VANKORUS

Material activ: Vancomicină
Când ATH: J01XA01
CCF: Glicopeptide grup de antibiotice
ICD-10 coduri (mărturie): A04.7, A40, A41, i33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
La KFU: 06.11
Producător: Sinteza (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Valium pentru soluție perfuzabilă pulbere de la alb la alb cu tentă maro roz sau lumină.

Excipienți: mannyt.

Flacoane 10 ml (1) – cutii de carton.

Valium pentru soluție perfuzabilă pulbere de la alb la alb cu tentă maro roz sau lumină.

Excipienți: mannyt.

Flacoane 20 ml (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antibioticele din glicopeptidă. Vancomicina este un antibiotic glicopeptidic triciclic, izolat din Amycolatopsis orientalis. Acțiunea bactericidă a vancomicină se manifesta prin inhibarea biosintezei peretelui celular. În afară de, vancomicină poate modifica permeabilitatea membranei celulare a bacteriilor și modifica sinteza ARN. Rezistență încrucișată între vancomicină și alte clase de antibiotice nu este.

In vitro vancomicină activă împotriva organismelor gram-pozitive: Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis и (inclusiv tulpini rezistente la meticilină eterogene), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini rezistente la penicilină), Streptococcus agalactiae, Viridans Streptococcus, Streptococcus bovis и энтерококков (incl. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (incl. tulpini toxigene, participarea la dezvoltarea de enterocolită pseudomembranoasă) și difteroidele. К ванкомицину in vitro de asemenea, sensibil alte organisme: Listeria monocytogenes, bacterii genuri Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro, unele tulpini izolate de enterococi și stafilococi sunt rezistente la vancomicină. Cu combinația de vancomicină și aminoglicozide observat nici un efect sinergie in vitro impotriva multor tulpini de Staphylococcus aureus, streptococi, nu aparțin grupului D, grup enterococilor de bacterii și viridans.

Vancomicina nu este activă in vitro împotriva microorganismelor Gram-negativi, micobacterii și fungi.

Farmacocinetica

Absorbție

La pacienții cu funcție renală normală, după repetate pe / într-o doză de vancomicină 1 g (15 mg / kg, infuzie peste 60 m) Este concentrația plasmatică medie de aproximativ 63 mg / l direct după perfuzie; prin 2 ore după perfuzie concentrația medie în plasmă este de aproximativ 23 mg / l, și prin 11 h – despre 8 mg / l. Atunci când mai multe perfuzii într-o doză de 500 mg de 30 m, Este concentrația plasmatică medie de aproximativ 49 mg / l după perfuzie; prin 2 ore după perfuzie concentrațiile plasmatice medii pe cale 19 mg / l, prin 6 h – despre 10 mg / l. Concentrațiile plasmatice la doze multiple sunt similare cu concentrațiile plasmatice după administrarea unei singure doze.

Distribuire

V_d variind de la 0.3 la 0.43 l / kg.

Așa cum sa demonstrat prin ultrafiltrare, la concentrații în serul 10 mg / l la 100 mg / l, vancomicină legarea de proteinele plasmatice este 55%.

După on / în clorhidratul vancomicină se găsește în pleural, pericardic, ascita, Fluide și țesuturi sinoviale auricle, și, de asemenea, în urină și lichidul peritoneal în concentrații, inhibarea creșterii microorganismelor. Vancomicina penetrează încet în lichidul cefalorahidian. Când meningita este marcat penetrarea medicamentului în lichidul cefalorahidian. Vancomicina traversează bariera placentară și se excretă în laptele matern.

Metabolism

De droguri nu este, practic, metabolizat.

Deducere

T_1/2 vancomicină din mediile de plasmă 4-6 ore la pacienții cu funcție renală normală. Despre 75% doza administrată de vancomicină este excretată în urină prin filtrare glomerulară în primul 24 h . Clearance-ul plasmatic mediu este de aproximativ 0.058 L / kg / oră, Clearance mediu renal – despre 0.048 L / kg / oră. Clearance-ul renal al vancomicinei este relativ constantă și oferă excretia acestuia în 70-80%.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Disfuncție renală încetinește excreția vancomicină. Pacientii cu media renale la distanță sau absent T_1/2 este 7.5 d.

