici o.

În timpul tratamentului Velaksinom^® ar trebui să fie evitate receptie alcool.

Utilizarea la Pediatrie

Siguranţa şi eficacitatea de droguri în copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an nu a investigat.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În ciuda, venlafaxină nici un efect asupra functiei cognitive și psihomotorii, trebuie luată în considerare, că orice terapie de droguri droguri psihoactive pot afecta procesele de gândire şi de a reduce capacitatea de a îndeplini funcţia de motor. Acest lucru ar trebui să avertizeze pacientul înainte de tratament. Apar astfel de încălcări, gradul şi durata de restricţii trebuie prevăzute de către un medic.

Supradozaj

Simptomele: Modificări ECG (Prelungirea intervalului QT, bloc de ramură, extinderea complexului QRS), sinusurilor sau ventriculare tahicardie, bradicardie, gipotenziya, Starea convulsive, schimbare de constiinta (reducerea veghe). Cu o supradoză de venlafaxină când se administrează cu alcool și / sau alte droguri psihotrope, raportat evoluție letală.

Tratament: tratament simptomatic. Antidoturi specifice nu sunt cunoscute. Monitorizarea continuă a recomandat functiilor vitale (respirator și circulator). Numirea de carbon activat pentru a reduce consumul de droguri. Nu provocați voma din cauza Pericol de aspirare. Venlafaxina și EFA nu sunt afișate în timpul dializei.

Interacțiuni de droguri

Aplicarea simultana Velaksina^® cu inhibitori MAO, contraindicat. Bine ati venit Velaksina^® Tu nu poate începe mai puțin de 14 de zile de la sfârșitul de inhibitori MAO terapie. Dacă utilizați un inhibitor reversibil de MAO (moclobemidă), Acest interval poate fi mai scurt (24 h ). Terapiei cu inhibitori MAO poate începe în nu mai puțin de 7 zile de droguri Velaksin^® .

Utilizarea concomitentă de Venlafaxina cu litiu poate ridica ultima.

Daca aplici cu Venlafaxina de farmacocinetica imipraminom şi metabolitului său EFA nu se schimbă.

Poate creşte efectele haloperidol pentru a creşte concentraţia sa în sânge într-o cerere comună cu Velaksinom^® .

Împreună cu utilizarea de diazepam farmacocinetica droguri şi metaboliţii lor majore nu schimba semnificativ. De asemenea, nu a fost găsit Efectul asupra psihomotornye și psihometričeskie efectele diazepam.

Deși utilizarea clozapina poate fi o creștere a nivelului său în plasma sanguină și dezvoltarea de efecte secundare (de exemplu,, convulsii).

In timp ce utilizarea risperidonei (în ciuda creșterii ASC a risperidonei) Farmacocinetica ingredienții activi totali (risperidona și ego aktivnogo metabolit) Nu s-au schimbat semnificativ.

Împreună cu utilizarea de Venlafaxina cu etanol nemenționate reduce reacţiile emoţionale. Cu toate acestea, în timpul tratamentului, Venlafaxina nu este recomandat să consume alcool.

Metabolismul de Venlafaxina cu formarea de metabolita activă EFA are loc cu participarea izofermenta CYP2D6. Spre deosebire de multe alte antidepresive, doza de Venlafaxina nu poate scădea împreună cu utilizarea de inhibitori ai CYP2D6, sau la pacienţii cu genetice declin în activitatea de CYP2D6, Deoarece concentrația totală a substanței active și ale metaboliților (venlafaxinei și EFA) Nu se schimbă.

Principalul mod de a stabili surse Venlafaxina include metabolizare care implică CYP2D6 şi CYP3A4, astfel încât să fie precauţi atunci când prescrie Venlafaxina combinate cu medicamente, care sunt ambele inhibitori de enzime. Natura acestei interacţiuni nu este bine înţeleasă.

Venlafaxina este un inhibitor relativ slab al CYP2D6 şi nu suprima activitatea de isoenzymes CYP1A2, CYP2C9 și CYP3A4; asa ca nu ar trebui să așteptăm interacțiunea cu alte medicamente, în metabolismul care implică aceste enzime hepatice.

Cimetidina inhibă metabolizarea venlafaxinei pentru “prima trecere” prin ficat şi nu afectează farmakokinetiku EFA. Majoritatea pacientilor sunt de asteptat doar o ușoară creștere în activitatea farmacologică globală a venlafaxinei și EFA (mai pronunțat la pacienții mai în vârstă și funcției hepatice).

Nu sunt detectate clinic semnificative de interacţiune cu Venlafaxina antigipertenzivei (incl. cu beta-blocante, Inhibitori ai ECA și diuretice) şi gipoglikemicakimi de droguri.

Deoarece legarea de proteine plasmatice şi EFA goluri respectiv, venlafaxină 27% și 30%, Nu este Interacţiuni medicamentoase anticipat, ce rezultă din încălcarea obligatoriu la proteinele plasmatice.

Împreună cu Warfarina poate creşte efectul antikoaguljantnogo ultima.

Împreună cu admiterea indinavir refuza ASC indinavir în 28% şi cu scăderea_max pe 36%, face parametri farmacocinetici, deci şi schimba Venlafaxina EFA. Semnificaţia clinică a acest efect este necunoscut.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat şi la îndemâna copiilor la o temperatura nu mai mare de 30 ° c. Termen de valabilitate – 5 an.