VELAKSIN (capsule)

Material activ: Venlafaxina
Când ATH: N06AX16
CCF: Antidepresiva
ICD-10 coduri (mărturie): F31, F32, F33, F41.2
Când CSF: 02.02.06
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

FARMACEUTICĂ FORMULAR, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Capsule de acțiune prelungită gelatină tare, auto-închidere, cu corpul transparent incolor şi capac portocaliu-maro; Conținutul de capsule – un amestec de alb şi galben pelete, cu puțin sau nici un miros.

Excipienți: celuloza microcristalina, clorura de sodiu, etil celuloză, talc, Dimeticon, clorura de potasiu, kopovydon, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, Gumă Xantan, oxid de fier galben.

Compoziția capsule gelatinoase: Dioxid de titan, oxid de fier galben, gelatină.

14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antidepresiva. Pe structura chimică a Venlafaxina nu pot fi imputate la orice clasă cunoscut de antidepresive (triciclice, tetratsiklicheskie sau Altele). El are două scopuri activ toate racemic forme.

Efectul antidepresiv Venlafaxina este asociat cu creşterea nejrotransmitternoj activităţii în sistemul nervos central. Venlafaxina și metabolitul său principal O-desmetilvenlafaksin (EFA) sunt inhibitori potenţi inversă preluare serotoninei şi noradrenalinei şi slab suprima inversă de preluare neuronilor dopaminergici. Venlafaxina și EFA la fel de eficient influență asupra recaptării neurotransmițătorilor. Venlafaxina si EFA reduce Beta-Adrenergic răspuns.

Venlafaxina are nici o afinitate m- şi n-holinoreceptoram, gistaminovym H₁-рецепторам и un₁-creier adrenoreceptorii. Venlafaxina nu inhibă activitatea MAO. Nici o afinitate pentru opioid, benzodiazepinovыm, receptorii de fenciclidină sau NMDA.

Farmacocinetica

Absorbție

După administrare orală, C_max venlafaxinei și EFA (metabolitul principal) în plasmă realizat ± ± 1,5 şi 8.5 6.0 2,2 h, respectiv. Rata de absorbţie de Venlafaxina capsule acţiune prelungită sub rata de eliminare. Prin urmare, T_1/2 După numirea de Venlafaxina capsule actiune prelungita (15± 6 h) reprezintă T real_1/2 aspirare, decât T_1/2 distribuire (5± 2 h), sărbătorită după numirea de droguri sub forma de pastile.

Dozele zilnice variază 75-450 mg Venlafaxina si EFA sunt cinetica liniara. După ce a luat medicamentul în timpul mesei pentru a ajunge la C_max în plasma sanguină este crescută cu 20-30 m, Cu toate acestea, valoarea C_max şi mutări nu sunt modificate.

Distribuire

Legarea venlafaxinei și EFA de proteinele plasmatice este respectiv 27% și 30%.

După admiterea repetate C_ss venlafaxinei și EFA ajunge în 3 zi.

Metabolismul și excreția

Metabolit – EFA.

EFA și altor metaboliți, precum şi nemodificat Venlafaxina show difuzat.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienții cu ciroză din concentrația plasmatică sanguin hepatic de venlafaxină și EFA crescut, și rata de eliminare este redusă. Când moderată sau insuficienţă renală gravă total klirens Venlafaxina si EFA reduce, un T_1/2 prelungește. Clearance-ul total a redus se observă în special la pacienții cu CC mai puțin 30 ml / min.

Vârsta și sexul pacientului nu a afectat farmacocinetica.

Mărturie

-depresie (incl. În cazul în care există anxietate), tratamentul şi prevenirea recăderilor.

Dozare regim

Capsulă de acţiune prelungită ar trebui să fie luate cu alimente. Fiecare capsulă trebuie să fie înghiţite întregi şi zapiwati lichid. Capsulele nu poate fi divizată, se pisa, mestecate sau plasate în apă. Doza zilnică trebuie să fie luate într-un du-te (în dimineața sau seara) de fiecare dată aproximativ în acelaşi timp.

