VALSAFORS

Material activ: Valsartan
Când ATH: C09CA03
CCF: Angiotensinei antagoniști ai receptorilor II
ICD-10 coduri (mărturie): I10, I50,0
Când CSF: 01.04.02
Producător: Farmaplant Fabricarea produselor chimice GmbH (Germania)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit culoare galben, rotund, Forma lenticular.

Excipienți: celuloza microcristalina, povidonă (polivinilpirrolidon mici), lactoză, amidon de cartofi, dioxid de siliciu coloidal (aэrosyl), talc, stearat de magneziu, gipromelloza (hidroxipropilmetilceluloza), Dioxid de titan, macrogol (polietilen glicol 4000), Despre tropeolin.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
14 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
14 PC. – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
28 PC. – borcane din material plastic (1) – cutii de carton.
28 PC. – borcane, sticla (1) – cutii de carton.

* denumire comună internațională, recomandată de OMS – valzartan.

Acțiune farmacologică

Antagonistul specific al receptorilor angiotensinei II.

Hormon activ al sistemului renină-angiotensină-aldosteron (Ei merg) este angiotensina II, care este format din angiotensina I cu participarea ACE. Angiotensina II se leagă de receptorii specifici, localizate pe membranele celulare în diferite țesuturi. Are o gamă largă de efecte fiziologice, inclusiv în primul rând ca direct, și participarea indirectă la reglarea tensiunii arteriale. Fiind un vasoconstrictor puternic, angiotensina II induce un răspuns direct la presor. În afară de, favorizează retenția de sodiu și stimulează secreția de aldosteron.

Valsartan are un efect antagonic selectiv asupra receptorilor subtipului AT₁, care sunt responsabile pentru efectele angiotensinei II. Consecința blocării AT₁– receptori este concentraţia plasmatică crescut de angiotensină II, care poate stimula AT deblocat₂-Receptorii. Valsartan nu are nicio activitate pronunțată de agonist AT₁-Receptorii. Afinitatea valsartanului pentru receptorii subtipului AT₁ despre 20 000 ori mai mare, subtipuri de receptori decât AT₂.

În tratamentul cu valsartan la pacientii cu hipertensiune arteriala este o scădere a tensiunii arteriale , nu sunt însoțite de o schimbare a ritmului cardiac. După administrarea unei singure doze de medicament în interior, la majoritatea pacienților, se observă debutul acțiunii antihipertensive 2 h , iar scăderea maximă a tensiunii arteriale se realizează în interior 4-6 h . După administrarea medicamentului, efectul antihipertensiv persistă mai mult 24 h . Cu prescripții repetate ale medicamentului, scăderea maximă a tensiunii arteriale, indiferent de doza luată, obținut de obicei în interior 2-4 săptămâni și se menține la nivelul atins în timpul terapiei de lungă durată.

Întreruperea bruscă a valsartanului nu este însoțită de o creștere bruscă a tensiunii arteriale sau de alte consecințe clinice nedorite.

Farmacocinetica

Absorbție

După ce luați medicamentul în interior, absorbția valsartanului are loc rapid, cu toate acestea, gradul de absorbție variază mult. Biodisponibilitatea absolută medie valsartan este 23%.

Curba farmacocinetică are un caracter descendent multi-exponențial (T_1/2A mai puțin de 1 h și T_1/2b despre 9 h ).

Distribuire

În gama de doze studiate, cinetica valsartanului este liniară.. Odată cu utilizarea repetată a medicamentului, nu s-au observat modificări ale parametrilor farmacocinetici. Înainte de droguri 1 ore / zi cumulare nesemnificative. Concentrațiile plasmatice ale medicamentului la femei și bărbați au fost aceleași.

Valsartan în mare parte (pe 94-97%) se leagă de proteinele serice, cea mai mare parte de albumină. V_d în perioada de echilibru scăzută (despre 17 L). Comparativ cu fluxul sanguin hepatic (despre 30 l /), clearance-ul plasmatic al valsartanului este relativ lent (despre 2 l /).

