Timentin

Material activ: Acid clavulanic, Tikarцillin
Când ATH: J01CR03
CCF: Antibiotice penicilină cu spectru larg, penicilinază-rezistent; Active incl. împotriva Pseudomonas bastoane
ICD-10 coduri (mărturie): A40, A41, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Când CSF: 06.01.02.05.01
Producător: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusia)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Valium pentru soluție perfuzabilă sub formă de pulbere, de culoare albă până la galben deschis.

Butelii din sticla (10) – cutii de carton.

Valium pentru soluție perfuzabilă sub formă de pulbere, de culoare albă până la galben deschis.

Butelii din sticla (10) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Antibiotice penicilină cu spectru larg, penicilinază-rezistent. Timentin un preparat combinat, care include ticarcilina de sodiu – karboksipenitsillin activitate antibacteriană cu spectru larg semisintetic și clavulanat de potasiu – ингибитор b-лактамаз, care sunt produse de multe bacterii Gram negativi și Gram-pozitive. Acțiunea β-lactamaze poate duce la distrugerea unor agenți antibacterieni chiar inainte de expunerea lor la agenti patogeni. Clavulanat de potasiu distruge acest mecanism de protectie, blocarea acțiunii enzimelor, ceea ce face bacterii sensibile la ticarcilina ca atare. Clavulanat de potasiu nu are activitate antibacteriană, dar combinația sa cu ticarcilina constând Timentin droguri permite obținerea unui antibiotic cu spectru larg, нечувствительный к b-лактамазам.

Efect bactericid Timentin in vitro împotriva Bacterii Gram negative: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (inclusiv Citrobacter freundii, Citrobacter diferite, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp. (în ciuda, Multe tulpini de Enterobacter spp. rezistent in vitro, A demonstrat eficacitatea clinică a ticarcilinei cu acid clavulanic cu infectii ale tractului urinar), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (inclusiv Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus este minunat, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas spp. (incl. Pseudomonas aeruginosa, Maltophila Pseudomonas), Salmonella spp., Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens); Bacterii gram-pozitive: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (tulpini coagulazo-negativ), Staphylococcus saprophyticus, Agalactiae Streptococcus * (Grupa B), Bovis Streptococcus *, Enterococcus faecalis *, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes * (Grupa A, beta-hemolitic), Viridans Streptococcus; Bacterii anaerobe: Bacteroides spp. (inclusiv grup fragilis Bacteroides fragilis / Bacteroides,Bacteroides vulgatus,Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), и fragilis non-Bacteroides (melanogennye beta), Clostridium spp. (inclusiv perfiingens Clostridium, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Bifermentans Clostridium *, Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (inclusiv nucleatum Fusobacterium și Fusobacterium necrophorum *), Peptococcus spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Veillonella spp. *.

* tulpini, ticarcilina sensibil, не продуцирующие b-лактамазу.

Farmacocinetica

ASC pentru ticarcilina este 485 ug / ml / h după administrare 3.1 și g 3.2 g. Valorile corespunzătoare pentru acid clavulanic up 8.2 ug / ml / h 15.6 ug / ml / oră. După on / în perfuzie la doze ticarcilina 3.1 și g 3.2 g pentru 30 m, C_max concentrațiilor plasmatice sunt atinse imediat după perfuzie și constituie 330 ug / ml pentru ambele doze. Astfel Parametrii farmacocinetici ai acidului clavulanic este 8 ug / ml (la 3.1 g ticarcilina) și 16 ug / ml (la 3.2 g ticarcilina).

Nivelul seric la adulți după perfuzie 30 minute, la o doză de ticarcilinei 3.2 g

Distribuire

Ticarcilina distribuite în organe și țesuturi atunci când este administrat parenteral. S-a arătat intrarea in bila ticarcilina, pleurezie, lichidul cefalorahidian. T_1/2 din clearance-ul plasmatic al creatininei este invers proporțională. Legarea de proteinele plasmatice este de 50% și la ticarcilina ca atare 25% pentru acidul clavulanic.