La depresiune Doza inițială recomandată este de 75 mg 1 timp / zi. Dacă în opinia nevoia de medic o doză mai mare (depresia majoră sau alte condiții, necesită tratament spitalicesc), Aveţi posibilitatea să asociaţi 150 mg 1 timp / zi. După aceea, doza zilnică poate fi crescută la 75 mg la intervale de 2 o săptămână sau mai mult (dar nu mai mult 4 zi) pentru a atinge efectul terapeutic dorit. Doza zilnică maximă de droguri Velaksin^® este 350 mg. După obținerea efectului terapeutic dorit, doza zilnică poate fi redusă treptat până la nivelul minim eficient.

Terapie de susținere și de prevenire a recăderilor. Tratament depresie ar trebui să continue pentru cel puţin 6 Luni. Atunci când stabilizarea terapie şi terapie pentru a preveni reapariţia sau noi episoade de depresie, medicamentul este prescris în doze, dovedit. Medicul ar trebui să în mod regulat, nu mai puțin 1 ori pe 3 Luni, monitorizeze eficacitatea terapiei pe termen lung Velaksinom^®.

Pacientii, gazdă Velaksin^® în pilula forma poate fi tradus în a lua droguri în capsule de acţiune prelungită cu numirea dozei echivalente 1 timp / zi. Cu toate acestea, persoana poate necesita ajustarea dozei.

La insuficiență renală ușoară (CC > 30 ml / min) modul de corectarea nu este necesară. La insuficiență renală moderată (CC 10-30 ml / min) doza trebuie redusă cu 25-50%. În legătură cu alungirea T_1/2 venlafaxinei și ego aktivnogo metabolit (EFA) astfel de pacienți trebuie să ia întreaga doză 1 timp / zi. Venlafaxina nu este recomandată la insuficiență renală severă (CC < 10 ml / min), Deoarece lipsesc date sigure despre aceasta terapie.

Pacientii, situat la gemodialize, poate primi 50% doza zilnică uzuală de Venlafaxina după o şedinţă de hemodializă.

La insuficiență hepatică ușoară (Prothrombin timp mai puţin 14 sec) modul de corectarea nu este necesară. La insuficiență hepatică moderată (Timp de protrombină la 14 la 18 sec) doza trebuie redusă cu 50%. Venlafaxina nu este recomandată la insuficiență hepatică severă, Deoarece lipsesc date sigure despre aceasta terapie.

În pacienți Seniori medicamentul trebuie utilizat cu prudenţă datorită posibilităţii de a funcţiei renale. Ar trebui să utilizaţi cea mai mică doza eficace. Prin creșterea dozei pacientul ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă.

Întreruperea bruscă a terapiei Velaksinom^® (ca şi alte antidepresive), mai ales după utilizarea în doze mari, poate provoca simptome de sevraj, în legătură cu recomandată înainte de anularea treptat medicamentul reduce doza. În cazul în care medicamentul in doze mari aplicate peste 6 săptămâni, cea mai mică doză pentru cel puţin 2 săptămâni. Durata perioadei, necesară reducerea dozei, depinde de doza, durata terapiei, precum şi sensibilitatea a pacientului.

Efect secundar

Cele mai multe reacţii adverse depind de doza. Cu un tratament pe termen lung al severitatea și frecvența acestor reacții este redusă majoritate, și nu este nevoie de întrerupere.

În ordine descrescătoare a frecvenţei: deseori (<1/10 și >1/100), rar (<1/100 și >1/1000), rareori (<1/1000), rareori (<1/10 000).

Din organism ca un întreg: slăbiciune, fatigabilitate, frisoane, febră.

Din sistemul digestiv: scăderea poftei de mâncare, constipație, greață, vărsături, gură uscată, durere abdominală; rar – bruxism, creșteri reversibile ale enzimelor hepatice; rareori – hemoragii gastro-intestinale; rareori – hepatită.

