TULOZIN

Material activ: Tamsulozin
Când ATH: G04CA02
CCF: Pregătire, folosit în încălcarea urinare, asociate cu hiperplazie benigna de prostata. Alfa₁-adrenoblokator
Coduri ICD-10 (mărturie): N40
Când CSF: 28.01.02.01
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Capsule cu eliberare modificată gelatină tare, auto-închidere, cu o carapace transparentă verde şi opacă verde Cap; Conținutul de capsule – Pelete de culoare albă, miros sau aproape fără miros.

Excipienți: celuloza microcristalina, un copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil (1:1) (in forma 30% soluţie de dispersia apei), stearat de calciu.

Structură Pelete de coajă: un copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil (1:1) (in forma 30% soluţie de dispersia apei), talc, triэtiltsitrat, Tween 80 (polisorbat 80).

Compoziția capsulelor coajă: carcasă – indigokarmin, galben de chinolină, Dioxid de titan, gelatină; capac – indigokarmin, galben de chinolină, gelatină.

10 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Alfa₁-adrenoblokator. Tulozin selectiv şi competitiv blocarea postsinaptică α_1A-adrenoreceptory, situat în musculaturii netede a prostatei, vezicii urinare și uretrei prostatice, și α_1D-adrenoreceptory, situate predominant în corpul vezicii. Acest lucru reduce tonul musculaturii netede ale prostatei, vezicii urinare și uretrei prostatice și de a îmbunătăți funcția de detrusorului. Acest lucru reduce simptomele de obstrucție și iritarea, asociate cu hiperplazie benigna de prostata. Obișnuit, efectul terapeutic se dezvoltă după 2 săptămâni după începerea dozării, deși la unii pacienți se observă scăderea simptomelor după prima doză.

Capacitatea de a afecta Tulozina α_1A-adrenergici în 20 ori mai mare decât capacitatea sa de a interacționa cu α_1B-adrenoreceptor, care sunt situate în musculatura netedă vasculară. Cu un astfel de selectivitate mare de droguri nu provoacă nici o reducere semnificativă clinic a tensiunii arteriale sistemice la pacienții cu hipertensiune arterială, și la pacienții cu BP inițială normală.

Farmacocinetica

Absorbție

După tamsulosin orală absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea – despre 100%. După o doză unică de droguri în interiorul C_max de substanță activă în plasmă obținută prin 6 h .

Imediat după ingestia scade absorbția tamsulosin. Uniformitatea crește de absorbție, dacă un pacient are medicament în fiecare zi după aceeași masă.

În starea de echilibru (prin 5 zi luarea curs) Valorile C_max substanța activă din plasma sangvină 60-70% superior, decât C_max după o singură doză de medicament.

Distribuire

Legarea de proteinele plasmatice – 99%. Tamsulosin are o ușoară V_d -despre 0.2 l / kg.

Metabolism

Tamsulosin este practic supusă efectului “prima trecere” și metaboliți încet biotransformat în ficat a farmacologic active, menține o selectivitate mare pentru α_1A-adrenoceptor. Niciunul dintre metaboliți este mai activ, decât materie primă. Cele mai multe dintre substanța activă prezentă în sânge într-o formă nemodificată.

Deducere

Tamsulosin și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi, cu aproximativ 9% din doză se excretă nemodificată în.

T_1/2 tamsulosin în doză unică – 10 h , după doze multiple – 13 h , finală T_1/2 – 22 h .

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Când rafinament de dozare insuficienta hepatica nu este necesară.

Încălcarea renale dozei rafinare nu este necesar.

Mărturie

- Tratamentul simptomelor functionale ale hiperplaziei benigne de prostată.

Dozare regim

Tulozin administrate pe cale orală în doză de 400 g (1 Caps. / zi).

Capsulele luate după prima masă, bea multă apă. Capsula nu trebuie să zdrobi și mesteca.

Efect secundar

CNS: 1-10% – amețeală, somnolență sau insomnie; 0.1-1% – durere de cap.

Din sistemul digestiv: 0.1-1% – greață, vărsături, diaree sau constipație.

Pe partea sistemului reproductiv: 0.1-1% – ejaculare retrograda, scăderea libidoului; < 0.01% – priapism.

Sistemului cardio vascular: 0.01-0.1% – hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie, palpitație, dureri în piept, leșin.

Reacții alergice: 0.01-0.1% – erupții cutanate, mâncărime, urticarie, angioedem.

Alte: 0.1-1% – acuitate vizuală redusă, rinită, astenie, dureri de spate.

Contraindicații

- Hipersensibilitate la medicament.

DIN prudență ar trebui să se aplice în insuficienţă renală cronică (CC < 10 ml / min), hipotensiune (în t. h . ortostatică), insuficiență hepatică severă.

Precauții

Tamsulosin ar trebui să fie utilizat cu precauţie la pacienţii, predispuse la ortostatică hipotensiune, tk. în caz de admitere a altor alfa₁-blocante, Unii pacienţi în cursul tratamentului poate suferi iad, care uneori duce la stare de inconstienta. La primele semne de hipotensiune ortostatică (amețeli sau slăbiciune) Pacientul ar trebui să stea sau până când simptomele dispar.

Înainte de a începe terapia, pacientul trebuie examinat pentru a exclude prezența altor boli, care poate provoca simptome similare, precum și hiperplaziei benigne de prostata. Înainte de începerea tratamentului şi periodic în timpul tratamentului trebuie să fie digital rectal examen şi, dacă este necesar, determinarea antigenului specific prostatic (PSA).

Pacienții cu insuficiență renală severă (CC < 10 ml / min) Tulozin ar trebui să fie utilizat cu precauţie, tk. nu s-a investigat siguranţa de droguri în această categorie de pacienţi.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Cazuri de supradozaj acut nu au fost descrise.

Simptomele: Teoretic este posibil ca urmare a apariţiei hipotensiune arterială acută.

Tratament: pacientul trebuie să se stabilească, pentru a recupera anunţuri şi normalizarea RITMULUI cardiac. Petrece cardiotropic terapie. Ar trebui să monitorizeze functia renala si aplica terapia de susţinere generală.

Dacă simptomele persistă, introduceți soluții obemozameschayuschie sau medicamente vasoconstrictoare. Pentru a preveni absorbția în continuare a posibil lavaj gastric tamsulosin, Administrarea de cărbune activat sau laxativ osmotic. Dializa nu este eficientă, deoarece tamsulosin puternic asociate cu proteinele plasmatice de sânge.

Interacțiuni de droguri

Aplicarea simultană de cimetidină creşte concentraţia în plasma sanguină de tamsulosin, furosemid reduce concentraţia acesteia în plasmă de sânge. În ambele cazuri, cu toate acestea, conținutul de tamsulosin este concentraţiile terapeutice active şi nu este necesară ajustarea dozei.

Diclofenac și anticoagulante indirecte crește rata de excreție a mai multor tamsulosin.

Aplicarea simultană a tamsulosin cu alte alfa₁-blocante și alte medicamente, scăderea tensiunii arteriale, Aceasta poate duce la un efect hipotensiv crescut marcat.

Nu au existat interacțiuni cu utilizarea concomitentă de tamsulosin și atenolol, Enalapril, nifedipină sau teofilină.

Concentrația de tamsulosin în plasmă nu a schimbat în prezență de diazepam, trihlormetiazida, amitriptilina, diclofenac, glibenclamidă, simvastatină sau warfarina.

Tamsulosin nu a schimbat concentraţia de diazepam, propranolol, triclormetiazidă și clormadinon.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau sub 25 ° C. Termen de valabilitate – 15 Luni.