Deducere

70% din valoarea dozei administrate oral de valsartan este excretată în fecale. Cu urină, cca 30%, în principal nemodificat.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Nu a existat nicio corelație între funcția renală și expunerea sistemică la valsartan, tk. pentru o anumită substanță, clearance-ul renal este numai 30% din valoarea clearance-ului total. Prin urmare, la pacienții cu funcție renală afectată, ajustarea dozei nu este necesară.. Cu toate acestea, valsartanul are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice din sânge., prin urmare, este puțin probabilă eliminarea sa în timpul hemodializei.

Despre 70% din mărimea dozei absorbite de medicament este excretată în bilă, în principal nemodificat. Valsartan nu suferă biotransformare semnificativă, și, cum te poți aștepta, expunerea sistemică la valsartan nu se corelează cu gradul de disfuncție hepatică. Prin urmare, la pacienții cu insuficiență hepatică de origine non-biliară și în absența colestazei, nu este necesară ajustarea dozei.

Mărturie

- Hipertensiune arterială;

- Insuficiență cardiacă congestivă (II-IV funcțional
Clasa NYHA) pacienți, primind terapie standard, incl. Diuretice, glicozide cardiace, precum și inhibitori ACE sau beta-blocante (nu în același timp; utilizarea fiecăruia dintre medicamentele enumerate este opțională).

Dozare regim

Comprimatele se administrează oral, fără de mestecat, indiferent de masă.

La hipertensiune Doza recomandată este de 80 mg 1 timp / zi. Efectul antihipertensiv se dezvoltă în timpul 2 săptămâni de tratament; efect maxim prin 4 a săptămânii. Cei bolnavi , care nu reușesc să reducă tensiunea arterială adecvată , doza zilnică poate fi crescută la 160 mg sau diuretice prescrise suplimentar. Doza zilnică maximă este de 320 mg.

Pacienții cu insuficiență renală sau de la insuficiență hepatică, neînsoțită de colestază, variațiile dozei nu este necesară.

Valsafors^™ poate fi, de asemenea, prescris împreună cu alte medicamente antihipertensive.

La insuficienta cardiaca cronica Doza inițială recomandată este de 80 mg 1 timp / zi. O creştere treptată în doză de 80 mg 2 ori / zi, cu rezistenta buna – la 160 mg 2 ori / zi. Doza zilnică maximă – 320 mg, razdelennaya de 2 admitere.

Pacientii, în acelaşi timp primesc dioretiki, precum și la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, este necesară monitorizarea regulată a funcției renale, DIN. Odată cu apariţia semnelor clinice de hipotensiune arterială, Este necesar să se reducă doza.

Efect secundar

CNS: deseori – durere de cap, amețeală (incl. posturale), amețeală; rar – insomnie; uneori – leșin (atunci când este utilizat după infarct miocardic).

Sistemul respirator: uneori – tuse, infecții ale tractului respirator superior, faringită, rinită, sinuzita.

Sistemul cardiovascular: deseori – scădere marcată a tensiunii arteriale și hipotensiune arterială ortostatică; uneori (atunci când este utilizat după infarct miocardic) – insuficienta cardiaca.

Din sistemul digestiv: uneori – greață, diaree, durere abdominală; rareori – giperʙiliruʙinemija, creșterea transaminazelor hepatice.

Reacțiile dermatologice: rareori – erupții cutanate.

Pe partea aparatului locomotor: uneori – dureri de spate; rareori – mialgie, artralgii.

Cu sistemul genito-urinar: rareori – giperkreatininemiя, azot de uree serică crescută; rareori – insuficiență renală.

Reacții alergice: rareori – angioedem, erupții cutanate, mâncărime, reacții de hipersensibilitate, inclusiv boala serică și vasculita.

Din sistemul hematopoietic: deseori – neutropenie; rareori – reducerea concentrației de hemoglobină și hematocrit, neutropenie, trombocitopenie.

Alte: uneori – slăbiciune generalizată, hiperkaliemia; rar – umflătură, astenie, oboseală, scăderea libidoului.