Din sistemul nervos central și periferic: durere de cap, amețeală, insomnie, excitație, somnolență; deseori – vise neobișnuite, anxietate, confuzie, parestezii, tonusului muscular crescut, tremur; rar – apatie, halucinații, mioclonii; rareori – ataxie, tulburări de vorbire, mania sau gipomaniya, Simptomele, asemănătoare sindromului neuroleptic malign, Sindromul serotoninergicheskij, convulsii; rareori – delir, tulburări extrapiramidale (inclusiv diskinezie, distonie, pozdnyaya diskinezie), Acatisie/agitatie.

Sistemul cardiovascular: hipertensiune arterială, dilatarea vaselor de sânge (bufeuri), cardiopalmus; rar – hipotensiune arterială ortostatică, leșin, tahicardie; rareori – tipul de aritmie “piruetă”, Prelungirea intervalului QT, tahicardie ventriculară, fibrilație ventriculară.

Din simțurile: tulburări de cazare, midriaz, tulburări vizuale, zgomot în urechi; rar – disgeuzie.

Din sistemul hematopoietic: rar – sângerare în piele (echimoze) și mucoaselor; rareori – trombocitopenie, sângerare prelungită; rareori – agranulocitoză, aplasticheskaya anemie, neutropenie, pancitopenie.

Reacțiile dermatologice: crescut transpirație; rar – fotosensibilitate; rareori – alopecie.

Metabolism: creșterea colesterolului seric, slăbire; rar – giponatriemiya, sindromul secreției inadecvate de ADH, încălcări ale probelor hepatice; rareori – niveluri ridicate de prolactina.

Din sistemul urinar: rar – retenție urinară.

Pe partea sistemului reproductiv: ejaculare anormală, ridicare, anorgazmija; rar – scăderea libidoului, neregularități menstruale, menorragija; rareori – galactoree.

Pe partea aparatului locomotor: artralgii, mialgie; rar – spasme musculare; rareori – raʙdomioliz.

Reacții alergice: mâncărime, eritem; rar – angioedem, erupții cutanate maculo-papulare, urticarie; rareori – eritem multiform, Sindromul Stevens-Johnson.

Copiii au avut următoarele reacţii adverse: durere abdominală, dureri în piept, tahicardie, abţinerea de la consumul de, slăbire, constipație, greață, echimoze, nas sângera, midriaz, mialgie, amețeală, labilitate emoțională, tremur, ostilitate, Suicidal gânduri.

După anularea bruscă de Velaksina^® sau de reducere a dozei este posibilă oboseală, somnolență, durere de cap, greață, vărsături, anorexie, gură uscată, amețeală, diaree, insomnie, anxietate, alarmă, iritabilitate nervos, dezorientare, hipomanie, parestezii, Transpirație. Aceste simptome sunt de obicei ușoare și dispar fără tratament. Din cauza probabilității ca aceste simptome este important să se reducă treptat doza (ca orice alt antidepresiv), în special după administrarea de doze mari.

Contraindicații

- Disfuncție renală severă (CC mai mică 10 ml / min);

- Ficat severă;

- inhibitorii MAO simultană;

- Pâna la 18 an (siguranţa şi eficacitatea pentru această categorie de pacienţi nu s-a dovedit);

este instalat sau proiectate sarcinii;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență ar trebui să desemneze produs în Infarctul miocardic recent migrat, angina pectorala instabila, Insuficienta Cardiaca, boli ale arterelor coronare, Modificărilor ECG (incl. Prelungirea intervalului QT), soldul de elektrolitnogo încălcări, hipertensiune, tahicardie, convulsii în istorie, hipertensiune oculară, glaucom cu unghi închis, maniac condiţiile în istorie, predispoziţie la hemoragii la pielea şi membranele mucoase, Iniţial, reduce greutatea corporala.

