TIZERCIN

Material activ: Levomepromazin
Când ATH: N05AA02
CCF: Medicament antipsihotic (anxiolitic)
ICD-10 coduri (mărturie): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
La KFU: 02.01.01.01
Producător: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungaria)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, acoperit alb, rotund, ușor biconcave, fără miros.

Excipienți: stearat de magneziu, amidon glicolat de sodiu, povidonă, celuloza microcristalina, amidon de cartofi, lactoză, Dioxid de titan, gipromelloza, Dimeticon.

50 PC. – flacoane de sticlă de culoare închisă (1) – cutii de carton.

Soluție perfuzabilă și / m incolor sau verde pal, clar, fără miros.

Excipienți: bisulfit de sodiu, vitamina C, apă d / i.

1 ml – flacoane de sticlă incoloră (5) – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Medicament antipsihotic (anxiolitic) Seria fenotiazină. Are antipsihotic, sedare (snotvornoe), analgezic, antiemetic moderat, hipotermie, antihistaminic ușoară și acțiune, m anticolinergică. Aceasta determină o scădere a tensiunii arteriale.

Efect antipsihotice datorează blocadei dopamină D₂-receptori și sistemele mezocorticale miezolimbice.

Efect sedativ datorează blocadei receptorilor adrenergici de formarea reticulare a trunchiului cerebral; efect antiemetic – blocarea dopaminei D₂-Zona de declanșare receptor al centrului vomei; efect hipotermic – blocarea receptorilor de dopamină din hipotalamus.

Efecte secundare extrapiramidale sunt mai puțin pronunțate la levomepromazina, decât “clasic” neuroleptice. Levomepromazina crește pragul de durere. Cu capacitatea de a spori efectele analgezice ale acestui medicament poate fi utilizat pentru tratament adjuvant in sindromul durerii acute și cronice.

Efect maxim analgezic dezvoltă în 20-40 minute după ce am / m administrare si dureaza aproximativ 4 h .

Farmacocinetica

Absorbție

După administrare orală, C_max concentrațiile plasmatice atinse după 1-3 h .

După / m C_max concentrațiile plasmatice atinse după 30-90 m.

Distribuire

Pătrunde bariere histohematogenous, inclusiv GEB, distribuite în organe și țesuturi.

Metabolism

Levomepromazina metabolizat rapid în ficat prin demetilare pentru a forma sulfat și glucuronid conjugați, se excretă în urină. Metabolit, rezultă din demetilarea (N-desmetilomono-metotrimeprazina), poseda activitate farmacologica, restul de metaboliți inactivi.

Deducere

T_1/2 este 15-30 h .

O mică porțiune din doza administrată (1%) Se pare nemodificată în urină și fecale.

Mărturie

- Agitație psihomotorie de diferite etiologii: schizofrenie (acută și cronică), în tulburările bipolare, în psihoze (inclusiv senilă și intoxicație), în oligofrenie, epilepsie;

- Alte tulburări psihice, continua cu agitare, neliniștit, panică, fobii, insomnie;

- Consolidarea analgezice, fonduri pentru anestezie generala, antihistaminice;

- Durere (nevralgia nervului troynichnogo, nevrită de nerv facial, sindrila).

Dozare regim

Interior numit, doză inițială 25-50 mg / zi în doze divizate (din doza maximă zilnică trebuie administrată înainte de culcare), o creștere de zi cu zi pe 25-50 mg pentru a îmbunătăți starea pacientului. In rezistente la alți pacienți neuroleptice o doză zilnică poate fi crescută mai rapid, ridicarea-l la 50-75 mg / zi. Adică zilnic doza de până 200-300 mg.

După îmbunătățirea unui pacient, doza trebuie redusă la o menținere, valoarea care se determină în mod individual.

IN practica ambulatoriu pentru pacientii cu tulburari nevrotice medicament administrat într-o doză zilnică 12.5-50 mg (1/2-2 tab.).

Parenteral medicamentul este administrat în absența posibilității de ingestie sale. Doza zilnică este de 75-100 mg, razdelennaya de 2-3 injecție, repaus la pat sub controlul tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. Dacă este necesar, doza zilnică a fost crescută la 200-250 mg.

Introduceți / m (adânc) sau / picurare.

Pentru administrare ca un I / perfuzie picurare Tisercinum^® (50-100 mg) Se diluează în 250 ml soluție salină sau soluție de glucoză izotonică (dextroză) si administrat lent, printr-o pipetă.

Pacienții cu psihoză, în agitație psihomotorie severă este recomandabil să se înceapă tratamentul cu levomepromazina administrare parenterală.

Pentru a preveni dezvoltarea de colaps ortostatică în timpul tratamentului impune respectarea cu repaus la pat.

