Udenafil

Când ATH:
G04BE

Acțiune farmacologică.

Udenafil - este un inhibitor selectiv reversibil de guanozin monofosfat ciclic (cGMP) - Specific fosfodiesterazei de tip 5 (PDE5). Udenafil nu are efect relaxant direct asupra cavernos izolat, dar atunci când stimulare sexuală sporește efectul relaxant al oxidului nitric prin inhibarea PDE-5, responsabil pentru defalcarea GMPc în corpul cavernos. Rezultatul este relaxarea musculaturii netede a arterelor și fluxul de sange pentru tesuturile penisului, care cauzeaza erectii. Medicamentul are nici un efect în absența stimulării sexuale.

Farmacocinetica

Absorbție
După prima absoarbe rapid în Udenafil. Timpul concentrației plasmatice maxime (t max) este 30-90 minute (mediu - 60 minute). Jumătate de viață (t ?) este 12 ore, udenafil legare mare de proteinele plasmatice (93,9%) prelungește eficacitatea sa a 24 ore după administrarea unei singure doze. Primirea alimente bogate in calorii nu are efect asupra absorbției udenafil.

Metabolism:
Udenafil metabolizat în principal cu izoenzima (СYP)3A4 цитохрома Р450.

Deducere:
La persoanele sanatoase, clearance-ul total al udenafil 755 ml / min. Odata ajunsi Udenafil excretată ca metaboliți în materiile fecale. Udenafil nu se acumulează în organism. Atunci când luate de zi cu zi la voluntari sănătoși într-o doză udenafil 100 și 200 mg pe zi pentru 10 zile, nu au existat modificări semnificative ale farmacocineticii sale.

Indicatii

Tratamentul disfuncției erectile, caracterizat prin incapacitatea de a obține sau menține o erecție a penisului, suficiente pentru un contact sexual satisfăcător.

Dozare și Administrație

De droguri este administrat pe cale orală, indiferent de masă.
Doza recomandată este de 100 mg, prelua 30 minute înainte de activitatea sexuală anticipată.
Doza poate fi crescută la 200 mg, ținând seama de eficacitatea și tolerabilitatea individuale. Multitudinea maximă recomandată de aplicare - o dată pe zi.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular – spălare.

CNS – amețeală, gat intepenit, parestezii.

Pe partea de organul de vizibilitate – înroșirea ochilor vedere încețoșată, ochi iritați, crescut lăcrimare.

Reacțiile dermatologice umflarea pleoapelor, umflarea feței, urticarie.

Din sistemul digestiv – dispepsie, abdominal greață disconfort, durere de dinți, constipație, gastrită.

Pe partea sistemului endocrin – sete.

Sistemul respirator – congestie nazală, respirație dificilă, nas uscat.

Pe partea aparatului locomotor – parasynovitis.

Din organism ca un întreg – durere de cap, disconfort toracic, senzație de durere în piept căldură, Dureri de stomac, oboseală.

În timpul după punerea pe piață în aplicarea udenafil au fost descrise, de asemenea, alte evenimente adverse: palpitație, nas sângera, zgomot în urechi, diaree, reacții alergice (erupții cutanate, эritema), erecție prelungită, senzație de disconfort general, senzație de frig sau căldură, amețeli posturale, tuse.

Contraindicații

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;
Recepția simultană de nitrați și alte "donatori" de oxid nitric.

Sarcina și alăptarea

Care nu sunt destinate utilizării la femei.

Utilizarea la copii și adolescenți

Care nu sunt destinate pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an.

Supradozaj

In doze unice de medicament la o doză de 400 mg de evenimente adverse au fost comparabile cu cele observate în udenafil angajarea la doze mai mici, dar ele au fost mai frecvente.
Tratament: simptomatic. Dializa nu accelerează eliminarea udenafil.

Interacțiuni de droguri

Inhibitorii citocromului P450 izoenzimelor CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, cimetidina, Eritromicină, suc de grapefruit) poate intensifica acțiunea udenafil.

Ketoconazol (doza 400 mg) crește biodisponibilitatea și C max udenafil (doza 100 mg) aproape de două ori (212%) și în 0,8 ori (85%), respectiv. Ritonavir și indinavir znachitelyno usilivayut acțiune udenafil.

Dexametazona, rifampicina și anticonvulsivante (Carbamazepină, fenitoina și fenobarbital) poate accelera metabolismul udenafil, Prin urmare, administrarea concomitentă a medicamentelor de mai sus reduce efectul de udenafil.

Administrarea concomitentă a udenafil (30 mg / kg, oral) și nitroglicerină (2,5 mg / kg intravenos o dată) Nu a arătat nici un efect asupra farmacocineticii udenafil în studii experimentale, Cu toate acestea, utilizarea simultană a nitroglicerinei și udenafil nu este recomandată din cauza posibilei scăderea tensiunii arteriale. Udenafil și drogurile din grupul de alfa-blocante sunt vasodilatatoare, Prin urmare, în cazul administrării trebuie să fie numit în doze minime.