Sarcina și alăptarea

Siguranţa Velaksina^® în timpul sarcinii nu a fost dovedită. Prin urmare, utilizarea în timpul sarcinii (sau sarcina suspectate) eventual doar, dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Femeile de varsta fertila trebuie să utilizaţi metode fiabile de contracepţie în timpul tratamentului şi să contactaţi imediat un medic in caz de sarcina sau planificarea sarcinii.

Venlafaxina si metabolitul EFA stau cu laptele matern. Siguranța acestor substanțe pentru copii nou-nascuti nu este dovedită, Prin urmare, dacă este necesar, luaţi medicament în timpul alăptării trebuie să decidă asupra încetarea alăptării. Dacă tratamentul matern a fost finalizat la scurt timp înainte de naștere, un nou-nascut poate avea simptome de sevraj.

Precauții

La pacienţii cu tulburări depresive înainte de a începe orice droguri terapie ar trebui să ia în considerare probabilitatea de tentative de sinucidere. Prin urmare, pentru a reduce riscul de abuz şi/sau Supradoza la începutul tratamentului se eliberează numai un număr mic de capsule, iar pacientul ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă.

Comportamentul agresiv a fost raportat în timpul tratamentului cu Venlafaxina (mai ales la începutul tratamentului şi după retragerea de droguri).

Utilizarea Venlafaxina poate provoca agitaţie, care seamănă cu clinic akatiziju, caracterizat de un motiv de îngrijorare, cu nevoia de a muta, adesea combinate cu incapacitatea de a sta sau de a sta pe loc.. Acest lucru se observă cel mai frecvent în timpul primele câteva săptămâni de tratament. În cazul în care aveţi aceste simptome, cresterea dozelor poate avea un efect negativ şi ar trebui să ia în considerare dacă să continuaţi să luaţi medicamentul.

La pacienții cu tulburări afective cu antidepresive (incl. venlafaksinom), pot prezenta de stat hipomaniacale sau maniacale. Ca și în cazul altor antidepresive, Venlafaxina trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu iluzii şi/sau gipomaniej în istorie. Astfel de pacienți au nevoie de supraveghere medicală.

Velaksin^® (precum și alte antidepresive) Ar trebui să fie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de convulsii. Venlafaxina tratament ar trebui să fie întrerupt când unei crize de epilepsie sau creşterea frecvenţei lor.

Precauţie ar trebui să numească droguri simultan cu medicamente antipsihotice, tk. poate dezvolta simptome, neirolepticeski aminteşte Sindromul malign.

Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a consulta imediat un medic în caz de o erupție, elemente urticarie sau alte reacții alergice.

Unii pacienţi în timpul tratamentului cu Venlafaxina remarcat anunţuri de creştere dozozawisimoe, În acest sens, vă recomandăm monitorizarea regulată a tensiunii arteriale, în special în timpul cresterea dozei sau clarificări.

Pacientii, în special persoanele în vârstă, ar trebui să fie avertizaţi despre posibilitatea de ameţeli şi echilibru încălcări.

Precauţie trebuie să se desemneze pacienţii luaţi venlafaxină, a suferit recent infarct miocardic şi suferă de insuficienţă cardiacă decompensată, deoarece siguranţa de droguri în această categorie de pacienţi studiat nu.

Se abtine de medicament recomandată la pacienţii cu tahiaritmiei. Un context de droguri de tratament sunt posibile creşterea RITMULUI CARDIAC, mai ales în timpul recepţiei la doze mari.

Pe fundalul de admitere pregătirea posibila dezvoltare de hipotensiune arterială ortostatică.

Ca și în cazul altor antidepresive, Influenţarea schimbului de serotonină, Venlafaxina poate creşte riscul de sângerare în piele şi mucoase. La tratarea pacientilor, predispuși la astfel de stări, prudență.

În timpul tratamentului cu Venlafaxina, în special în condiții de deshidratare sau de reducere BCC (incl. pacienţii mai în vârstă şi la pacienţii cu, luând diuretice), Hiponatremia se poate produce și / sau sindromul secreției inadecvate de ADH.