Clearance-ul total sistemic și renal al vancomicinei poate fi redus la pacienții vârstnici, ca urmare a încetinirii naturală a filtrării glomerulare.

Mărturie

Infecție, cauzate de microorganisme susceptibile la vancomicină, inclusiv:

- Endokardit, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (ca monoterapie sau în asociere cu aminoglicozide);

- Endokardit, cauzate de enterococi, de exemplu,, Еnterococcus faecalis (numai împreună cu un aminoglicozid);

- Tratamentul endocardita difteroidnogo (există dovezi ale eficacității vancomicină);

- Endocardită precoce, cauzate de Staphylococcus epidermidis sau difteroidelor, după supapă de înlocuire (în combinație cu rifampicina, antibiotice aminoglicozidice sau ambele);

- Prevenirea endocardita (in unele cazuri);

- Sepsis;

- infecții osoase și articulare;

- Infecții ale tractului respirator inferior;

- Infecții ale pielii și țesuturilor moi;

- Infecții, cauzate de microorganisme Gram-pozitive, în cazuri de reacții alergice la penicilină;

- În caz de intoleranță sau lipsă de răspuns la tratamentul cu alte antibiotice, inclusiv peniciline și cefalosporine;

- Infecții, cauzate de microorganisme, vancomicina-sensibil, dar rezistente la alte antimicrobiene;

- Colită Psevdomembranoznыy (în formă de soluție orală).

Dozare regim

Introdusă numai în / din picurare. Vankorus^® nu puteți intra / m sau / bolus (spray)!

On / într-o soluție de concentrația medicamentului de vancomicină nu mai este recomandată 5 mg / ml și viteza de introducere nu este mai 10 mg / min. Pacientii, care arată restrângerea consumului de lichide, medicament poate fi utilizat într-o concentrație de până la 10 mg / ml, Rata de introducere – nu mai 10 mg / min. Cu toate acestea, în cazul unei astfel de concentrare crește riscul de efecte secundare, asociate cu perfuzie.

Adulți cu funcție renală normală, medicamentul administrat într-o doză zilnică de 2 gin (de 500 mg fiecare 6 sau h 1 g fiecare 12 h ). Fiecare doză trebuie administrată cu o viteză care să nu depășească 10 mg / min timp de cel puțin 60 m. Vârsta și prezența obezității, pacientul poate necesita o modificare a dozei normale pe baza determinării concentrației de vancomicină în ser.

La copii doza, obișnuit, este 10 mg / kg / în fiecare 6 h . Fiecare doză trebuie administrată timp de cel puțin 60 m.

La Nou-născut Doza inițială este de 15 mg / kg, și apoi 10 mg / kg fiecare 12 h în primele săptămâni de viață. Început din a doua săptămână de viață – fiecare 8 h pentru a atinge vârstă 1 Luni. Fiecare doză trebuie administrată timp de cel puțin 60 m.

Pacienții cu insuficiență renală aveți nevoie pentru a ajusta doza în mod individual. Titrarea vancomicină pentru acest grup de pacienți poate fi sub controlul creatininei serice.

În pacienții vârstnici clearance-ul de mai jos vancomicină, V_d mai bine. La acești pacienți, alegerea dozei se realizează în mod avantajos pe baza concentrațiilor serice ale vancomicină. În prematuri și la pacienții vârstnici ca urmare a deteriorării funcției renale pot necesita reducerea dozei substanțială. Tu ar trebui să monitorizeze cu regularitate concentrația de vancomicină în plasma sanguină. Tabelul de mai jos prezintă doza de vancomicină, în funcție de QC .

La anurii Acest tabel nu poate fi utilizată pentru a determina doza. Dacă anuria medicament trebuie administrat la o doză inițială 15 mg / kg de greutate corporală pentru crearea rapidă a concentrațiilor terapeutice de ser vancomicină. Doza, necesară pentru a menține o concentrație stabilă de droguri, este 1.9 mg / kg / zi. Pacienții cu insuficiență renală severă este recomandabil să introduceți o doză de întreținere 250-1000 mg 1 la fiecare câteva zile: la CC 10-50 ml / min – 1 g fiecare 3-7 zi, la CC < 10 ml / min – 1 g fiecare 7-14 zi. La anurii Doza recomandată 1 g fiecare 7-10 zi.