Deducere

Medie T_1/2 din ser, unele voluntari sănătoși, pentru ticarcilina și acidul clavulanic este 68 Mines și 64 respectiv min. Despre 60-70% ticarcilina și 35-45% acid clavulanic este excretat nemodificat prin rinichi în primele ore după administrarea unei doze unice (la voluntari sănătoși cu funcție renală normală). Prin 2 h după ce am / v perfuzie 3.2 g concentrația medicamentului în urină depășește ticarcilina 1500 ug / ml, și concentrația acidului clavulanic depășește 70 ug / ml. Prin 4-6 ore după administrarea într-o doză 3.2 g concentrația în urină de 2 ug / ml.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Ticarcilina pot fi afișate prin dializă, în care viteza de eliminare este dependentă de tipul de dializă.

Mărturie

Timentin este indicat pentru tratamentul infecțiilor, cauzata de infectia cu sensibilitate stabilit sau suspectate, ca:

- Infecții ale oaselor și țesutului conjunctiv, cauzată de tulpinile producătoare de β-lactamaze de Staphylococcus aureus;

- Infecții în ginecologie, incl. endometrita, вызванные продуцирующими b-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus *, Enterobacter spp. (inclusiv Enterobacter cloacae *), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae *, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis;

- Infecții intra-abdominale, incl. peritonită, cauzată de tulpinile producătoare de β-lactamaze de Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis *;

- Infecții ale tractului respirator inferior, cauzată de tulpinile producătoare de β-lactamaze de Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae * и Klebsiella spp. *;

- Septicemia, inclusiv bacteriemie, вызванная продуцирующими β-лактамазу штаммами Klebsiella spp. *, Escherichia coli *, Staphylococcus aureus *, Pseudomonas aeruginosa * (Pseudomonas și alte spr. *);

- Infecții ale pielii și țesutului subcutanat, cauzată de tulpinile producătoare de β-lactamaze de Staphylococcus aureus, Klebsiella spр. * И Escherichia coli *;

- infecții ale tractului urinar (necomplicate și complicate), cauzată de tulpinile producătoare de β-lactamaze de Escherichia coli, Klebsiella spр., Pseudomonas aeruginosa * (Pseudomonas și alte spr. *), Citrobacter spр. *, Cloacae Enterobacter *, Serratia marcescens * и Staphylococcus aureus *.

* Eficacitatea împotriva microorganismelor a fost demonstrată mai puțin 10 infectii in fiecare Nosologie grup.

Dozare regim

Timentin poate fi administrat sub formă de I / picurare sau infuzie / injecție în jet de cerneală. Medicamentul nu este destinat pentru / m injecție. Intervalele dintre perfuzii nu trebuie să fie mai mică 4 h . Tratamentul trebuie continuat timp de 48-72 ore după dispariția simptomelor clinice.

La Adulți și copii cu greutate mai mare 40 kg Doza medie este timentin 3 g fiecare 6 sau 5 g fiecare 8 h . Doza maximă – 3 g fiecare 4 h .

La copii cu o greutate mai mică de 40 kg Doza medie este timentin 75 mg / kg fiecare 8 h . Doza maximă – 75 mg / kg fiecare 6 h .

La copiii prematuri cu greutate mai mică de 2 kg – 75 mg / kg fiecare 12 h , la copiii prematuri cu greutate mai mare 2 kg – 75 mg / kg fiecare 8 h .

Pacienți vârstnici nu este necesară ajustarea dozei.

La disfuncție renală la adulți și copii cu greutate mai mult 40 kg medicamentul este prescris în următoarele doze.

La insuficiență renală copii cu greutate mai mică 40 kg medicamentul este prescris în următoarele doze.

Nu există date exacte pentru recomandări de dozare regim în sugari prematuri cu insuficiență renală.

Nu există date exacte pentru recomandări în regimul de dozare disfuncție hepatică.

Conditii de soluții de preparare și administrare

Pentru soluție / Perfuzie picurare Se recomandă ca solventul să utilizeze apa pentru preparate injectabile sau soluție de dextroză (Glucoză) pentru / în perfuzie max 5%. Sterylnыy flacoane t pulbere 1.6 sau g 3.2 g înainte de reproducție în recipiente pentru perfuzie dizolvat în aproximativ 10 ml de solvent. După aceea, se recomandă să se aplice următoarele cantități de solvenți.