În timpul administrării medicamentului poate fi observată midriază, De aceea este recomandat pentru a controla presiunea intraoculară la pacienţii cu, înclinat să crească suferința, sau glaucom cu unghi închis.

Pe fundalul de admitere de Venlafaxina trebuie să fie prudenţi atunci când se realizează Terapia electroconvulsivă, tk. experiență cu venlafaxină în aceste condiții, nu există nici o.

Se abtine numi droguri în rinichi şi ficat de eşec.

Siguranţa şi eficacitatea de Venlafaxina cu instrumente, reducerea greutăţii corporale, incl. phentermine, nu este setat, Prin urmare, utilizarea lor simultana (ca utilizarea Venlafaxina ca monoterapie la indicele de masă corporală mai mici) Nu se recomandă.

Creştere semnificativă clinic a nivelului de colesterol seric observate la unii pacienţi, primirea Venlafaxina pentru cel puţin 4 Luni. Prin urmare, în admiterea lung pregătire ar trebui să fie controlul de colesterol seric.

După întreruperea de droguri, în special bruscă, Este posibil să apară simptome de sevraj. Riscul de simptome de sevraj poate depinde de mai mulţi factori, incl. durata cursului şi doze, precum şi reducerea dozei viteza. Simptome de sevraj (amețeală, senzoriale daune/etc.. parestezii /, somn tulburări/etc.. insomnie si vise neobişnuite /, agitaţie sau anxietate, greață și / sau vărsături, tremur, Transpirație, durere de cap, diaree, inima palpitaţii şi şi -a mărit labilitate emotionala) de obicei, au o intensitate mică sau moderată, Cu toate acestea, unii pacienti ele pot fi severe. De obicei, văzut în primele zile de droguri, Deşi au existat rapoarte sporadice de apariţia unor astfel de simptome la pacienţii, accidental am pierdut o singură doză. De obicei, aceste fenomene sunt singur în timpul 2 săptămâni. Cu toate acestea, unii pacienţi sunt mai (2-3 lună sau mai mult). Deci, înainte de a anula Venlafaxina recomandat reducerii treptate a dozei peste câteva săptămâni sau luni în funcţie de starea pacientului

Utilizarea la Pediatrie

Siguranţa şi eficacitatea de droguri în copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an nu a investigat. Creşte riscul de comportament suicidar, și ostilitate, in studiile clinice este mai frecvent in randul copiilor si adolescentilor, primirea antidepresive, şi în comparaţie cu grupuri, care au primit placebo.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Trebuie luat în considerare, că orice terapie de droguri droguri psihoactive pot afecta procesele de gândire şi de a reduce capacitatea de a îndeplini funcţia de motor. Acest lucru ar trebui să avertizeze pacientul înainte de tratament. Apar astfel de încălcări, gradul şi durata de restricţii trebuie prevăzute de către un medic.

Supradozaj

Simptomele: Modificări ECG (Prelungirea intervalului QT, bloc de ramură, extinderea complexului QRS), sinusurilor sau ventriculare tahicardie, bradicardie, gipotenziya, Starea convulsive, schimbare de constiinta (reducerea veghe). Cu o supradoză de venlafaxină când se administrează cu alcool și / sau alte droguri psihotrope, raportat evoluție letală.

Tratament: tratament simptomatic. Antidoturi specifice nu sunt cunoscute. Monitorizarea continuă a recomandat functiilor vitale (respirator și circulator). Numirea de carbon activat pentru a reduce consumul de droguri. Nu provocați voma din cauza Pericol de aspirare. Venlafaxina și EFA nu sunt afișate în timpul dializei.

Interacțiuni de droguri

Aplicarea simultana Velaksina^® cu inhibitori MAO, contraindicat. Bine ati venit Velaksina^® Tu nu poate începe mai puțin de 14 de zile de la sfârșitul de inhibitori MAO terapie. Dacă utilizați un inhibitor reversibil de MAO (moclobemidă), Acest interval poate fi mai scurt (24 h ). Terapiei cu inhibitori MAO poate începe în nu mai puțin de 7 zile de droguri Velaksin^®.