Efect secundar

Sistemul cardiovascular: comun – scădere a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică; posibil – tahicardie, Boala Adams ", Prelungirea intervalului QT (efect aritmogen, Tipul tahicardie “piruetă”). La primirea neuroleptice serie fenotiazina au fost cazuri de moarte subită (probabil determinate de cauze cardiace).

Din sistemul hematopoietic: pancitopenie, agranulocitoză, leucopenie, eozinofilija, trombocitopenie.

CNS: somnolență, amețeală, oboseală, confuzie, tulburări de vorbire, simptome extrapiramidale cu sindrom prevalenta akinete-hipoton, convulsii, hipertensiune intracraniană, sindrom neuroleptic malign (NMS).

Pe partea sistemului endocrin: galactoree, neregularități menstruale, mastalgïya, slăbire. Cu utilizarea prelungită a descris cazuri de adenom hipofizare, ci de a stabili un cauzalitate legătura dezvoltarea de derivați fenotiazinici sunt necesare mai multe cercetări.

Din sistemul urinar: decolorarea urinei, anularea.

Din sistemul digestiv: gură uscată, disconfort abdominal, greață, vărsături, constipație, ficat (icter, colestază).

Reacțiile dermatologice: fotosensibilitate, эritema, pigmentare.

Pe partea de organul de vizibilitate: utilizarea pe termen lung a oricăror depozitelor în lentila și corneea, pigmentnaya retinopatie.

Reacții alergice: edem laringian, edem periferic, reacții anafilactoide, bronhospasm, urticarie, dermatită exfoliativă.

Alte: hipertermie (Acesta poate fi primul semn al NSA), durere și umflare la locul de injectare.

Contraindicații

- Utilizarea concomitentă de medicamente antihipertensive;

- O supradoză de fonduri, oferind un efect deprimant asupra sistemului nervos central (alcool, anestezice generale, hipnotice);

- Glaucom Zakrыtougolynaya;

- Retenție urinară;

- Boala Parkinson;

- Scleroză multiplă;

- Miastenia;

- Hemiplegia;

- Insuficiență cardiacă cronică decompensare;

- Insuficiență renală severă;

- Insuficiență hepatică severă;

- Hipotensiune arterială severă;

- Inhibarea osoase hematopoiezei măduvă (granulocitopenie);

- Porfiria;

- Alăptarea;

- Copiii până la vârsta de 12 an;

- Hipersensibilitate la levomepromazina și alte fenotiazine.

DIN prudență folosit pentru epilepsie, la pacienții cu boli cardiovasculare în istorie, în special la vârstnici (tulburare de conducere a muschiului inimii, Aritmie, sindrom, QT lung congenital).

Sarcina și alăptarea

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepția, când beneficiul așteptat al tratamentului pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Nu există studii clinice adecvate și bine controlate privind siguranța Tisercinum^® alăptării nu a fost. Levomepromazina excretat în laptele matern. Având în vedere aceste fapte, utilizarea de droguri este contraindicată în alăptării. Daca este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să decidă problema de încetare a alăptării.

Precauții

Utilizarea medicamentului trebuie întreruptă în caz de reacții alergice.

O atenție deosebită este necesară în timp ce aplicarea mijloacelor, Deprimante ale SNC, Inhibitorii MAO și medicamente, având activitate anticolinergică.

O atenție specială trebuie prescris la pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică din cauza riscului de acumulare de droguri.

Pacienți vârstnici au o predispoziție la hipotensiune ortostatică, și la dezvoltarea efectelor anticolinergice și sedative ale fenotiazine. În afară de, acestea apar de multe ori efecte secundare deosebit de extrapiramidale. Prin urmare, la acești pacienți este deosebit de important să se folosească de droguri in doze inițiale mici și o creștere treptată.

Pentru a preveni dezvoltarea hipotensiunii ortostatice după administrarea primei doze pacient trebuie să se situeze 30 m. Dacă după administrarea medicamentului se produce amețeli, trebuie să respecte cu repaus la pat, după fiecare doză.

Pentru administrare parenterală trebuie să fie posibil să se schimbe locul de injectare, deoarece medicamentul poate avea un efect iritant local și leziuni tisulare.

Dacă în timpul tratamentului antipsihotic nu hipertermie, Asigurați-vă că pentru a exclude dezvoltarea ANS. NMS – boala mortala, caracterizat prin următoarele simptome: hipertermie, rigiditate musculară, confuzie, disfuncția sistemului nervos autonom (tensiune arterială instabilă, tahicardie, aritmie, desudation), creșterea CK, mioglobinuriâ (raʙdomioliz) și insuficiență renală acută. Dacă aveți aceste simptome, iar dacă în timpul tratamentului hipertermie de etiologie necunoscută, fără alte simptome clinice ale NMS, introducere Tisercinum^® ar trebui să înceteze imediat.