Fiecare doză se administrează timentin / picurare pentru 30-40 m. Administrarea nu este recomandat pentru mai mult timp, tk. aceasta poate duce la concentrații sub-terapeutice ale medicamentului, în care eficacitatea redusă.

Pentru soluție I / injecție jet pulbere sterilă se dizolvă în 10 ml (sticlă 1.6 g) sau 20 ml (sticlă 3.2 g) apă pentru preparate injectabile. Soluția a fost administrat în timpul jet lent 3-4 m. Timentin poate fi injectat direct în venă sau prin picurare.

Când dizolvare generează Timentin căldură. Soluția preparată are de obicei o culoare pai.

Neutilizat după soluție injectabilă în orice cantitate care nu este supusă utilizarea ulterioară.

Soluția perfuzabilă este recomandat pentru a pregăti imediat înainte de utilizare, Cu toate acestea, aceste soluții perfuzabile sunt stabile Timentin la 25 ° C pentru următoarele perioade de timp:

Efect secundar

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree; În cazuri foarte rare – colită psevdomembranoznыy.

Pe partea sistemului hepatobiliar: o creștere moderată a AST și / sau ALT la pacienții, tratate cu antibiotice serie ampitsillinovogo; rareori – hepatită și icter colestatic. Aceste efecte sunt de asemenea observate cu alte antibiotice penicilină și cefalosporină.

CNS: rareori – convulsii (la pacienții cu insuficiență renală și doze mai mari).

Din sistemul hematopoietic: rareori – trombocitopenie, leucopenie, eozinofilija, scădere a hemoglobinei.

Din sistemul de coagulare a sângelui: rareori – timpului de protrombină prelungit și timpul de sângerare. Sângerare crescut probabil.

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărime, urticarie, reacții anafilactice; rareori – reacție buloasă (eritem multiform, Sindromul Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică).

Atunci când oricare dintre reacțiile de hipersensibilitate trebuie să întrerupă Timentin utilizare.

Reacții locale: durere, senzație de arsură, înroșire și indurație la locul de injectare și tromboflebită la / în.

Alte: rareori – kaliopenia.

Contraindicații

- Copiii prematuri cu insuficiență renală;

- Hipersensibilitate la antibiotice beta-lactamice (incl. peniciline și cefalosporine).

Foarte rar se raportat cu privire la dezvoltarea de hipokaliemie în timpul tratamentului cu droguri. Prin urmare, este necesar să se observe prudență în cazul administrării cu un dezechilibru de electroliți sau fluide. Se recomandă ca monitorizarea periodică a concentrațiilor de potasiu în serul pacienților, primirea pe termen lung medicamente.

La unii pacienți Timentin tratament observat o creștere moderată a ALT și AST. Prin urmare, la pacienții cu insuficiență hepatică severă trebuie utilizat cu Timeitin prudență.

Sarcina și alăptarea

IN Studiile la animale Aceasta a constatat efecte teratogene ale medicamentului. Există date limitate privind utilizarea sa în timpul sarcinii. Decizia privind numirea de droguri în timpul sarcinii ar trebui să fie luate cu prudență extremă. În acest sens, numirea timentin femeile gravide medicul trebuie să cântărească cu atenție beneficiile potențiale și riscurile potențiale, asociate cu utilizarea medicamentului.

Timentin poate fi administrat în timpul alăptării, dar, luând în considerare, că urme de droguri ajunge laptele matern, Acesta ar trebui să ia în considerare riscul de sensibilizare la nou-nascuti.

Precauții

Pentru Că, că serios, în unele cazuri, letal, reacții de hipersensibilitate (incl. și reacții anafilactice) au fost observate la pacienți, tratati anterior cu antibiotice beta-lactamice, necesară înainte numirea Timentin constata absența unei istorii de reacții similare. În caz de reacții alergice trebuie să întrerupeți utilizarea produsului și efectua terapie de intretinere, dezvoltarea reactii anafilactice necesită măsuri urgente conform schemei acceptate.

În ciuda, Timentin care are toxicitate redusă, penicilină antibiotic intrinsecă, timpul pe termen lung este recomandat terapie pentru a evalua periodic functia renala, ficat și hematopoietic.