Utilizarea concomitentă de Venlafaxina cu litiu poate ridica ultima.

Daca aplici cu Venlafaxina de farmacocinetica imipraminom şi metabolitului său EFA nu se schimbă. În același timp, aplicarea lor simultană potenteaza efectele dezipramina – metabolitul principal de imipramină – şi său un alt metabolitului 2-Imipramina, Deşi semnificaţia clinică a acestui fenomen este necunoscut.

Poate creşte efectele haloperidol pentru a creşte concentraţia sa în sânge într-o cerere comună cu Velaksinom^®.

Împreună cu utilizarea de diazepam farmacocinetica droguri şi metaboliţii lor majore nu schimba semnificativ. De asemenea, nu a fost găsit Efectul asupra psihomotornye și psihometričeskie efectele diazepam.

Deși utilizarea clozapina poate fi o creștere a nivelului său în plasma sanguină și dezvoltarea de efecte secundare (de exemplu,, convulsii).

In timp ce utilizarea risperidonei (în ciuda creșterii ASC a risperidonei) Farmacocinetica ingredienții activi totali (risperidona și ego aktivnogo metabolit) Nu s-au schimbat semnificativ.

Împreună cu utilizarea de Venlafaxina cu etanol nemenționate reduce reacţiile emoţionale. Cu toate acestea, în timpul tratamentului, Venlafaxina nu este recomandat să consume alcool.

Metabolismul de Venlafaxina cu formarea de metabolita activă EFA are loc cu participarea izofermenta CYP2D6. Spre deosebire de multe alte antidepresive, doza de Venlafaxina nu poate scădea împreună cu utilizarea de inhibitori ai CYP2D6, sau la pacienţii cu genetice declin în activitatea de CYP2D6, Deoarece concentrația totală a substanței active și ale metaboliților (venlafaxinei și EFA) Nu se schimbă.

Principalul mod de a stabili surse Venlafaxina include metabolizare care implică CYP2D6 şi CYP3A4, astfel încât să fie precauţi atunci când prescrie Venlafaxina combinate cu medicamente, care sunt ambele inhibitori de enzime. Natura acestei interacţiuni nu este bine înţeleasă.

Venlafaxina este un inhibitor relativ slab al CYP2D6 şi nu suprima activitatea de isoenzymes CYP1A2, CYP2C9 și CYP3A4; asa ca nu ar trebui să așteptăm interacțiunea cu alte medicamente, în metabolismul care implică aceste enzime hepatice.

Cimetidina inhibă metabolizarea venlafaxinei pentru “prima trecere” prin ficat şi nu afectează farmakokinetiku EFA. Majoritatea pacientilor sunt de asteptat doar o ușoară creștere în activitatea farmacologică globală a venlafaxinei și EFA (mai pronunțat la pacienții mai în vârstă și funcției hepatice).

Nu sunt detectate clinic semnificative de interacţiune cu Venlafaxina antigipertenzivei (incl. cu beta-blocante, Inhibitori ai ECA și diuretice) şi gipoglikemicakimi de droguri.

Deoarece legarea de proteine plasmatice şi EFA goluri respectiv, venlafaxină 27% și 30%, Nu este Interacţiuni medicamentoase anticipat, ce rezultă din încălcarea obligatoriu la proteinele plasmatice.

Împreună cu Warfarina poate creşte efectul antikoaguljantnogo ultima, Când aceasta prelungeste si creste protrombinovoe timp MHO.

Împreună cu admiterea indinavir refuza ASC indinavir în 28% şi cu scăderea_max pe 36%, face parametri farmacocinetici, deci şi schimba Venlafaxina EFA. Semnificaţia clinică a acest efect este necunoscut.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat şi la îndemâna copiilor la o temperatura nu mai mare de 30 ° c. Termen de valabilitate – 2 an.