Contraindicații

- Intoleranță la lactoză, galactozemie sau sindrom de malabsorbţie glucozei/galactozei afectată;

- Sarcina;

- Alăptarea;

- Pâna la 18 an (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța);

- Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

DIN prudență medicamentul trebuie utilizat în caz de stenoză bilaterală a arterei renale, stenoză a arterei pe rinichi unic, pe o dietă cu restricție de sodiu, în condiții, însoțită de o scădere a CCA (incl. diaree, vărsături), cu insuficiență hepatică pe fundalul obstrucției tractului biliar, în insuficiența renală (CC mai mică 10 ml / min), în timpul hemodializei.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Precauții

La pacienții cu deficiență severă de sodiu în organism și / sau BCC redusă, de exemplu,, tratați cu doze mari de diuretice, în cazuri rare la începutul tratamentului cu Valsafors^™ poate apărea hipotensiune arterială pronunțată clinic.

Înainte de a începe tratamentul, trebuie să corectați conținutul de sodiu și / sau BCC din organism., de exemplu,, prin reducerea dozei de diuretic. În caz de hipotensiune arterială, pacientul trebuie așezat pe spate, și, daca este necesar, țineți / în soluție salină de perfuzie. După, modul în care se stabilizează tensiunea arterială, tratamentul poate fi continuat.

Luând în considerare, ce alte medicamente, afectează sistemul renină-angiotensină-al′dosteronovuû (Ei merg), poate provoca creșterea nivelului de uree serică și creatinină la pacienții cu stenoză bilaterală sau unilaterală a arterei renale, ca măsură de precauție atunci când luați Valsafors^™ se recomandă monitorizarea sistematică a acestor indicatori.

Datorită inhibării RAAS la pacienții sensibili, sunt posibile modificări ale funcției renale. La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică severă, tratamentul cu inhibitori ACE și antagoniști ai receptorului angiotensinei poate fi însoțit de oligurie și / sau o creștere a azotemiei și (rareori) insuficiență renală acută și / sau deces. Prin urmare, este necesar să se evalueze gradul de afectare a funcției renale la pacienții cu insuficiență cardiacă..

Pacienții cu funcție renală afectată nu necesită ajustarea dozei. Dar, cu încălcări severe (CC mai mică 10 ml / min) se recomandă prudență.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică. Valsartanul este derivat în principal nemodificat în bilă, cu toate acestea, la pacienții cu obstrucție a tractului biliar, clearance-ul valsartanului este redus. Atunci când se prescrie medicamentul, acești pacienți trebuie să fie atenți în special..

La unii pacienți vârstnici, efectul sistemic al valsartanului a fost puțin mai pronunțat., decât la pacienții tineri, Totuși, nu a arătat nicio semnificație clinică în acest sens.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

La numirea Valsafors^™, precum și alte medicamente antihipertensive, se recomandă prudență atunci când se angajează în activități potențial periculoase (conducerea unei mașini și exploatarea mașinilor), necesită o atenție și viteza reacțiilor psihomotorii a.

Supradozaj

Simptomele: reducere semnificativă a tensiunii arteriale.

Tratament: în cazul în care medicamentul a fost adoptat recent, , Induce voma. Cu o scădere accentuată a tensiunii arteriale, este indicată administrarea intravenoasă de soluție salină. Improbabil, că valsartanul poate fi îndepărtat din organism folosind hemodializă.

Interacțiuni de droguri

Interacțiuni semnificative clinic cu aceste medicamente, sub formă de cimetidină, warfarina, furosemid, Digoxină, atenolol, Indometacin, gidroxlorotiazid, amlodipină și glibenclamidă nu au fost detectate.

Deoarece valsartan nu suferă niciun metabolism semnificativ, este puțin probabil să existe interacțiuni semnificative clinic cu alte medicamente la nivel metabolic, care sunt consecința inducerii sau inhibării sistemului citocromului P450.

În ciuda, că valsartanul este foarte asociat cu proteinele plasmatice din sânge, nu a fost identificată nicio interacțiune semnificativă cu diclofenacul, furosemidă și warfarină.

Utilizarea simultană a Valsafors^™ cu diuretice care economisesc potasiul (de exemplu,, spironolactona, triamteren, amilorid), preparate de săruri care conțin potasiu sau potasiu, poate duce la creșterea concentrației serice de potasiu. Dacă se consideră necesar un astfel de tratament combinat, Se recomandă prudență.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B . De droguri ar trebui să fie stocate într-un loc uscat, protejat de lumină și departe de copii, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.