Crescut sângerare observată la pacienții, tratate cu antibiotice beta-lactamice. Reacții similare, poate, asociată cu tulburări de coagulare, agregarea trombocitelor și o alungire a timpului de protrombină (în special la pacienții cu insuficiență renală). Odată cu dezvoltarea de sangerare ar trebui să oprească de droguri și desfășurarea măsurilor terapeutice adecvate.

Când atribuirea pacientii Timentin, Suntem pe o dieta fara sare, trebuie să țină seama conținutul de sodiu într-un preparat.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului poate duce la o creștere a tulpini non-sensibile de.

In tratamentul infecțiilor mixte, cauzate de tulpini, ticarcilina sensibil (incl. продуцирующими b-лактамазу), nu scop suplimentar alte antibiotice.

În scopul de a asigura un tratament adecvat este necesar să se efectueze teste corespunzătoare pe sensibilitatea agentului patogen la antibiotice. Dar, Având spectrul larg de activitate bactericida împotriva tulpinilor gram-pozitive și Gram-negativi, ticarcilina combinație și acid clavulanic este utilizată ca o terapie de primă linie pentru tratamentul infecțiilor mixte până, Se agentul cauzal nu este identificată. Aceasta a demonstrat eficacitatea combinației de ticarcilinei și acid clavulanic, prescris ca monoterapie anumite infecții severe, pentru tratamentul care sunt frecvent utilizate combinații de antibiotice. Rezultatele testelor in vitro au arătat un efect sinergie dintr-o combinație de aminoglicozidele și ticarcilinei cu clavulanat împotriva anumitor tulpini de Pseudomonas aeruginosa, ceea ce sugerează eficacitatea acestui tratament combinat (în special pentru pacienții cu imunitate alterată). In acest caz, ambele medicamente trebuie administrate la dozele terapeutice recomandate. După ce a primit rezultatele testelor de sensibilitate, terapie, daca este necesar, Ar trebui ajustate.

Supradozaj

Simptomele: greață, vărsături, diaree. De asemenea, este posibil să se dezvolte dezechilibrul de electroliți și volumului de fluid. În caz de supradozaj, unii pacienti pot dezvolta crescut excitabilitate neuromusculară și convulsii.

Tratament: dezvoltarea supradoze de droguri clinice arată tratament simptomatic. În cazul ticarcilinei supradoză și acid clavulanic poate fi îndepărtată din fluxul sanguin prin dializă.

Interacțiuni de droguri

Noi nu recomandăm utilizarea combinată cu Probenecid. Probenecid scade secretia de ticarcilinei kanaltsievuyu. Utilizarea concomitentă cu probenecid duce la lent ticarcilina eliminare, dar aceasta nu afectează excreția acidului clavulanic.

Timentin prezinta sinergie cu aminoglicozide împotriva unui număr de microorganisme, incl. Pseudomonas aeruginosa. În acest sens, este recomandat să atribuiți Timentin combinate cu aminoglicozide pentru tratamentul infectiilor in pericol viata, în special la pacienții cu imunitate compromisă. În acest caz, aceste preparate sunt administrate separat la dozele recomandate.

Acid clavulanic, Acesta poate provoca legarea nespecifică a IgG și membrane eritrocitare albumină, ceea ce duce la rezultate fals pozitive Coombs.

Ca și alte antibiotice, ticarcilina poate modifica componența microflorei intestinale, ceea ce duce la o reabsorbția estrogen scăzut și, Prin urmare, reduce eficacitatea contraceptivelor orale combinate.

Interacțiune farmaceutică

Atunci cand sunt combinate cu aplicarea de antibiotice aminoglicozide Timentin nu trebuie amestecat în aceeași seringă, containere sau sisteme de in / perfuzie, tk. Acest lucru poate duce la activitate redusă a aminoglicozide.

Timentin nu suficient de stabile în soluții perfuzabile, bicarbonat soderzhashtih.

Nu amestecați Timentin cu sânge și alte lichide proteice, cum ar fi hidrolizate proteice, precum I / lipide emulsie.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor, la o temperatură de 2 ° până la 8 ° C. Termen de valabilitate – 3 an.