După retragerea bruscă a medicamentului, utilizat în doze mari sau prelungite, poate provoca greață, vărsături, durere de cap, tremur, crescut transpirație, tahicardie, insomnie si anxietate, și dezvoltarea toleranței la efectele sedative ale fenotiazinelor și toleranță încrucișată la diferite antipsihotice. Din acest motiv, eliminarea medicamentului trebuie să fie întotdeauna treptată.

Multe antipsihotice, incl. levomepromazin, poate reduce pragul convulsivant și determina modificari epileptiformă EEG. De aceea, selectarea dozei Tisercinum^® pacienții cu epilepsie trebuie să fie monitorizați în permanență parametrii clinici și EEG.

Dezvoltarea icter colestatic depinde de sensibilitatea individuală a pacientului și dispare complet după încetarea administrării medicamentului. Prin urmare, tratamentul pe termen lung necesită o monitorizare regulată a funcției hepatice.

Când terapia de lungă durată, se recomandă monitorizarea regulată a sângelui periferic.

In timpul tratamentului, să evite alcoolul înainte dispariția efectelor medicamentului (în timpul 4-5 zile după întreruperea Tisercinum^®).

Monitorizarea parametrilor de laborator

Înainte și în timpul tratamentului ar trebui să monitorizeze cu regularitate a tensiunii arteriale, testelor funcției hepatice (mai ales la pacienții cu boli de ficat), analize comportament de sânge periferic, ECG (bolile cardiovasculare și la pacienții vârstnici).

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul perioadei de tratament ar trebui să se abțină de la conducere și de performanță, asociată cu un risc crescut de accidente.

Supradozaj

Simptomele: hipotensiune, Anomaliile de conducere în inima musculare (Prelungirea intervalului QT, tip de tahicardie ventriculară “piruetă”, AV блокада), depresiune de constiinta de diferite severitate (până la comă), simptome extrapiramidale, sedare, convulsii.

Tratament: resuscitare, Terapia simptomaticheskaya. Spetsificheskiy nici un antidot cunoscut. Diureza forțată, hemodializă și perfuzii nu sunt eficiente.

Interacțiuni de droguri

Evitati aplicarea simultană Tisercinum^® cu medicamente antihipertensive, din cauza riscului de scădere semnificativă a tensiunii arteriale; Inhibitorii MAO, tk. poate crește durata efectului Tisercinum^® și severitatea efectelor secundare.

Ar trebui să fie utilizat cu prudență Tisercinum^® în combinație cu medicamente, având activitate anticolinergică (antidepresive triciclice; histamină H₁-Receptorii, Unii agenți antiparkinsoniene; atropyn, scopolamină, succinilcolină) datorită efectelor anticolinergice crescute (ileus paralitic, retenție urinară, glaucom), în combinație cu efecte secundare extrapiramidale scopolamine; cu mijloace, Deprimante ale SNC (analgezice opioide, fonduri pentru anestezie generala, anxiolitice, sedative și hipnotice, antidepresive triciclice), tk. este îmbunătățită acțiune inhibitoare Tisercinum^® CNS; cu mijloace, Ea are un efect stimulator asupra sistemului nervos central (incl. derivați de amfetamină), tk. o scădere a efectului psihostimulante; cu levodopa, tk. există un efect de slăbire a levodopa; cu antidiabetice orale, tk. este necesar redus eficacitatea lor și ajustarea dozelor; cu mijloace, prelungirea intervalului QT (anumite antiaritmice, antibiotice macrolide, antifungice azolice, cisapridă, unele antidepresive, Unele antihistaminice, și diuretice, reduc nivelul potasiului), tk. Aceasta crește riscul de prelungire a intervalului QT și, Prin urmare, aritmii; cu mijloace, cauza fotosensibilitate, datorită riscului de întărire sale; etanol, tk. este îmbunătățită efect inhibitor asupra sistemului nervos central și crește riscul de efecte secundare extrapiramidale.

Tizercin^® ar trebui utilizate în interior pentru 1 ore înainte sau după 4 ore după ingestia de antiacide, tk. în timp ce utilizarea de antiacide reduce absorbția din tractul gastrointestinal levomepromazina.

Într-o aplicație cu Tisercinum^® preparate, suprima osoase gemopoez măduvă, Aceasta crește riscul de a dezvolta mielosupresia.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri apartine lista substanțelor puternic №1 Comitetul permanent privind consumul de droguri de control MS.

Medicament sub formă de comprimate, acoperit, Ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.

Medicamentul este sub formă de soluție injectabilă trebuie să fie lăsat la îndemâna copiilor, protejat de lumină, la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.