Termeni de o soluție / în

Soluția injectabilă se prepară imediat înainte de administrarea medicamentului. Pentru acest flacon cu uscat, liofilizatom vancomicină steril adauga cantitatea necesara de apa pentru injectare, pentru a se obține o soluție cu o concentrație de 50 mg / ml. Ea trebuie diluată suplimentar al soluției preparate.

Soluțiile preparate înainte de administrarea de vancomicină trebuie diluat până la o concentrație de cel mult 5 mg / ml. Doza dorită este diluată cu modul anterior de vancomicina să fie administrat printr-o fracționată / infuzie timp de cel puțin 60 m. Ca solvenți pot fi utilizate 5% Dextroză (Glucoză) injectabilă sau 0.9% soluție de clorură de sodiu injectabilă. Înainte de injectarea unei soluții pentru administrare parenterala trebuie inspectată vizual, dacă este posibil, pentru impurități mecanice și decolorare.

Prepararea soluție orală și aplicarea acesteia

La tratamentul colitei pseudomembranoase, difficile a provocat Slostridium, datorită utilizării antibioticelor, și pentru tratamentul enterocolitei stafilococice Vankorus^® interior numit. Adulți numi 0.5-2 g 3-4 ori / zi, copii - O doză zilnică de 40 mg / kg, multitudinea de primire 3-4 ori / zi. Doza adecvată este dizolvată în 30 ml de apă și se dau la băutura pacient sau administrat prin gavaj. Pentru a îmbunătăți gustul soluției la acesta este posibil să se adauge siropuri alimentare convenționale. Durata tratamentului – 7-10 zi.

In / în introducerea vancomicină are avantaje pentru tratarea acestor boli.

Vancomicina ineficiente când sunt administrate în cazul altor tipuri de infecții.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: stop cardiac, maree, scădere a tensiunii arteriale, șoc (Aceste simptome sunt în principal legate de perfuzie rapidă).

Din sistemul digestiv: greață, colită psevdomembranoznыy.

Din sistemul hematopoietic: agranulocitoză, eozinofilija, neutropenie, trombocitopenie.

Din sistemul urinar: nefrită interstițială, modificări ale testelor funcției renale, insuficiență renală.

Pe o parte aSentimente precursoare de organe: amețeală, tinitus, Efectele ototoxice. Un număr de pacienți, tratat cu vancomicină, s-au observat efecte ototoxice. Acesta poate fi tranzitorie sau să fie permanent. Raportat, că majoritatea acestor cazuri s-au observat la pacienții, ca o doză excesivă de vancomicină, cu antecedente de pierdere de auz, sau la pacienții, primesc tratament concomitent cu alte medicamente cu posibila dezvoltare a ototoxicitate, de exemplu,, aminoglikozidami.

Reacțiile dermatologice: dermatită exfoliativă, bun (IgA) wrack dermatosis, dermatosis mâncărime, eritem.

Reacții alergice: Sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, urticarie, vasculita. În timpul sau la scurt timp după perfuzia rapidă a vancomicină prea posibile reacții anafilactoide.

Alte: frisoane, febră de droguri, necroză tisulară la locul de injectare, durere la locul de injectare, tromboflebită.

Introducerea rapidă a medicamentului poate provoca, de asemenea sindromul “Omul roșu”, înroșirea partea superioară a corpului, sau durere și spasm muscular de la piept și spate. După oprirea perfuziei acestor reacții dispar de obicei în 20 m, dar uneori poate dura până la câteva ore.

Contraindicații

- Nevrită de nerv auditiv;

- Insuficiență renală;

- Trimestrul I de sarcina;

- Alăptarea (alăptarea);

- Hipersensibilitate la vancomicină.

