Valacyclovir

Când ATH:
J05AB11

Valaciclovirul este sarea clorhidrat, L-valil ester de aciclovir. Clorhidrat de valacyclovir - pulbere albă sau aproape albă; solubilitatea maximă în apă (la 25 ° C) - 174 mg / ml; greutate moleculară 360,80.

Acțiune farmacologică.
Antiviral, antiherpetic.

Cerere.

Zona zoster; infecții ale pielii și mucoaselor, HSV (incl. herpes genital); prevenirea recidivei, virusul herpes simplex.

Hipersensibilitate (incl. aciclovir), Transplantul de măduvă osoasă, transplant de rinichi (cm. Precauții).

Disfuncție renală, Formele simptomatice ale infecției cu HIV, Copiii până la vârsta de 12 an (Siguranța și eficacitatea nu au fost determinate).

Sarcină. Poate, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt (studii adecvate și bine controlate de siguranța utilizării la femeile gravide nu au fost efectuate).

Datele privind rezultatele sarcinii la femeile, luând aciclovir pentru efecte sistemice în trimestrul I de sarcină (Aciclovir este un metabolit activ al valaciclovir), au aratat nici o crestere a numarului de malformatii congenitale comparativ cu populația generală. Ca observarea a fost inclus un număr mic de femei, concluzii fiabile și definitive cu privire la siguranta valaciclovir în timpul sarcinii nu se poate face.

Acțiuni categoria duce la FDA - B. (Studiul de reproducere la animale nu au evidențiat nici un risc de efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au făcut.)

Lactație. Aciclovir, metabolit al valaciclovirului, excretă în laptele matern. Ca urmare a numirii valaciclovir doză orală 500 mg C_max aciclovir în laptele matern în 0,5-2,3 ori (in medie 1,4 ori) mai mare decât concentrațiile corespunzătoare în sângele matern. Отношение ASC ацикловира, prezentă în laptele matern, la ASC a aciclovir în plasma maternă a fost de 1,4-2,6 (mediu 2,2). Înseamnă concentrația de aciclovir în laptele matern - 2,24 ug / ml. Când atribuiți o mamă care alăptează, la o doză de valaciclovir 500 mg 2 ori pe zi un copil va suferi aceleași efecte ale aciclovir, ea atunci când primește o doză orală de aproximativ 0,61 mg / kg / zi. Valacyclovir în formă nemodificată nu este determinat în sânge și laptele matern a mamei sau urina copilului. Valaciclovir trebuie utilizat cu precauție care alăptează femei, numai dacă este necesar.

In tabelul 1 prezintă efecte secundare, adesea observată în tratamentul cu valacyclovir (1 g 3 o data pe zi) la pacienții imunocompetenți cu herpes zoster în timpul studiilor randomizate, dublu-orb clinice.

Efecte secundare, observate în studiile clinice la pacienții cu herpes zoster

In tabelul 2 prezintă efecte secundare, observată în tratamentul cu valaciclovir la pacienți cu herpes genital timpul studiilor clinice.

Efecte secundare, observate în studiile clinice la pacienții cu herpes genital

Dacă supresie (preventiv, preventiv) Terapia pentru a preveni recidivele de herpes genital la pacienții infectați cu HIV, luând valacyclovir la o doză 500 mg 2 o data pe zi (n = 194) placebo (n = 99), Reacții adverse frecvent observate, durere de cap (13 și 8% respectiv), oboseală (8/5%), eritem (8/1%). Pacientii, luând valacyclovir, Au fost, de asemenea, anomalii de laborator (vs placebo): nivelurile crescute de fosfataza alcalina (4/2%), GOLD (14/10%), IS (16/11%), reducerea numărului de neutrofile (18/10%) și trombocite (3/0%).

Cooperare.

Interacțiuni semnificative clinic la pacienții cu funcție renală normală nu este instalat. Cimetidina și probenecid (singuri sau împreună) după ce a primit o singură doză de valaciclovir 1000 mg C creștere_makh și ASC și reduce clearance-ul renal de aciclovir. Farmacocinetica valaciclovir nu se modifică în timpul tratamentului cu digoxină, / antiacide care conțin aluminiu și magneziu, diuretice tiazidice.

Medicamente nefrotoxice crește riscul de insuficiență renală și tulburări ale sistemului nervos.

Supradozaj.

Simptomele: sedimentarea aciclovir în tubilor renali.

Tratament: hemodializă (in insuficienta renala acuta si anurie).

Dozare și Administrație.

Interior (indiferent de masă). Șarja este individual, în funcție de probele. Tratamentul este recomandat să înceapă cât mai curând posibil, spune cea mai mare eficiență, atunci cand tratamentul a fost inițiat pentru 48 h de la prima apariție a simptome ale bolii (erupții cutanate, durere sau senzație de arsură). Când zona zoster - de 1000 mg 3 de doua ori pe zi, timp de 7 zi.

Când herpes simplex, inclusiv herpes genital recurent, - Prin 500 mg 2 de două ori pe zi, în timpul 5-10 zile.

La pacienții cu insuficiență renală doză redusă: cu herpes zoster - pentru 1000 mg fiecare 12 Ore creatininei Cl la 30-49 ml / min sau 1 ori pe zi cu creatininei Cl 10-29 ml / min și 500 mg 1 o dată pe zi la creatinina Cl mai mică 10 ml / min; prin simpla (inclusiv genital) herpes - pe 500 mg fiecare 12 Ore creatininei Cl la 30-49 ml / min sau 1 o dată pe zi la creatinina Cl mai mică 30 ml / min; în cazul hemodializei medicament prescris după.

Precauții.

Cu precauție este prescris pentru orice condiții, immunodeficient însoțite, în special la pacienții infectați cu HIV. În timpul studiilor clinice, atunci când iau doze mari de valaciclovir (8 g / zi) pentru o lungă perioadă de timp și sindrom uremic purpură / hemolitic trombocitopenică înregistrate, sau, în cazuri rare cu evoluție letală, la pacienții cu forme simptomatice ale infecției cu HIV, după transplantul de măduvă osoasă sau de rinichi (cm. "Contra" și "Restricții privind utilizarea"). Nu este stabilită eficacitatea și siguranța valacyclovir la pacienții imunocompromiși (cu excepția pentru terapia de supresie a herpes genital la pacienții infectați cu HIV), pentru terapia de supresie a herpesului genital recurent la pacienții cu forme simptomatice de HIV (Numarul de celule CD4 <100 celule / mm³), pentru tratamentul herpes genital la pacienții infectați cu HIV, pentru tratamentul herpesului zoster generalizate, pentru a reduce posibilitatea de infectare cu herpes genital partener sănătos.

Utilizați prudență atunci când funcția renală (alungită T_1/2 aciclovir), Mod de corectare necesar, în funcție de gradul de încălcare a funcțiilor lor (cm. "Doze și administrație"). Pacientii cu boli de rinichi, tratați cu doze mari de valaciclovir, au existat cazuri de insuficiență renală acută și tulburări ale sistemului nervos central.

Pacientii mai in varsta in timpul tratamentului este recomandat pentru a creste aportul de lichide.

In timpul tratamentul herpesului genital trebuie să evite contactul sexual (medicamentul nu protejeaza impotriva transmiterii infecției).