DIN prudență Utilizarea la pacienții cu pierderea auzului (incl. istorie), în trimestrul II și III de sarcină.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat pentru utilizarea în trimestrul I de sarcină. Aplicarea în II și III trimestru de sarcină este posibilă numai din motive de sănătate în caz, când beneficiul așteptat al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie să se oprească alăptarea în timpul tratamentului.

Precauții

Este necesară prudență vancomicină la pacienții cu insuficiență renală (Se recomandă să se controleze concentrația de vancomicină în plasma sanguină a insuficienței renale la pacienții cu vârsta peste 60 an), deoarece la mare, depozitat pentru o perioadă lungă de timp, concentrația medicamentului în sânge poate crește riscul de manifestări toxice ale medicamentului; concentrația maximă nu trebuie să depășească 40 ug / ml, minim – 10 ug / ml, concentrație de mai sus 80 ug / ml sunt considerate toxice. Pentru pacienții cu insuficiență renală doza de vancomicină trebuie să fie instalat în mod individual.

Scurtă introducere (de exemplu,, în câteva minute) vancomicina poate fi însoțită de o scădere accentuată a tensiunii arteriale și, în cazuri rare – stop cardiac. Vancomicina fi administrate sub formă de soluție diluată de cel puțin 60 m, pentru a evita reacțiile adverse, asociate cu perfuzie.

Vancomicina trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu alergii la teicoplanină, tk. Am raportat cazuri de alergii încrucișate-.

Pacientii, primind vancomicină în /, necesar pentru a efectua analize de sânge și monitorizarea funcției renale.

Vancomicina este iritant, astfel încât difuzia medicamentului dizolvat prin peretele vascular poate provoca necroza țesutului înconjurător. S-ar putea tromboflebită, deși probabilitatea de dezvoltare a acestora poate fi redusă prin care introduc treptat soluții diluate (o concentrație 2.5-5 mg / ml) și alternanța de locul de injectare.

Utilizarea la Pediatrie

În desemnarea nou-nascutului este recomandat pentru a controla concentrația în plasma sanguină.

Supradozaj

Simptomele: creșterea severității efectelor secundare.

Tratament: Terapia korrigiruyushtaya, vizează menținerea ratei de filtrare glomerulara. Vancomicina este slab eliminat în timpul dializei. Există dovezi, că hemofiltrare și perfuzii, printr-o rășină schimbătoare de ioni polisulfonă duce la o creștere a clearance-ului de vancomicină.

Interacțiuni de droguri

În același timp, / în introducerea vancomicină, și anestezice locale marcate eritemul, reacții roșeață și anafilactoide, posibilă reducere a riscului de tensiunii arteriale sau de dezvoltare a blocului neuromuscular. Introducerea vancomicină sub formă de perfuzie de 60 de minute înainte de administrarea anestezicului poate reduce apariția acestor reacții.

Prin aplicarea sistemică sau locală simultană și / sau secvențială a altor agenți potențial ototoxice și / sau nefrotoxice (aminoglikozidy, Amfotericină B, Acidul aminosalicilic și alte salicilați, bacitracină, capreomycin, karmustin, paromomiцin, ciclosporina, “buclă” Diuretic, polimixină B,, cisplatină, Acidul etacrinic) Este nevoie de o monitorizare atentă a posibila dezvoltare a acestor simptome.

Colestiramina reduce activitatea vancomicina (ingerare).

Antihistaminicele, meklozin, fenotiazinы, tioxantene pot masca simptomele de acțiuni Valium vancomicina (zgomot în urechi, amețeală).

Interacțiune farmaceutică

Soluție vancomicină are un pH scăzut, ceea ce poate duce la instabilitatea fizică sau chimică când este amestecat cu alte soluții. Acesta nu trebuie amestecat cu soluții alcaline.

Soluțiile de vancomicină și antibiotice beta-lactamice sunt incompatibile fizic atunci când sunt amestecate. Probabilitatea de precipitații crește odată cu creșterea concentrației de vancomicină. Ar trebui să fie clătit în mod corespunzător în / între folosește aceste antibiotice. În afară de, se recomandă să reducă concentrația soluției la vancomicină 5 mg / ml sau mai puțin.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, uscat, loc întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.